二、短效避孕药孕激素成分
炔诺酮（norethisterone） 醋酸甲地孕酮（megestrol acetate） 炔诺孕酮（norgestrel） 左炔诺孕酮（levonorgestrel） 去氧孕烯（desogestrel），妈富隆（marvelon） 孕二烯酮（gestodene），敏定偶 醋炔酮肟（norethisterone oxime acetate） 醋炔醚（quingestanol acetate） 孕三烯酮（gestrinone） 双炔失碳酯（anordrin）
醋酸甲地孕酮（megestrol acetate）
【药理作用】 口服时活性约为黄体酮的75倍，注射时约为黄 体酮的50倍，有明显的抗雌激素活性，但不具有雌 激素和雄激素样活性。具有显著抑制排卵作用，还 能影响宫颈粘液稠度和子宫内膜正常发育，从而阻 止精子穿透、孕卵不易着床。 【临床应用】 与炔诺酮相同除用于避孕外，尚可治疗功能性子 宫出血、闭经、痛经、子宫内膜增生过长、子宫内 膜异位症、子宫内膜腺癌等疾病。
【用法】 ①短效口服避孕药（0.6mg；炔雌醇35μg）：从 月经周期第5d开始服药，每晚1片(晚饭后服为宜)， 连续22d，不能间断，停药后2~4d即发生撤退性出血。 下次服药仍从月经周期第5d开始。如停药7d仍无月经 来潮者，则应立即开始服用下一周期的药物。偶尔漏 服时，应在24h内补服1片。避孕效果好，避孕成功率 达99.5%； ②探亲避孕药（5mg）：于同居当晚开始服用， 每晚1丸，同居10d之内，必须连服10丸；同居半个 月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服 短效口服避孕药，直至探亲结束。避孕效果良好，成 功率在99.5%~99.9%；
炔诺孕酮（norgestrel）
【药理作用】 为口服强效孕激素，其活 性约为炔诺酮的5~10倍，同时具有雄激素、 雌激素和抗雌激素活性。具有显著排卵抑制 作用，较炔诺酮强，还能影响宫颈粘液稠度 和子宫内膜正常发育。 【临床应用】 主要与炔雌醇组成复方制 剂用作短效口服避孕药，也可用作探亲避孕 药及改变剂型后用作长效避孕药。
第九章 避 孕 药
避孕药（contraceptives）是指阻碍受孕 或防止妊娠的一类药物。
Enovid210：含异炔诺酮9.85mg，炔雌醇甲醚0.15mg
生殖是一个复杂的生理过程，包括精子及卵 子的形成、成熟、排放、受精、着床及胚胎发 育等多个环节，阻断其中任何一个环节均可达 到避孕或终止妊娠的目的。
【不良反应】 1．类早孕反应 可引起恶心、呕吐、头昏、乏力等反应。 2．不规则出血 如发生突破性出血，可每日加服炔雌醇 5~10μg。 3．偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂 蛋白（HDL）等。 【注意事项】 ①哺乳妇女服药后可能使乳汁减少，故应 于产后半年开始服用；②因漏服或迟服造成避孕失败，故必须 每天定时服药；如漏服应在24h内补服；③服药22d后，如停 药7d内无月经来潮，应即开始服下一周期的药。 【禁忌证】 有肝、肾疾病者忌用。子宫肌瘤及高血压患 者慎用。
【不良反应】 可引起恶心、呕吐、头晕等类早孕反应， 偶可致阴道不规则出血。 【禁忌证】 肝、肾疾病和乳房肿块者忌用，子宫肌瘤 及高血压患者慎用。
