四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
1）操作注意事项： • 为避免过热，在基质熔融达2/3时即停止加热， 搅匀； • 注模时应迅速，一次注完，以免产生液流或 液层凝固。
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
2）栓孔内的润滑剂 ----脂肪性基质的栓剂，常用软肥、甘油各一份与 95%乙醇五份混合所得； ----水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑 剂，如液状石蜡或植物油等。 ----有的基质不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇类， 可不用润滑剂。
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1)油脂性基质 酸价<0.2 皂化价200-245 碘价＜7
1. 可可豆脂√ 2. 乌桕脂 3. 香果脂 4. 半合成脂肪酸甘油酯√
2)水溶性基质
1. 甘油明胶 2. 聚乙二醇（PEG）
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1) 可可豆脂 可可种仁中提取的黄白色固体(常温).
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
定义
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。
栓剂的分类
1)按腔道分 肛门/阴道/尿道/鼻/耳
2)按作用范围分 局部作用/全身作用
3)按结构分 普通栓/中空栓/双层栓
中空部分填固体或液体药物
半固体制剂
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
处方拟定首要因素
1) 是局部用药还是全身用药 2）用药部位是肛门还是阴道 3）希望药物快速作用还是缓慢或持久作用
半固体制剂
四、栓剂的制备
制备方法
1. 热熔法（fusion method） 2. 冷压法（cold compression method）
----按照基质的种类和制备的数量选择制法 ----用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法 ----水溶性基质多采用热熔法
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
3）栓剂中基质用量的确定
通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会 因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。而一般栓 模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂为代表的基 质重量。加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质 的药物。
A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp 30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、γ mp分别为22、34、18℃ 2) 半合成脂肪酸甘油酯
椰子或棕榈种子等天然植物油水解, 分馏所得C12C18游离脂肪酸,部分氢化后再甘油酯化得到的三酯\二 酯\单酯的混合物。较理想的栓剂基质。
• MC，CMC-Na • 水溶性药物常先溶于部分水或甘油中。 • 水不溶性药物，先用少量水或甘油研细、分
散，再混于基质中。
第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
第四节 栓剂
半固体制剂
主要内容
概述 栓剂的处方组成 栓剂的处方设计 栓剂的制备 栓剂的治疗作用 栓剂的质量检查 举例
1)室温下具有一定硬度，体温下能熔化/溶解/软化 2)不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 3)冷却时能充分收缩，易脱模 4)无毒、无刺激性、稳定 5)具有润湿和乳化的性质，水值较高。 6)释药速度符合治疗要求
释药慢/局部作用 释药快/全身作用
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的选择原则
1)全身作用栓剂用油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 2)控制基质pH有利于药物保持非解离状态 3)加入表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物 向分泌物中转移，药物释放 ，吸收 4)注意对药物溶解度（分泌液少）/ 粒径(非溶解 性药物)/脂溶性与解离度（吸收过程）的影响
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一、概述
半固体制剂
一、概述
栓剂的质量要求
1) 外形完整光滑，无刺激性 2) 有适宜的硬度、韧性 3) 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的要求（理想基质条件） 基质的选择原则 基质的种类
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的要求
第十三章 半固体制剂
半固体制剂
第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
第二节 眼膏剂
半固体制剂
眼膏剂
定义 眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的无菌软膏。
质量要求: • 应均匀、细腻； 混悬型>50m ≤2个， 无>90m • 对眼部无刺激性， • 无细菌污染，创伤口的不得加抑菌剂。
凝胶剂
水性凝胶基质： 特点： •易涂展和洗除，无油腻感。 •能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能。
缺点： •润滑作用较差， •易失水和霉变，常需加保湿剂和防腐剂。
半固体制剂
凝胶剂
水性凝胶基质： 卡波沫（carbomer） • 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物。 • 分子中存在大量的羧酸基团。 • pH值约为3.11 • 在 pH 6～11粘度和稠度最大。 • 引湿性强。
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
3) 甘油明胶 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，
入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70。 4）聚乙二醇类(PEG)
分子量200、400及600者为透明无色液体,随分子 量增加则逐渐呈半固体到固体，熔点也随之升高。吸 湿性较强，对粘膜有一定刺激性。
半固体制剂
凝胶剂
例：
卡波普940 10g
乙醇
50g
甘油
50g
聚山梨酯80 2g
羟苯乙酯
1g
制备方法：卡波 姆分散在水里， 加碱溶液，使溶 解，继续逐渐变 成透明的半固体
氢氧化钠
4g
蒸馏水 加至 1000g
注意某些抑菌剂可使其黏度减少，甚至产生沉淀。
半固体制剂
凝胶剂
水性凝胶基质：
纤维素衍生物
• 纤维素经衍生化后成为在水中可溶胀或溶解 的胶性物。
基质: 常用油性基质。如凡士林与羊毛脂等混合 油性基质。
els）系指药物与适宜的辅料制成均匀 或混悬的透明或半透明的半固体制剂。供内服或 外用。
分类: 单相凝胶
水性凝胶
西黄蓍胶、明胶、纤维素衍生物、聚 羧乙烯和海藻酸钠
油性凝胶
双相凝胶 如氢氧化铝凝胶