给药途径及其临床意义课件
引言——影响药物治疗结果的因素
药物方面的因素(pharmaceutical factors) 用药方法的因素(factors of drug administration ) 机体方面的因素(biological factors) ……
引言——影响药物治疗结果的因素
药品类别与品质; 给药途径与药物剂型; 给药剂量; 给药时机; 给药频率; 疗程; 联合用药; ……
生物药剂学
Biopharmaceutics
第二讲 给药途径及其临床意义
生物药剂学
——第二讲 给药途径及其临床意义
本章学习要求
1、掌握常用给药途径及其应用特点; 2、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响; 3、了解不同给药途径的常用剂型。 ……
本章大纲
一、给药途径 二、给药途径的临床意义 三、常用给药途径的特点 四药途径 (administration route)
不同给药途径有不同的药物体内过程,产生不同的药物效应,获得不同 的治疗结果。
考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径; 考虑药物自身特性; 考虑患者情况选择适宜给药途径; 考虑不同给药途径不同的体内过程; 考虑不同给药途径不同的药物效应(性质、速度与强度); ……
小肠
大肠
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26
消化道pH、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药; 消化道pH与药物pKa决定了药物在消化道内的存在状态,从而影响药物的被动扩 散吸收。 胃:pH变化大。 【纯胃液pH1;空胃pH1.2~1.8;食后pH3~5】 十二指肠:pH4~6 空肠:pH6~7 回肠:pH7 结肠:pH8
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的作用不同 P4. 表1-1,不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的作用不同
盐酸纳洛酮(Naloxone Hydrochloride)——吗啡拮抗药 盐酸纳洛酮注射液适应证:用于吗啡类药物过量中毒;用于 阿片类药物成瘾的诊断;用于吗啡类复合麻醉药术后,解除 呼吸抑制及催醒。上述应用口服无效! 口服制剂适应证:缓解吗啡类药的便秘副作用。但作用只限 在消化道,因而不影响吗啡类药的止痛效果。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
血液循环对药物体内过程产生影响。
直肠给药没有首过效应吗?
直肠的两条血液循环路径:① 通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收,汇集 于下腔静脉,直接进入体循环;② 通过直肠上静脉吸收,经门静脉进入肝 脏,然后进入体循环。——p98 通常,给药部位距肛门口2cm左右时,药物主要通过前一途径吸收(一般为 给药总量的50%~70%),可以避免肝脏首过效应;而距肛门口6cm处给药 时,大部分通过直肠上静脉吸收,具有明显的首过效应。如有报道栓剂在 肛门口2cm处给药的生物利用度显著高于距肛门口4cm处给药。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜 透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不 同……因而有不同的体内过程。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26
胃→ 十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
血液循环对药物体内过程产生影响。 静脉注射给药有首过效应吗? 广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中
的损失,所以静注还是有的
“肺首过效应”——药物随静脉血由心脏泵入肺,部分药物可 被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存,此由肺组织造成 的药物在到达作用部位之前的损失被称为“肺首过效应”。
一、给药途径 (administration route)
常用给药途径: 口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药(吸入给药)、经眼给药、 经鼻腔给药、经皮给药、局部给药……
非常途径: 胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药,包括补充营养和鼻饲;腹腔 注射、硬膜外腔注射(例如麻醉)、脊髓注射(进入脑脊液)、眼球玻 璃体注射…… 各种给药途径均有其特殊目的,各有利弊。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26 胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。
胃排空:胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。 胃排空速率,对药物吸收过程的影响有四种情况: 胃内吸收的药物将影响吸收程度; 小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度,有利于药物快速吸收与快速显效; 小肠载体媒介转运吸收的药物,则可因载体饱和而减少吸收量; 胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物,将影响其稳定性与刺激性。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26 胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。
胃→ 十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠
30-40min 6s 2-8h
24h
小肠
大肠
✓胃运动:全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。 ✓肠运动:节律性分节运动、蠕动及粘膜与绒毛运动等三种运动形式。
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26
血液循环对药物体内过程产生影响。
★药物消化道吸收后的体循环有: 胃:胃冠状静脉→胃网膜左静脉→ 小肠:下胰十二指肠静脉→小肠静脉→肠系膜上静脉→ 大肠:肠系膜上静脉→肠系膜下静脉→
以上三处汇至门静脉→肝脏→ 经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失 的现象被称为首过效应(First Pass Effect)。 经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后,在肝药酶作用下发生生物转化而产生的 药物降解或失活称为肝首过效应(Liver First Pass Effect),或称为肝首过代谢。
二、给药途径的临床意义
药物通过不同给药途径的体内过程不同
如口服给药:——p26 血液循环对药物体内过程产生影响。
通常,血液流速快、流量大,可以增加药物胃肠道吸收,尤其是胃的吸收。 膜限速型:膜透过速度<血流速度 (难吸收药物) 血流限速型:膜透过速度>血流速度 (易吸收药物)
二、给药途径的临床意义