第四部分简答题1.简述药物剂型选择的基本原则。

安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。

2.说出五种通过局部给药（非胃肠道给药）而产生全身性治疗作用的剂型及其吸收部位。

1栓剂直肠或阴道 2 透皮贴剂皮肤3滴眼剂眼 4吸入型粉雾剂肺5 鼻用制剂鼻腔3.药物剂型有哪四种分类方法1按给药途径分类：经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型；2按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型和固体分散型；3按制法分类，不能包含全部剂型，故不常用；4按形态分类：液体剂型、气体剂型、半固体剂型和固体剂型。

4.液体制剂有何特点①药物分散度大，吸收快，较迅速发挥药效；②给药途径多，可口服也可外用；③易于分剂量，服用方便，尤适宜婴幼儿和老年患者；④可减少某些药物的刺激性；⑤有利于提高药物的生物利用度；⑥药物分散度大，易引起药物化学降解；⑦水性液体制剂易霉变，需加入防腐剂；⑧非均相液体制剂，药物分散度大，易出现物理不稳定；⑨液体制剂体积大，携带、运输和贮存不方便。

5.芳香水剂和醑剂有何不同同：药物均为挥发性、不宜久贮，制备方法为溶解法和蒸馏法；异：芳香水剂以水做溶剂，药物为饱和或近饱和，醑剂则不一定饱和；醑剂中乙醇含量高；芳香水剂还用稀释法制备。

6.简述酒剂和酊剂的主要区别（溶剂、制法、浓度等方面）。

酒剂又名药酒，系指药材用蒸馏药酒提取制成的澄清液体制剂。

溶剂为蒸馏药酒。

一般用浸渍法、渗辘法制备，多供口服，少数做外用。

酊剂系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。

溶剂为规定浓度的乙醇。

一般用稀释法、溶解法、浸渍法和渗辘法制备，供口服或外用。

7.增溶、助溶与潜溶的区别增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程，具有增容能力的表面活性剂称为增溶剂；助溶剂系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂；潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象，这种溶剂称潜溶剂。

8.制备糖浆剂时应注意哪些问题①药物加入的方法，水溶性固体药物可先用少量纯化水溶解后再与单糖浆混匀；水中溶解度小的药物可加少量其它溶剂使药物溶解后再与单糖浆混匀；药物为含乙醇的液体制剂时，与单糖浆混合时常出现混浊，可加入甘油助溶；药物为水浸出制剂时，需纯化后再与单糖浆混匀。

②应在避菌环境中操作，各器皿应洁净或灭菌，并及时灌装。

③应选用药用白砂糖。

④加热温度和时间应严格控制。

糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。

9.乳剂存在哪些不稳定现象，并分析每种现象产生的主要原因分层：分散相和分散介质之间的密度差造成的；絮凝：乳滴的电荷减少，ζ-电位降低，使乳滴聚集而絮凝；转相：由于乳化剂的性质改变而引起；合并与破裂：乳滴大小不均一使乳滴聚集性增加而合并，进一步发展分为油水两相称为破裂；酸败：受外界及微生物影响，使油相或乳化剂等变化引起。

10.影响混悬剂稳定性的因素有哪些，混悬液稳定剂的种类有哪些，它们的作用是什么①混悬粒子的沉降速度；②微粒的荷电与水化；③絮凝和反絮凝作用；④结晶微粒的生长；⑤分散相的浓度和温度。

混悬液稳定剂（1）润湿剂：对于疏水性药物，必须加入润湿剂，以降低固-液界面张力，使药物能被水润湿。

（2）助悬剂：增加混悬剂中分散介质的黏度，降低微粒间互相聚集速度或阻止结晶转型，以降低药物微粒的沉降速度，增加混悬剂的稳定性。

（3）絮凝剂与反絮凝剂：絮凝剂使ζ-电位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮状聚集体，经振摇可恢复呈均匀的混悬剂。

反絮凝剂使ζ-电位升高，微粒之间的斥力阻止其聚集。

11.简述混悬剂中的絮凝和反絮凝现象。

在混悬剂中加入适量电解质，使ζ-电位降低到一定程度，微粒间产生聚集形成疏松絮状聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝，加入的电解质称为反絮凝剂。

12.制备混悬剂时选择药物的条件有哪些①难溶性药物需制成液体制剂时；②药物剂量超过溶解度而不能制成溶液剂时；③两种溶液混合时药物的溶解度降低析出固体药物时；④为了使药物产生缓释作用。

⑤剧毒药或剂量小的药物，不应制成混悬剂。

13.混悬剂的质量要求有哪些混悬剂中药物的化学性质应稳定；混悬剂的微粒大小应符合用药要求；混悬剂的微粒大小应均匀，粒子沉降速度应很慢，沉降后不应结块，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的黏度要求。

14.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些Stocks定律：粒子越大，粒子和分散介质的密度差越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。

方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2．微粒的荷电、水化；３.絮凝、反絮凝；４.结晶增长、转型；５.降低分散相的浓度、温度。

15.简述乳剂中药物的加入方法。

乳剂中药物的加入方法有：若药物溶于油相时，可先将其溶于油相再制成乳剂；药物溶于水相时，可先将其溶于水相再制成乳剂；药物在油相和水相均不溶解时，可用亲和力大的液体研磨药物，再制成乳剂。

