第一节 概 述
拟肾上腺素药(adrenergic drugs) 化学结构与肾上腺素相似,能与肾上腺素受体结合 产生肾上腺素能神经递质兴奋效应相似的药物
拟交感胺药(sympathomimetic amines) 拟肾上腺素药基本化学结构 属β-苯乙胺，又称拟交感胺类药， 即：化学结构和药理作用与内源性 交感神经介质（交感胺）相似的药物
肾上腺素间接作用的机制
拟肾上腺素药
《Anesthetics Pharmacology》
肾上腺素受体
α型肾上腺素受体
（alpha receptors）
α1
部位：皮肤、黏膜血管 平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道）
效应：血管、平滑肌收缩。
α2
部位：肾上腺素能神经末梢突触前膜 效应：负反馈调节NE的释放
吸入麻醉药 静脉麻醉药 局部麻醉药
心肌与传导 交感神经 延髓心血管中枢
血压下降
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麻醉与手术
监控
反馈
安全
降低医疗风险 ！！！
生命体征
管理
术中平稳
作用于胆碱受体的药物 作用于肾上腺受体的药物 强心苷和抗心律失常药 控制性降压药 血浆容量扩充药
《Anesthetics Pharmacology》
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大 剂 量 血管强烈收缩
外周阻力 DBห้องสมุดไป่ตู้ MAP
肾上腺素的翻转作用：
术前应用α受体阻滞剂（如酚妥拉明）出现血压 再用肾上腺素时，可使升压转为降压
α受体已被阻断。Adr仅能兴奋 β2受体，使血管扩张
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一、体内过程
Adrenaline 肝、肾、代谢
效应器
迅速再分布
尿排泄
（不易通过血脑屏障）
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二、药理作用
Epinephrine
激动α、β受体
小剂量以兴奋β受体为主 大剂量α受体作用占优势
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1 、心 脏 作 用
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拟肾上腺素药物分类
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD)
多巴胺（dopaine,DA） 麻黄碱（ephedrine）
α、β受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline,NE）
间羟胺（metaraminol） 去氧肾上腺素（phenylephrine）
作用于肾上腺素受体的药物的 药理作用和临床应用
已经学习章节的内容
镇静催眠药与安定药 阿片类镇痛药及其拮抗药 吸入麻醉药、静脉麻醉药、局部麻醉药 骨骼肌松弛药及其拮抗药
正在以及将要学习的内容
作用于胆碱受体的药物 作用于肾上腺受体的药物 强心苷和抗心律失常药 控制性降压药 血浆容量扩充药
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教学要求
（一）掌握：α、β肾上腺素受体激动药 α肾上腺素受体激动药 β肾上腺素受体激动药
（二）熟悉：α肾上腺素受体阻断 β肾上腺素受体阻断药
体内过程 药理作用 临床应用 不良反应
（三）了解：肾上腺素能神经及其递质 肾上腺素受体 肾上腺素能神经
外周作用及机制 拟肾上腺素药的 构效关系
《Anesthetics Pharmacology》
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肾上腺素受体
β型肾上腺素受体 （ beta receptors）
β1
部位：心脏（心房和心室， SA and AV node， 浦肯野氏纤维）
效应：兴奋性效应
β2
部位：血管平滑肌（冠状、骨骼肌、内脏） 效应：冠状、骨骼肌扩张、内脏收缩 部位：平滑肌（支气管、尿道、胃肠道、膀胱） 效应：平滑肌松驰 部位：肝细胞、胰岛细胞、脂肪细胞（β3） 效应：血糖↑ ，脂质分解代谢↑、组织耗氧量↑
兴奋心肌、窦房结、 传导系统
β1受体 β2受体
冠脉血流量
心肌收缩力 心率 传导 心肌兴奋性 耗氧量
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2、血管作用
受体类型
取决于
密度 用药剂量
小剂量（1-2ug/min-1） -----扩张周围血管的β2受体
大剂量（10-20ug/min-1） -----兴奋α、β受体,兴奋α为主
4 、支气管
兴奋支气管平滑肌 上的β2受体，使其 松弛，
收缩支气管平滑 肌粘膜血管,毛细 血管通透性
治疗支气管哮喘发作 及组胺等引起的 支气管平滑肌痉挛
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5 、代谢
提高机体代谢率----提高氧耗率25% 促进糖原分解——血糖 （糖尿病患者禁用） 促进脂肪分解——为机体提供能量
6、中枢神经系统
不易透过血脑屏障——中枢作用不明显 大剂量，烦躁，头痛（脑血管）
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三、临床应用
1 、心跳骤停
Epinephrine(首选药)
窦房结传导系统与心肌
有利于心脏与全身 血流灌注
心、脑 复苏 脑血流
外周血管收缩 脑血管扩张
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过量
Adrenaline
肺水肿
Adrenaline 小剂量 冠脉血量
心肌收缩力 激动β2受体
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3、血 压
治疗 剂量
心肌收缩力
心排量
BP
骨骼肌血管扩张
DBP不变 或下降
脉压增加
血流重新分布-----更适合应激下的供需要求
甲氧胺（methoxamine）
α受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline）
多巴酚丁胺（dobutamine）
β受体激动药
拟肾上腺素药（第一信使）
肾上腺素直接作用的机制
细胞表面的β受体
G蛋白 腺苷酸环化酶
ATP
cAMP（第二信使）
蛋白通道磷酸化
蛋白激酶
Ca++浓度 （第三信使）
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第二节 拟 肾 上 腺 素 药
肾上腺素
（Adrenaline, epinephrine） [来源与理化性质]
家畜肾上腺髓质嗜铬细胞中合成 （占85%） 药用肾上腺素主要由人工合成的盐酸盐 化学稳定性差，在碱性溶液中易氧化变色 在酸性环境中较稳定
给药方式
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