中药分析课程论文黄芩苷提取工艺的综述黄芩苷教学院部:化学与材料工程学院专业班级:应用化学112班姓名:黄二朋学号: 1882110210安徽科技学院二零一四年十月黄芩苷提取工艺的综述应用化学黄二朋摘要:根据国内有关文献,对目前黄芩苷的提取工艺结合生产实际作初步总结。
从黄芩苷的来源、黄芩苷的提取及药理作用作了比较详细的综合分析。
对黄芩苷的提取工艺关键作了概括,为黄芩苷的进一步研究提供科学参考。
关键词:黄芩苷;来源;提取工艺;药理作用The summary of the baicalin distill technologyApplied chemistry Huang Er PengAbstract:In terms of the relevant domestic literature,the present distill technology of baicalin connect with produce practices were summarized preliminary. From the source of the baicalin、the pick of baicalin and pharmacological effects which analysis detailed synthetical relatively. Summary the distill technology sticking point of baicalin which provide the scientific consult to further study of baicalin。
Key words:baicalin; source; distill technology; pharmacological effects引言:黄芩苷分子式为C21 H18O11, 相对分子量为446.35, 黄色结晶,熔点223℃。
淡黄色细针晶(甲醇),熔点223-225℃,[α]18D+123℃(c=0.2,吡啶-水);易溶于N,N-二甲基甲酰胺,吡啶中,可溶于碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠等碱性溶液中,但在碱液中不稳定,渐变暗棕色,微溶于热冰醋酸,难溶于甲酸、乙酸、丙酮,几乎不溶于水,乙醚、苯、氯仿等。
黄芩苷(baicalin)广泛存在于并头黄芩、川黄芩、大车前、滇黄芩、甘肃黄芩、丽江黄芩、木蝴蝶、黏毛黄芩等中药植物中,其中黄芩中含量较高。
黄芩苷是由唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根中提取的一种黄酮类化合物。
其原植物主要产于东北、河北、山西、河南、陕西、内蒙古等地,以山西产量最大,河北承德产的质量最好,黄芩味苦、性寒。
归肺、肝、胆、大肠、小肠经。
功能清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎。
黄芩苷是黄芩的主要有效成分之一,是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分,据药理学研究报道,黄芩苷具有抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利胆、保肝和解痉等作用。
本文对黄芩苷的来源、黄芩苷的提取、含量测定及药理作用作了比较详细的综述。
1 黄芩苷的药理作用[1]黄芩苷具有抑菌抗炎、清热解毒、鳌合金属离子、镇静、降压、神经保护作用、抗变态反应和清除超声阴离子等药理作用。
临床用于感染、肺炎、肝炎、高血压和先兆流产等疾病。
1.1抗菌、抗病毒作用黄芩苷的抗菌谱较广,对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球杆菌、肺炎双球菌及脑膜炎球菌等均有抑制作用。
黄芩苷在低于细胞毒浓度时可以T抑制细胞和HIV-1型Env蛋白,而且在HIV-1被吸附之初,黄芩苷可以阻止其复制,其作用机制和主要环节在于干预HIV-1攻击靶细胞,因此可开发成为新的抗艾滋病药物黄芩苷16mg/ml与苄基青霉素合用,可使对新霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效浓度分别从125和250mg/ml下降为4和16mg/ml,并有量效关系。
