一线抗高血压药物
一、利尿药
——氢氯噻嗪、吲达帕胺等
二、钙拮抗药
——硝苯地平、氨氯地平等
三、β受体阻断药
——普萘洛尔、阿替洛尔等
四、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
——卡托普利等
第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药（diuretics）
氢氯噻嗪 （hydrochlorothiazide）
吲达帕胺（寿比山） （indapamide）
→胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓ →血管平滑肌舒张→BP↓ →血管平滑肌对缩血管物质反应↓→BP↓
限制钠盐的摄入能增强其降压效果
（二）临床应用和不良反应
【临床应用】各型高血压 轻度——单用、首选 中度及重度——合用
【不良反应】 1.水和电解质紊乱 2.对代谢的影响：升高血脂、升高血糖
2.按病因分类： 原发性高血压（高血压病）：90-95% 继发性高血压（症状性高血压）：5-10%
五、影响血压的因素和调节机制
㈠ 心输出量 1.血容量 2.心率 3.心肌收缩力
㈡ 外周阻力 ㈢ 交感神经系统 ㈣ 肾素–血管紧张素系统（RAS）
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿药：氢氯噻嗪等 2.交感神经抑制药
教学目标
掌握 1.抗高血压药物的分类及主要代表药物； 2.利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药和ACEI的 降压特点、临床应用和不良反应。
熟悉 可乐定、硝普钠的药理作用、临床应用 和主要不良反应。
了解 高血压病的现状、危害、定义和分类。
一、高血压的现状
年20轻化
18.8
18
三16高：患病率高、死亡率高、残疾率高
【临床应用】各型高血压
尤其适用于伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者
【不良反应】 1.过度扩张血管
心悸，颜面潮红，头痛，眩晕，恶心，乏力，精神不振
2.踝部水肿（与用药后血液再分布有关）
氨氯地平(长效）
1.起效慢，维持时间长； 2.血药浓度波动小，平稳降压，减少器官损伤； 3.防止和逆转心肌重构; 4.不良反应少、轻，但价格较高。
glomerulus NaHCO3 Na氢Cl氯噻嗪
Na+
NaCl Ca2+
③ (+PTH)
H+
①
cortex
medulla
K+ Ca2+ Mg2+ Na+
K+2Cl-②
④ ②
Na+
2Cl- K+ ④
H2O (+ADH)
H2O
loop
NaCl (+ALDO)
K+ H+
（一）降压作用机制
1.早期：排钠→血容量↓→BP↓ 2.长期：排钠
1.对收缩压和舒张压均有明显降低作用 2.降压时不影响心率及心输出量 3.防止和逆转心肌肥厚与血管壁增厚等病理性重构 4.长期应用不引起脂质代谢障碍，并可纠正高血压
患者的胰岛素抵抗，增强机体对胰岛素的敏感性 5.增加肾血流量，保护肾脏
（二）临床应用和不良反应
【临床应用】各型高血压
伴有心衰、糖尿病、肾病患者的首选药
（amlodipine）
（一）降压作用机制
阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑 肌
（二）降压特点
1.降压作用快、强、短（缓释片、控释片） 伴有反射性心率↑、心排出量↑、肾素↑
（合用β受体阻断药）
2.生理性降压 3.不减少心、脑、肾重要脏器血流量 4.不干扰糖及脂质代谢
（三）临床应用和不良反应
三、高血压的定义 收缩压≥140mmHg 舒张压≥90mmHg
四、高血压的分类
1.按血压水平分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级 Ⅰ级（轻度）：SBP（140～159） DBP（90～99） Ⅱ级（中度）：SBP（160～179） DBP（100～109） Ⅲ级（重度）：SBP（≥180） DBP（≥110）
单纯收缩期高血压：SBP（≥140） DBP（＜90）
14
三1低2 :
知晓率低、治疗率11.低88、控制率低
10
8 53.011.2%
7.2734.7%
6
严4重危害人类的健康
6.1%
2
0 1959年
1981年
1991年
2004年
我国高血压患病率（ %）
二、高血压的危害
高血压性心脏病、冠心病→心力衰竭 脑出血、脑栓塞→脑卒中 肾动脉硬化→肾衰、尿毒症
【不良反应】
1.首剂低血压 2.无痰干咳 3.高血钾 4.低血糖 5.血管神经性水肿
—— 血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体拮抗药）
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药 —— 可乐定（clonidine）
（一）降压作用机制
1.激动延髓孤束核突触后膜α2受体 2.激动延髓头端腹外侧区咪唑啉I1受体
【不良反应】 1.诱发支气管哮喘，影响血糖、血脂的代谢 2.心动过缓、房室传导阻滞
伴有支气管哮喘、糖尿病的患者应选用选择性β1受体阻断 药——阿替洛尔或美托洛尔
四、血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
卡托普利 （captopril）
氯沙坦 （losartan）
降 压 机 制
（一）降压特点
①中枢性降压药：可乐定等 ②神经节阻断药：樟磺咪芬等 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平等 ④肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、哌唑嗪等 3.肾素-血管紧张素系统抑制药 ①血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等 ②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等 4.钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等 5.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠等
应用小剂量氢氯噻嗪（≤25mg/d）
吲达帕胺（寿比山）
1.具有利尿及钙拮抗的双重作用 2.特点：①强效、长效
②长期应用能明显逆转心肌肥厚 ③不影响脂质代谢 3.适用于轻、中度高血压，尤其伴有高脂血症者。
二、钙拮抗药（calcium antagonists）
硝苯地平
（nifedipine）
氨氯地平
Байду номын сангаас
三、受体阻断药
普萘洛尔
（propranolol）
阿替洛尔
（atenolol）
美托洛尔
（metoprolol）
（一）降压作用机制
1.抑制心脏，减少心输出量：阻断心脏β1受体 2.抑制肾素分泌：阻断肾脏β1受体 3.降低外周交感神经活性：
阻断交感神经突触前膜β2受体
4.中枢降压作用：阻断中枢β受体
（二）降压特点
1.降压作用温和、缓慢、持久 2.降压时伴有心率↓、心输出量↓和肾素↓
对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好
3.影响血糖、血脂的代谢 4.突然停药有“反跳现象” 5.用药个体差异大
需从小剂量开始使用，逐渐调整用量
（三）临床应用和不良反应
【临床应用】各型高血压
尤其适用于伴有冠心病、心绞痛、心动过速的患者