麻黄碱
麻黄素 和麻黄碱是同义词，已合并。
麻黄碱，学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇，存在多种立体异构体，是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中，中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。
目 录
1理化性质
2光谱图
2.1 红外光谱
2.2 质谱图
3作用与用途
4药物信息
5物质毒性
6合成方法
7天然来源
8管制规定
9化学检测方法
1理化性质
外观性状：蜡状固体或结晶颗粒。
麻黄碱的几种分子模型(5张)
溶解度：1g麻黄碱溶于20ml水；0.2ml乙醇，溶于氯仿和乙醚。
pH：1g麻黄碱溶液在200ml水中溶液pH值为10.8。
熔点：37-39℃
比旋光度：-41° (c=5,1M HCl)
沸点 ：255℃
密度：1.124 g/mL（25℃）
闪点：85.56℃
储存条件：冷冻保存（+4℃)[1]
2光谱图
红外光谱
红外光谱图[2]
谱峰列表 序号 峰位（cm-1） 透过率（%) 半峰宽（cm-1） 峰差（%)
1 550 69 20 12
2 622 64 37 17
3 703 9 22 51
4 742 33 37 16
5 763 39 62 13
6 842 56 43 11
7 913 64 31 10
8 991 43 28 33
9 1028 42 39 26
10 1084 51 52 12
11 1136 46 45 15
12 1153 57 22 9
13 1202 60 41 22
14 1372 54 83 20
15 1452 28 43 27
16 1473 41 21 11
17 1492 46 14 14
18 2802 32 172 10
19 2885 27 97 10
20 2976 24 87 19
21 3026 35 42 9
22 3065 34 202 8
23 3314 42 113 11
[2]
质谱图
质谱图[3]
3作用与用途
麻黄碱为拟肾上腺素药，能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久，口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作，对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用，可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时，该品效果较肾上腺素为好，作用快而持久。[4]
4药物信息
【药物类别】：神经系统用药
【所属类别】：拟肾上腺素药 【药物名称】：麻黄碱
【英文名称】：Ephedrin
制剂/规格
序号 制剂 规格
1 滴鼻剂 0.5%～1%
2 滴眼剂 1%
3 注射剂 30mg(ml）；50mg(m1）
4 片剂 15mg；25mg；30mg
【药理作用】
该品可直接激动肾上腺素受体，也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。一般药理作用与肾上腺素相似。与肾上腺素比较，麻黄碱的特点是性质稳定，口服有效，作用弱而持久，中枢兴奋作用较显著。具有松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、收缩血管、升高血压等作用。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略有兴奋作用。该品兴奋心脏，使心肌收缩力加强，心率加快，心排出量增加，但较肾上腺素弱。在整体情况下，由于血压升高，反射地兴奋迷走神经，抵消了它的直接加速心率作用，故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用，比肾上腺素弱而持久。该品升压作用缓慢而持久，可维持数小时，收缩压升高比舒张压显著，脉压增加。该品松弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌，扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛
膀胱壁和逼尿肌，以及收缩其括约肌的作用。可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。该品在短期内反复应用，作用可逐渐减弱，停药后作用可恢复。
【药动学】
该品口服易吸收而完全，可透过血脑屏障，也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障，故其中枢作用较肾上腺素强，较苯丙胺弱。
【适应症】
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时，可用该品10～30mg 静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘，也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳，对调节的影响不大，不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品，可迅速消除水肿。
【用法用量】
常用量：口服，每次15～30mg，每日45～60mg。极量：口服、皮下或肌内注射，每次60mg，每日150mg。解除鼻黏膜充血、水肿，以0.5%～1%溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，每日2次或3次。
【不良反应】
大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。
【注意事项】
为避免失眠，不要在晚饭后服用该品。若晚间服用，常加服镇静催眠药如苯巴比妥。该品连续滴鼻治疗过久，可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱，停药数小时可恢复。前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。由于该品可从乳汁分泌，授乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺功能亢进患者。该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。
【疗效评价】
临床上有鲜明的作用特点：
⒈作用较弱，持续时间较长且稳定，可口服。
⒉中枢兴奋作用较显著。
⒊收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久，对代谢的影响很微弱。
⒋连续使用可发生快速耐受性。[5]
5物质毒性
毒性作用试验数据
编号 毒性类型 测试方法 测试对象 使用剂量 毒性作用
1 急性毒性 未报告 人类-
男性 9 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
2 急性毒性 口服 啮齿动物- 大鼠 600 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
3 急性毒性 腹腔注射 啮齿动物- 大鼠 150 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
4 急性毒性 皮下 啮齿动物- 大鼠 300 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
5 急性毒性 静脉注射 啮齿动物- 大鼠 130 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
6 急性毒性 口服 啮齿动物- 小鼠 689 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
7 急性毒性 腹腔注射 啮齿动物- 小鼠 350 mg/kg 1.行为毒性——运动行为改变
2.营养和代谢系统毒性——体温下降
8 急性毒性 皮下 啮齿动物- 小鼠 132 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
9 急性毒性 静脉注射 啮齿动物- 小鼠 74 mg/kg 1.行为毒性——运动行为改变
10 急性毒性 肠外 啮齿动物- 小鼠 170 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 11 急性毒性 未报告 啮齿动物- 小鼠 600 mg/kg 1.自主神经毒性——拟交感神经异常
12 急性毒性 静脉注射 哺乳动物 - 狗 70 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
13 急性毒性 静脉注射 哺乳动物- 猫 60 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
14 急性毒性 口服 啮齿动物- 兔 590 mg/kg 1.心脏毒性——其他变化
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他变化
15 急性毒性 腹腔注射 啮齿动物- 兔 310 mg/kg 1.心脏毒性——其他变化
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他变化
16 急性毒性 皮下 啮齿动物- 兔 320 mg/kg 1.心脏毒性——其他变化
2.肺部、胸部或者呼吸毒性L——其他变化
17 急性毒性 静脉注射 啮齿动物- 兔 50 mg/kg 1.心脏毒性——其他变化
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他变化
18 急性毒性 Intramuscular 啮齿动物- 兔 340 mg/kg 1.心脏毒性——其他变化
2.肺部、胸部或者呼吸毒性L——其他变化
19 急性毒性 皮下 啮齿动物-豚鼠 420 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
20 急性毒性 肠外 两栖动物- 蛙 530 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
21 急性毒性 口服 鸟类 -
野生鸟类 562 mg/kg 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
22 生殖毒性 腹腔注射 啮齿动物- 大鼠 50 mg/kg,female 9
day(s) after
conception 1.生殖毒性——特定的发育异常，循环系统异常
[6-19]
6合成方法
主要来源于植物麻黄。麻黄是中国著名中药材，包括麻黄科植草麻黄（或华麻黄）、中麻黄和木贼林黄。麻黄中含生物碱1-2%，其中主要有左旋麻黄碱、右旋伪麻黄碱，尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基伪麻黄碱等。中国是生产天然麻黄碱的主要国家，采用提取法生产麻黄碱。通常采用水煎法。[4]
7天然来源
天然来源
中文名称 英文名称 拉丁文名 药典名称 处方名称 药材异名
心叶黄花仔 —— Folium seu Radix
Sidae 心叶黄花仔 —— 白痴头婆，大花