临床常用药物
• 胃肠外科常用药物： • 中人氟安 • 注射用洛铂 • 注射用雷替曲塞
• 化疗科常用药物： • 氟尿嘧啶注射液 • 卡培他滨片 • 盐酸伊利替康注射液 • 注射用奥沙利铂 • 注射用雷替曲塞
胃肠外科药物分析--说明书Ⅰ
产品 注射用 雷替曲 塞
注射用 洛铂
中人氟 安
规格 2mg
10mg 50mg
3支/次
血浆蛋白结合率25%， 不经肝脏代谢，主要经 肾脏排泄，尿液排泄量 70%。
1.有骨髓抑制患者，或有凝 10支/次 血机制障碍的患者禁用。 2.配伍禁忌：洛铂不能用氯 化钠溶液溶解，这样可增加 洛铂的降解。3.孕妇、治疗 期间妊娠或哺乳期妇女禁用。
洛铂没有特异性的解毒剂
氟尿嘧啶主要经由肝脏 分解代谢，大部分分解 为二氧化碳经呼吸道排 出体外，约20%以原型 从尿排泄
主要用于食 而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸
按体表面积一次皮下植入200mg/m2，
管癌、结直 （dUMP）甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影 每10天一次，连用两次后休息10天为
肠癌、胃癌 响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧 一疗程或遵医嘱。②联合化疗：每次
等
啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质 按体表面积500mg/m2植药，每三周重
成人：推荐剂量为3mg/m2，用50250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄 糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药 时间15分钟，如果未出现毒性，可考 虑按上述治疗每3周重复给药1次。本 药应避免与其它药物混合输注。
本品主要用 于治疗乳腺 癌、小细胞 肺癌及慢性 粒细胞性白 血病。
通过简单地跨膜转运的方式进入细胞膜内，迅速 分解去离去基团，与水相结合，形成水合阳离子， 再自然扩散至细胞核膜内，脱水后与DNA上的鸟 嘌呤、腺嘌呤相结合，形成PtDNA加和物，与 DNA链内、链间相交接，阻断DNA复制，诱导肿 瘤细胞凋亡。
0.1g/支
适应症
作用机制
用法用量
在患者无法 接受联合化 疗时，本品 可单药用于 治疗不适合 5-Fu/亚叶 酸钙的晚期 结直肠癌患 者。
雷替曲塞是胸苷酸合成酶(TS)特异性和选择性抑 制剂。 TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合 成过程的关键酶,而 TTP又是 DNA合成的必需核苷 酸。抑制 TS可导致 DNA断裂和细胞凋亡。肿瘤细 胞 DNA从头合成·途径的关键酶是 TS, 因此抑制 TS的活性常常作为抗肿瘤治疗的一个靶点。雷替 曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合 成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中,聚谷氨酸 盐通过较强地抑制 TS活性、延长抑制时间而提高 其抗肿瘤活性 。
结直肠癌外科治疗--术中化疗必要性
• ①浸润浆膜的癌细胞尤其是未分化癌细胞，相互黏附能力减弱，浸润出浆膜层直接
脱落人腹腔；
• ②手术过程中切缘黏膜处肿瘤细胞脱落、淋巴管损伤和癌周静脉外渗等使癌细胞进
人腹腔。这些脱落于腹腔的癌细胞形成复发的“种子”。
• ③手术解剖等机械性损伤使腹膜间皮下结缔组织暴露，形成癌细胞种植的“土壤”。
合成，故对其他各期细胞也有作用。
复，二至四次为一疗程或遵医嘱。③
体表肿瘤或手术中植药：一次200～
500mg/m2或遵医嘱。
化疗药物分类
抗代谢类抗肿 细胞周期 瘤药物, 为叶 特异性药 酸类似物。 物
时间/浓度依 赖型
铂类药物，属 细胞周期
烷化剂（广 非特异性
义）。
药物
浓度依赖型
抗代谢类抗肿 瘤药物。
2012GLOBACAN：结直肠癌发病率第四位， 死亡率第3位
2015年中国结直肠癌流行病学数据
中国结直肠癌的现状
• 恶性肿瘤发病率持续上升 • 大肠癌的发病率持续上升 • 大肠癌的死亡率持续高位 • 大肠癌的生存率差距极大
大肠癌诊治的发展
现代外科手术治疗18世纪下半叶
1990年以前外科治疗快速发展，独领风骚 ----探索性诊疗 ----经验性诊疗
结直肠癌治疗性药物多因素汇总分析
目录
• 结直肠癌流行病学概述及治疗现状 • 结直肠癌外科及内科治疗 • 结直肠癌治疗性药物汇总及应用方案 • 从转移性结直肠癌化疗方案上分析卫生经济学
目录
• 结直肠癌流行病学概述及治疗现状 • 结直肠癌外科及内科治疗 • 结直肠癌治疗性药物汇总及应用方案 • 从转移性结直肠癌化疗方案上分 Nhomakorabea卫生经济
2000以后 临床研究、循证医学发展---产生指南规范性诊疗 多学科介入大肠癌诊治 ---多学科诊治应运而生 多因素影响治疗决策 ---个体化治疗 多组学、生物统计发展 ---产生了精准医疗
结直肠癌治疗药物发展史
目录
• 结直肠癌流行病学概述及治疗现状 • 结直肠癌外科及内科治疗 • 结直肠癌治疗性药物汇总及应用方案 • 从转移性结直肠癌化疗方案上分析卫生经济
• ④创面炎性渗出的纤维素在切除部位及受损腹膜表面形成一种基质，捕获游离的肿
瘤细胞，使之逃避宿主防御机制。
结直肠癌外科治疗
结直肠癌内科治疗--方案演进
结直肠癌化疗“四药时代”—更多合理有效的临床选择
目录
• 结直肠癌流行病学概述及治疗现状 • 结直肠癌外科及内科治疗 • 结直肠癌治疗性药物汇总及应用方案 • 从转移性结直肠癌化疗方案上分析卫生经济
时间依赖型
不典型的 细胞周期 特异性药 物
胃肠外科药物分析--说明书Ⅱ
产品
药代动力学
禁忌症
临床用量 总花费
不良反应
注射用 雷替曲 塞
注射用 洛铂
中人氟 安
除在细胞内被聚谷氨酸 孕妇、治疗期间妊娠或哺乳 化长时间贮留于组织中 期妇女禁用。 外，雷替曲塞不被代谢， 主要以原型经尿排出 雷替曲塞一旦超量，及早使 （40-50%），10天约 用亚叶酸治疗，每6小时静 15%雷替曲塞经粪便排 脉注射25mg/m2亚叶酸 泄，半衰期198小时。
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液 应4小时内应用（存放温度2-8℃）。 静脉注射按体表面积一次50mg/m2， 再次使用时应待血液毒性或其他临床 副作用完全恢复，推荐的应用间歇期 为3周。如副作用恢复较慢，可延长 使用间歇。洛铂不能用氯化钠溶液溶 解，这样可增加洛铂的降解。
同氟尿嘧啶， 在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP） ①老年晚期癌症病人的姑息性化疗：