1.利尿作用：抑制CA活性 2.减少房水和脑脊液的生成：抑制CA活性，
抑制睫状体和脉络丛对HCO3-的分泌。 二、临床应用
1.青光眼 2.高山病：预防作用
3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒 5.其他：癫痫、高磷酸盐血症、低钾性周期
性麻痹（预防） 三、不良反应
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.嗜睡、感觉异常、CNS毒性
同向转运系统
尿中排泄的
电解质
Na+;K+;Cl;Mg2+;Ca2+; HCO3-（大剂
量）
Na+;K+;Cl-； Mg2+; HCO3-
机制的 相同之处
可抑制CA； 作用依赖于
PG
３.临床应用 ➢水肿 ➢高血压 ➢尿崩症 ➢高尿钙伴有肾结石
４.不良反应 ➢电解质紊乱 ➢高尿酸血症 ➢代谢变化：糖尿病和高血脂慎用 ➢过敏反应
2.药理作用： 利尿作用：选择性作用于肾小管髓袢升支
粗段，抑制对NaCl的再吸收，降低肾脏的 稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等
渗的尿液,并使尿液中K+Na+CL-Ca++Mg++ 增加。 ➢特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向转
运系统 ➢大剂量时可抑制CA活性，排出HCO3-
对血流动力学的影响：
第二十章 利尿药及脱水药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
第一节 利尿药 Diuretics
一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄， 从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗 各种原因引起的水肿，与降压药合用于高血 压，促进某些药物或毒物的排泄。
一、利尿药的分类和作用的生理学基础 1.肾小球 高效利尿药：呋塞米，髓袢升支粗段的 皮质部和髓质部 中效利尿药：噻嗪类，远曲小管近端 低效利尿药：
NaCl (醛固酮）
髓质部
K+Na+ 2Cl_
H2O
(袢AD利H)尿药 H+
H2O
K+
肾小管各段功能和利尿药的作用部位
管腔
近曲小管
组织间液
Na+
Na+ HCO3-+H+
HCO3-+H+
ATP K+
H2CO3
H2CO3
CA
CA
H2O+CO2
H2O+CO2
近曲小管上皮细胞Na+－ H+的交换和HCO3-的重吸收 以及ＣＡ的作用
（三）低效利尿药:
螺内酯（安体舒通） 竞争性对抗醛固酮； 作用慢、弱而温和、 持久。治疗与醛固酮 升高有关的顽固性水 肿和CHF。 不良反应：高血钾、 性激素样副作用
氨苯蝶啶和阿米洛利 直接抑制远曲小管和集 合管Na+-K+交换；作用 快、短、强。治疗顽固 性水肿。 不良反应：高血钾、叶 酸缺乏
乙酰唑胺（acetazolamide） 一、作用与机制
第二节 脱水药 dehydrant agents
静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 在体内不易被代谢。
甘露醇 Mannitol
1.作用和用途 ➢脱水作用：脑水肿、青光眼急性发作或术
前降低眼内压。 ➢利尿作用：预防急性肾功能衰竭（改善急
性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免 于坏死）。 ２.禁忌症 慢性心功能不全、活动性颅内出血
保钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶，远曲 小管和集合管 CA抑制剂：乙酰唑胺，近曲小管
2.肾小管
近曲小管 髓袢升支粗段的皮质部和髓质部 远曲小管和集合管
NaHCO3 NaCl
噻螺嗪内类酯 Na+ Cl_ Ca2+氨苯喋啶
H+CA
(+PTH)
K+
Na+
乙酰皮唑质胺部
Ca2+ Mg2+
Na+ K+
2Cl_
(1)降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用 可能与促进前列腺合成有关。
(2)迅速增加身静脉血容量,降低CHF左室充 盈压,减轻肺淤血。
３.临床应用 ➢急性肺水肿和脑水肿 ➢其他严重水肿 ➢急慢性肾功能衰竭
➢高钙血症 ➢加速某些毒物的排泄
４.不良反应 ➢水和电解质紊乱:表现为四低（低血容 量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒） ➢耳毒性:呈剂量依赖性 ➢高尿酸血症 ➢消化道反应、过敏反应 ➢其他
管腔
升支粗段
组织间液
Na+ K+ 2Cl-
(+)
P 电位
Mg 2+,Ca 2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
髓袢升支粗段吸收NaCl及高效利尿药的作用部位
二、常用利尿药
（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide)、布
美他尼(bumetanide) 1.体内过程
可口服或静脉注射应用，作用快，主要 以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内 蓄积。
（二）中效利尿药:氢氯噻嗪
(Hydrochlorothiazide)
1.体内过程:口服给药吸收好，利尿作用 温和而持久，主要经肾小管分泌排泄。
2.药理作用 利尿作用 抗尿崩症的作用 降压作用
药 物
呋塞 米
氢氯 噻嗪
作用部位
髓袢升支粗段 Na+:K+:2Cl-同
向转运系统
远曲小管近端 Na+:Cl-