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第11章 肾上腺素受体阻断药


(2)支气管平滑肌 阻断β 2受体使支气管平滑肌收缩 (3)代谢 抑制交感神经兴奋所致脂肪分解 阻断β 受体 抑制交感神经兴奋所致糖原分解 抑制甲状腺素转变为三碘甲状腺原氨酸
(4)肾素 阻断肾小球旁细胞β 1受体抑制肾素释放
2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其他
【临床应用】1.心率失常
第十一章 肾上腺素受体阻断药


第一节
α 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素作用的翻转 预先使用α 受体阻断药,选择性的阻断了与缩血管作 用有关的α 受体 ,而对血管舒张作用有关的β 受体未 被阻断,所以能激动α 受体和β 受体的肾上腺素的缩 血管作用被取消,而血管舒张作用得以充分表现出来, 使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。
二、
长效类
酚苄明
【药理作用】 本药为非竞争性α 受体阻断药,起效慢,作用强而久。 本药高浓度时具有抗5-羟色胺和抗组胺作用。 【体内过程】 本药刺激性强,仅作静脉注射。 脂溶性高,可蓄积于脂肪组织。
【2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.可用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难
1.用于外周血管痉挛性疾病 2.静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时治疗 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 4.用于抗休克 5.治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血 性心脏病所致的心力衰竭。 6.其他(新生儿肺动脉高压等)
【不良反应】
1.低血压 2.腹痛,腹泻,呕吐和诱发溃疡病 3.静脉给药有时可引起严重的心率加速、心率失常和心绞痛

第十一章
肾上腺素受体阻断药
一、短效类
• 酚妥拉明和妥拉唑啉
【药理作用】竞争性阻断α 受体 1.血管 阻断血管平滑肌α 受体 直接舒张血管 2.心脏 舒张血管使血压下降,反射性兴奋心脏 阻断突触前膜α 2受体,促进NA释放 3.其他 拟胆碱作用(胃肠平滑肌兴奋) 组胺样作用(皮肤潮红)
【临床应用】
2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他
【临床应用】
1.心律失常(过速型心律失常)
2.心绞痛和心肌梗死
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.其他 甲亢、嗜铬细胞瘤等
【不良反应】 1.心血管反应 心功能抑制 外周血管收缩、痉挛 2.诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 眼-皮肤粘膜综合症 幻觉、失眠、抑郁 低血糖 【禁忌症】 1.禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导滞。 2.禁用于支气管哮喘的病人。
【不良反应】
1、体位性低血压 2、反射性心动过速 3、心律失常
第二节 β 肾上腺素受体阻断药
选择性β 肾上腺素受体阻断药 非选择性β 肾上腺素受体阻断药
【药理作用】 1. β 受体阻断作用
(1)心血管系统 阻断β 1受体 阻断β 2受体
心率减慢 收缩力减弱 传导减慢
血管收缩
心输出量减少、血压下降 血压 反射性兴奋交感神经
第十一章 肾上腺素受体阻断药
一、 非选择性β受体阻断药 • 普奈洛尔 【体内过程】 【药理作用及临床应用】 • 纳多洛尔 • 噻吗洛尔 • 吲哚洛尔 • 艾司洛尔
第十一章 肾上腺素受体阻断药
二、 选择性β1受体阻断药 • 阿替洛尔和美托洛尔
• 拉贝洛尔
第三节 α、β肾上腺素受体阻断药
【体内过程】 【药理作用与临床应用】 【不良反应及应用注意】
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