16
抗菌药物的临床药理 抗菌药物的体内过程 吸收 许多抗菌药物口服吸收不完全，如
青霉素，多数头孢菌素类。某些抗菌药 物口服吸收迅速而完全。
17
房水和眼内组织 多数药物不易达到有效浓度。 代谢 体内代谢或原型排出。
18
排泄 大部分抗菌药物主要由肾排泄，部 分药物由肝胆系统排泄。
肾排泄 青霉素类和头孢菌素类的多数品 种和氨基糖苷类等药物主要自肾脏排泄。
一）、药物不合理的配伍：
如理化配伍禁忌的药物合用； 药理作用机制相同的药物配伍； 药物代谢相互影响的药物的配伍等。
5
二）对病人基本病理生理情况了解不够 ＊循环系统病变; ＊消化系统疾病; ＊泌尿系统疾病; ＊特殊人群:老年人; 新生儿 儿童 孕妇 授乳妇
6
三）未强调给药方案的科学合理 剂量 途径 次数 疗程
头孢Ⅰ、噻吩 ++
++ 中
中
中
单低 体内代谢
头孢Ⅱ、噻啶 +++ +++ 不耐 高
低
明显 入CSF
头孢Ⅳ、氨苄 +~++ +
耐
低
低
低
头孢Ⅴ、唑啉 +++ +++ 耐
高
高
单低
头孢Ⅵ、拉定 +~++ +
耐
高
低
低 无钠、口服 + 注射
32
头孢唑啉 对G-菌作用在第一代头孢 菌中最强。
14
(二)头孢菌素类 头孢唑林 Cefazolin 注射剂 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、
注射剂 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂
15
一、临床合理应用
抗生素≠抗菌药物 临床抗菌药物滥用现象严重: ＊抗菌药＝消炎退热药 ＊抗菌药预防所有感染 ＊以广谱抗菌药对付常见感染 ＊新、贵品种的疗效优于老、廉品种 ＊个人老经验就是真理
的抗菌作用较磷霉素、四环素略强，但 不及庆大霉素、卡那霉素、多粘菌素B。
26
哌拉西林 主要用于绿脓杆菌和各种敏感G-菌所 致感染，也用于肠球菌和类杆菌所致的 败血症、腹腔感染等。 与氨基糖苷类联合用于粒细胞减少症 免疫缺陷患者的感染。
27
他唑西林(哌拉西林/他唑巴坦) 可能发生严重持久的腹泻，须考虑
多
10
孕妇药动学特点
血容积大，肾血流量大，分布容积大； 剂量宜增，对药物毒性敏感； 药物通过胎盘，影响胎儿；
11
三、药物的生物利用度与合理用药:
是反映所给药物进入病人体循环的 药量比例,它描述口服药物由胃肠道吸 收,及经过肝脏而达到体循环血液中药 量占口服剂量的百分率。
不同的药物生物利用度可以不同。
粪排泄 红霉素、四环素、利福平等粪中浓度 可较高。
19
分布 主要全身分布。但下列部位特殊。 骨:克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙 前列腺: 氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四 胆汁:大环丙酯、林可、利福、哌酮、 曲松；
庆大等、氨苄、哌拉 浆膜腔: 大多药可入，除包裹积液或脓稠
20
抗菌药在CSF中的浓度
7
三）未强调个体化给药 特殊生理状态
老年人 新生儿 儿童 孕妇 授乳妇
特殊病理状态
肝功能不全 肾功能不全 免疫功能缺陷
8
老年人用药的特点 疾病的复杂性 合用的品种多 不良反应较多 病情的变化快
9
小儿药动学特点 药物酶系不成熟，血浓度偏高 肾发育不全，药物排泄减少 胞外溶液量大，药物消除慢 药物与血浆蛋白的结合松，游离药物
抗生素诱导的假膜性肠炎。
28
阿莫西林 阿莫西林克拉维酸钾
29
头孢特点
具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格
昂贵
30头孢菌素抗菌谱G+一代+++
二代
++
三代
+
四代
++
G-
+ ++ +++ ++++
31
第一代头孢
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率
氯霉素、红霉素、四环素、磺胺等抑菌 剂可干扰青霉素的杀菌活性，不宜联合使用。
24
苯唑西林 主要用于耐青霉素的金葡菌所致的感染。 对肺炎球菌、其它链球菌及对青霉素敏
感的葡萄球菌感染不宜采用本品，对中 枢感染不宜使用。
25
氨苄西林（安必仙）
广普，对G+ 、G-均有作用，但不耐酶。 对G+菌抗菌作用不及青霉素G，对G-菌
链 庆大
妥布 红 苯唑 酮康唑 （>0.8/d） 两性B
脑膜炎时 CSP中浓度难测
苄星青 林可 克林 克拉 阿奇 多粘 伊曲康唑
21
二、各类抗菌药物的特点
ß-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类
22
青霉素类特点 繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒低 对敏感菌感染疗效肯定 价廉
23
青霉素在治疗脑膜炎和流行性脑脊髓膜 炎时可作为首选药物与磺胺嘧啶联用;氨苄西 林次选药。
12
第二节 国家基本药物抗感染药；镇 痛、解热、抗炎药；肾上腺皮质 激素类药的临床合理应用。
13
附基本药物目录 抗微生物药 (一)青霉素类 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂 苯唑西林 Oxacillin 注射剂 氨苄西林 Ampicillin 注射剂 哌拉西林 Piperacillin 注射剂 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型
国家基本药物的合理使用
1
第一节 药物的合理应用 合理用药系指在明确指征下选用适宜 的药物，并采用适当的剂量、适当的剂型、 适当的给药途径和疗程，以达到消除临床 症状和治愈疾病的目的，同时采用各种措 施防止和减少各种不良反应的发生。
2
一、合理用药的标准
1、根据患者的病情并结合患者的全身情况， 选用适当的药物，应用适当的剂量和适当 的疗程；
2、长期用药时，选用的药物必须是既能减 轻症状，又能改善预后，至少对预后无 不利的影响。
3
3、多种药物合用时，要注意药物之间的相 互作用，应尽量避免增加不利的副作用 和减弱疗效。
4、考虑到药物的价格效益比，尽量选用疗 效相似而价格低廉的药物。应用药物经 济学原理选择合适的药物。
4
二、临床用药不合理的现象
脑膜无炎症时
脑膜炎时
CSP浓度≧MIC CSP浓度≧MIC
氯
SD
TMP 美洛西林 拉氧头孢 吡嗪酰胺
INH 利福平 乙胺丁醇 乙硫异烟胺 氟康唑 5FC 甲硝唑 阿昔洛韦
青 氨苄 哌拉西林 曲松 他定 唑肟 噻肟
呋新 西丁、四 氨曲南 美罗培南 氧氟沙星 环丙、培氟 阿米卡星 万古
脑膜炎时 CSP浓度<MIC