【用法】 ①短效口服避孕药：从月经周期第5d开始服药， 每天口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片，连续22d， 不能间断，停药后2~4d即发生撤退性出血。下次服 药仍从月经周期第5d开始； ②探亲避孕药：在探亲当日中午口服1片甲地孕 酮探亲避孕片一号，当天晚上加服1片，以后每晚 服1片，直至探亲结束，次日再服1片；
【用法】 ①复方炔诺孕酮一号片（复甲一号）：从月经 周期第5d开始服药，每天口服1片，连续22d，不能 间断，停药后3~4d即发生撤退性出血。下次服药仍 从月经周期第5d开始； ②复方炔诺孕酮滴丸（复方十八甲滴丸）：用法 同上。 ③炔诺孕酮探亲避孕片：于探亲当晚开始服用， 每天1片，服法同炔诺酮。
一、短效避孕药雌激素成分
炔雌醇
【药理作用】 口服强效雌激素，活性约为雌二醇的7~8倍。其药 理作用为负反馈作用于下丘脑，抑制GnRH的释放， 减少腺垂体促性腺激素的分泌，抑制卵泡生长、成熟 和排卵。此外炔雌醇具有促进子宫内膜增生作用。 【临床应用】 与多种孕激素并用组成短效避孕药。 单用以减少口服避孕药的突破性出血。亦可作为雌激 素治疗子宫发育不良、闭经、绝经期综合征等。
【临床应用】 作为短效口服避孕药及探亲避孕药用于避孕外； 亦用于功能性子宫出血、不育症、痛经、子宫内膜异位 症等疾病的治疗。 【不良反应】 1．类早孕反应 少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、 嗜睡、乳胀、食欲亢进和体重增加等。常见于服药1~3周期， 继续服药会自行改善，也可加服维生素B6，直至反应消失。 2．阴道出血和闭经 服药期间可发生点滴出血或突破性 出血，吸烟妇女发生率较高。如发生在前半周期，可每日加 服炔雌醇5μg~10μg，直至服完该周期的药。如发生在后半周 期，可每日加服避孕药1片，直至周期结束；闭经是指在停药 7d内无撤退性出血，应继续服用下一周期的药物，如连续闭 经2个周期，应除外妊娠后停药观察。 3．其他 痤疮、皮疹等，使用第三代口服短效避孕药时 很少发生。
左炔诺孕酮（levonorgestrel）
【药理作用】 是目前广泛应用的一种口 服避孕药之一。活性比炔诺孕酮强1倍，故使 用剂量可减少一半。作用机制同炔诺孕酮。 其复合片降低高密度脂蛋白作用较明显，双 相片和三相片影响较小。 【临床应用】 主要与炔雌醇组成复合片 或二相片、三相片，作为短效口服避孕药。 通过剂型改变，还可作为多种长效避孕药。
炔雌醇75
炔雌醇35 炔雌醇30 炔雌醇30 炔雌醇20 炔雌醇35 炔雌醇40 炔雌醇30
甲地孕酮2.0
甲地孕酮1.0 左炔诺孕酮0.15 去氧孕烯0.15 孕二烯酮0.075 环丙孕酮2.0 去氧孕烯0.25 去氧孕烯0.125
片、滴丸、纸型
片、滴丸、纸型 片 片 片 片 片
口服
口服 口服 口服 口服 口服 口服
【用法】 ③功能性子宫出血：每8h服炔诺酮片、膜或纸 片（2.5mg），然后逐渐减量，直至维持量每天1片， 再连服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇 50μg或己烯雌酚1mg，共20d； ④不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌酮50μg， 每天一次，连服20d，共3个周期； ⑤痛经、子宫内膜异位症：于月经第5~7d开始， 每天口服一次炔诺酮2.5mg，连服20d。
炔诺酮（norethisterone）