16.乳剂制备时，影响其稳定性的主要因素有哪些①乳化剂：乳化剂可以降低表面张力，同时在液滴周围形成乳化膜，高分子乳化剂还可增加外相黏度使乳剂稳定。

②相容积比：相容积比一般在40％~60％时，乳剂较稳定。

相容积比低于25％时，乳剂不稳定；相容积比超过25％时，乳滴易合并或转相，使乳剂不稳定；③另外影响乳剂制备及稳定性的因素还有：乳化温度、搅拌时间、乳剂制备方法、乳剂制备器械等。

17.普通乳剂、亚微乳和纳米乳主要区别根据乳滴的大小，将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。

普通乳液滴大小一般在1-100um之间，这时乳剂形成乳白色不透明的液体；亚微乳粒径大小一般在之间，常作为胃肠外给药的载体；当乳滴粒子小于时，肉眼可见乳剂为透明液体，这种乳剂称为纳米乳或微乳，粒径在范围。

99.区别O/W型乳剂和W/O型乳剂的方法有哪些O/W型乳剂 W/O型乳剂外观乳白色接近油的颜色稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色18.注射剂有何特点①注射剂可适于不宜口服的药物；②注射剂起效迅速；③注射剂适宜于不能口服给药的患者；④注射剂计量准确、作用可靠；⑤注射剂可起局部作用、靶向及长效作用；⑥注射剂使用不方便；⑦注射剂使用时产生疼痛感，影响病人的顺应性；⑧注射剂的生产技术、生产过程、生产设备复杂，且要求严格。

19.化学灭菌法化学灭菌法系指用化学药品杀死微生物的方法。

①气体灭菌法：有环氧乙烷、臭氧、过氧乙酸、甲醛、丙二醇、乳酸等。

以环氧乙烷最为常用。

气体灭菌法用于塑料容器、玻璃制品、金属制品等表面，设备表面，室内空气的灭菌，也可用于包装纸箱，注射针、筒，衣着敷料，纸或塑料包装的药物的灭菌。

②化学灭菌剂灭菌法：常用的有％~％的新洁尔灭溶液，2％左右的酚或甲酚皂液，75％的乙醇液等。

主要作为物体表面，无菌室墙面、地面、台面等的消毒。

20.物理灭菌法物理灭菌法可分为干热灭菌法、湿热灭菌法、过滤灭菌法。

射线灭菌法。

1)干热灭菌法是一种利用干热空气进行灭菌的方法。

分为火焰灭菌法和干热空气灭菌法，火焰灭菌法适于耐火焰材料的灭菌，如金属、玻璃及瓷器等。

干热空气灭菌法适于耐高温的玻璃器具、金属容器、耐高温的药物粉末及不允许湿气穿透的油性物质(如油脂性软膏基质、注射用油等)的灭菌，不适于橡胶、塑料及大部分药品。

2)湿热灭菌法分为热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法。

热压灭菌法时湿热灭菌中最可靠的方法，适用于耐热压灭菌的药物、玻璃器皿、金属容器、瓷器、橡胶塞、滤膜过滤器、医院手术用品等的灭菌。

流通蒸气灭菌法与煮沸灭菌法均不能保证杀死所有的耐热芽孢，适用于必须加热灭菌，但不耐高温的药物。

低温间歇灭菌只能杀死繁殖体，适于不耐高温的药物，灭菌效果不可靠，需另加抑菌剂。

3)射线灭菌法分为紫外灭菌法、辐射灭菌法和微波灭菌法。

紫外灭菌法对细菌繁殖体与芽孢均有杀灭作用，仅用于空气及表面的灭菌。

辐射灭菌法穿透力强、灭菌效力高，适于不耐热固体药物与药用材料的灭菌。

微波灭菌法灭菌迅速、加热均匀、操作简单。

4)过滤除菌法是用过滤的方法除去活的或死的微生物得到无菌滤液的一种方法，适于不能加热灭菌的药液、气体、水等的灭菌。

21.注射剂的质量要求有哪些①无菌；②无热原；③澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物；④pH值应与血液pH值相等或相近，通常要求在4~9之间；⑤安全性；⑥渗透压应与血浆渗透压相等或接近；⑦稳定性：注射剂在使用和贮存期间应保持稳定；⑧一些特殊品种必须进行异常毒性、过敏实验、降压物质检查，以确保用药安全性。

22.什么是热原简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。

热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是活性中心。

性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性⑥可被化学试剂破坏⑦超声波等也能破坏热原。

途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。

除去：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。

23.简述热压灭菌器的使用注意事项。

（1）必须使用饱和蒸汽（2）必须将灭菌器内的空气排除（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所需要求的温度时算起（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到0才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后稍稍打开灭菌锅，待10-15分钟再全部打开。

24.有哪些因素会影响湿热灭菌的效果①微生物的种类、发育阶段和数量；②注射液的性质；③药物的稳定性；④蒸汽性质；应使用饱和蒸汽。

25.影响滤过的因素是什么机理：①过筛作用；②深层截留；③滤饼过滤。

随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。

将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式： pπr4t V = 8ηl 式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；η—滤液粘度； t —滤过时间。

由此可知影响滤过的因素有：①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。

助滤剂是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。