【药理作用】 1．抑制排卵 可负反馈抑制下丘脑促黄体释放激素 （LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的 敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，抑制LH高峰和排卵。 因此，主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。 2．阻抑受精 能使宫颈粘液稠度增加，量减少，防止精 子穿透受精，不利于精子存活。 3．抑制植入 干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提 早分泌和衰竭，内膜变薄、萎缩退化，不利于孕卵着床。
双相或 三相型 联合避 孕药
炔雌醇30 炔雌醇40 炔雌醇30
/ /
左炔诺孕酮0.50 左炔诺孕酮0.75 左炔诺孕酮0.125
炔诺酮5.0 甲地孕酮2.0
片
口探亲避孕片
53号抗孕片
/
/
炔诺孕酮3.0
双炔失碳酯7.5
片
片
口服
口服
【药物避孕机制】
1．抑制卵巢排卵 避孕药中的雌、孕激素作用于下丘脑，抑 制GnRH的释放，从而使垂体合成与分泌FSH 和LH减少，从而抑制卵泡的成熟和排卵过程。
【禁忌证】 ①35岁以上长期吸烟妇女，服药的吸烟妇女并发心血管 疾病（中风、心肌梗塞等）较不吸烟者多，突破性出血发生 率亦较高； ②已知或怀疑妊娠； ③分娩后6个月内，哺乳期妇女； ④未明确诊断的阴道不规则出血； ⑤严重的心血管疾病（动脉硬化、高血压病）； ⑥急性和慢性肝、肾疾病； ⑦反复发作的严重头痛或偏头痛以及脑血管意外史。 ⑧静脉血栓或有血栓病史； ⑨乳腺癌、良性或恶性肿瘤和雌激素依赖性肿瘤； ⑩内分泌疾病，包括糖尿病、甲状腺功能亢进、肾上腺 皮质增生。
复方甲地孕酮（1/2量）
复方甲地孕酮（1/4量） 复方左炔诺孕酮 复方去氧孕烯（妈富隆） 复方孕二烯酮（敏定偶） 达英－35 去氧孕烯双相片 第一相（1～7片） 第二相（8 ～ 21片） 左炔诺孕酮三相片 第一相（1 ～ 6片） 第二相（7 ～ 11片） 第三相（7 ～ 11片） 炔诺酮探亲片 甲地孕酮探亲避孕片1号
【注意事项】 ①哺乳妇女服药后可能使乳汁减少，故应于产后半年开 始服用；人工流产者应在月经来潮第5d开始服用； ②漏服或迟服时避孕会失败，故必须每天定时服药，如 漏服应在24h内补服一次； ③用药期间，如同时服用利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、 甲丙氨酯（眠尔通）、氯氮卓（利眠宁）等肝药酶诱导剂时， 可加速甾体避孕药在肝内的代谢，从而降低避孕效果，甚至 导致突破性出血； ④维生素C能增强口服避孕药的作用，每天口服1g维生 素C可使炔雌醇生物利用度从40％提高到60％~70％。
【不良反应】 常见有恶心、呕吐等胃肠道反应；可见乳腺囊性 增生及白带增多；偶见血压升高，凝血障碍。少数 人可见肝功能异常，糖耐量降低，体重增加等。 【禁忌证】 ①雌激素依赖性疾病如子宫肌瘤﹑子宫内膜癌﹑ 乳腺癌患者等忌用； ②肝﹑肾病患者禁用； ③孕妇禁用，以免女性胎儿将来发生原发性宫颈 癌或阴道腺病和阴道癌。
孕激素： ①19－去甲基睾酮类衍生物，包括炔诺酮、 异炔诺酮、去氧炔诺酮、炔诺孕酮、左炔诺 孕酮、去氧孕烯和孕二烯酮； ②17α－羟基孕酮衍生物，包括甲地孕酮、 氯地孕酮、甲羟孕酮和环丙孕酮等。
口服短效避孕药
类别 药物名称 复方炔诺酮片（1/4量） 复方炔诺酮片（1/8量） 雌激素 或孕激 素联合 避孕药 雌激素含量(μg) 炔雌醇35 炔雌醇30 孕激素含量(mg) 炔诺酮0.625 炔诺酮0.30 剂型 片、滴丸、纸型 片、滴丸、纸型 途径 口服 口服