对这类β内酰氨抗菌抗性株,加用16mg/ml的黄芩苷,可恢复其抗菌作用,为临床合理应用这类抗菌素提供理论依据。
1.2降压和镇静作用黄芩苷静注具有降压作用,黄芩的降压原理一般认为直接扩张血管,对离体兔耳、离体兔肾、蟾蛛与兔后肢血管皆有扩张作用。
在肠鼠离体主动脉、肺动脉、气管及右心房试验中,黄芩苷可竞争性拮抗肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴妥收缩主动脉条和肺动脉条的作用;拮抗异丙肾上腺素舒张血管、增加右心房自发频率的作用。
与其降压、减慢心率、镇静等作用有关。
另外,黄芩苷可抑制小鼠的自发活动,有明显的镇静作用。
黄芩苷通过抑制前列腺素E2(PGE2)的释放,降低花生四烯酸的浓度,对防治高血压和糖尿病等有重要的临床意义。
1.3黄芩苷的鳌合作用黄芩苷能和金属离子产生强烈的鳌合作用,其鳌合物可能会影响一些酶的活性。
蒋韵研究了黄芩苷-锌配合物对致敏豚鼠离体肺释放SRS-A的抑制作用强于黄芩苷单体。
杜肇宗研究表明黄芩苷能选择性抑制大鼠血小板脂加氧酶的活性,且能加氧酶中的非血红素三价铁离子是酶的活胜中心,在体内锌是一种重要的微量元素;又由于其生成与脂加氧酶有关的SRS-A可能引起人体哮喘的主要原因。
故黄芩苷对哮喘有效可能是由于体内的锌、铁离子竞争性与黄芩苷鳌合,从而抑制SRS-A的释放。
黄芩苷来源较稳定、质量可控、高效低毒、临床应用广泛,黄芩苷是一种很有发展前途的抗氧化、抗肿瘤、抗病毒的抗变态等作用的生物活性成分。
2 黄芩苷提取工艺天然植物提取物在溶剂中的溶解遵循“相似相溶”的规律,在提取溶剂的选择上主要是根据溶剂的极性、提取成分的极性及其共存杂质的极性大小来判断,非极性化合物倾向于溶于非极性溶剂,极性化合物倾向于溶于极性溶剂。
苷类具多羟基,极性较大,易溶于亲水性有机溶剂,难溶于亲脂性有机溶剂,但苷类化合物的溶解度又因苷元性质不同而有较大差异。
一般说来,苷类成分大多在水、甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇、乙酸乙酯中溶解度较大,提取效率较好。
主要提取方法有浸泡法、索氏抽提法、回流法和超声法等。
2.1回流提取法回流提取法快速、简便、提取率高,被广泛应用。
雷燕妮等[2]对回流提取法进行研究,工艺流程为:黄芩干品(晒干)→粉碎(过40目筛)→称量→加提取溶剂(溶媒) →回流提取→过滤→制备供试品溶液→含量测定。
2.2微波辅助提取法微波辅助提取技术是微波和传统的溶剂萃取法相结合形成的一种新的萃取方法,为目前公认的绿色样品预处理技术之一,在环境、生化、食品、工业以及天然产物和中药等领域均有广泛的应用。
程存归等[3]从降低生产成本,提高经济效益的角度出发,采用微波辅助提取法对从黄芩中提取黄芩苷方法进行了研究,并对提取过程中提取溶剂、原料粒度以及微波辐射时间对黄芩苷得率的影响进行了研究。
经研究表明传统热萃取是以热传导、热辐射等方式由外向里进行,而微波萃取是通过偶极子旋转和离子传导两种方式里外同时加热。
与传统热萃取相比,微波萃取具有质量稳定、速度快、萃取效率高等特点。
对于黄芩中黄芩苷的提取,采用微波辅助的最佳工艺条件为:黄芩原材料(lOg)粉碎粒度200目,溶剂为60%乙醇溶液,微波辐射8 min。
2.3超高压提取法叶陈丽等[4]应用Box-Behnken试验设计优选黄芩的超高压提取工艺。
方法:以黄芩苷提取率为指标,采用单因素试验考察提取压力、提取次数、液固比等因素对黄芩超高压提取工艺的影响;Box-Behnken试验设计考察乙醇体积分数、液固比、提取压力对提取工艺的影响,优化工艺参数。
结果:最佳提取工艺条件为乙醇体积分数72 %,提取压力100 MPa,液固比100: 1 ,提取时间10 s,黄芩苷提取率102.65 mg/g。
结论:优选的工艺提取率高、提取温度低、耗时短、能耗少,适用于黄芩苷的工业化提取。
2.4多级膜浓缩提取法袁亮等[5]开展室温下微滤-超滤-纳滤多级膜浓缩黄芩苷提取液的研究,采用HPLC法测定了黄芩苷在不同膜过程的透过液和浓缩液中分布情况。
研究结果表明:多级膜分离浓缩法可以除出黄芩苷提取液55%水分,黄芩苷的保留率为96%,浓缩比为2.4倍,在常温下多级膜浓缩分离黄芩苷提取液是可行的。
2.5基于PKa值的酸醇超声提取法施春阳等[6]通过单因素试验研究了基于黄芩苷PKa值的酸醇超声提取法的工艺条件,并用正交试验进行了优化,最优提取工艺条件为:黄芩粗粉(约40目),pH 4. 0的60%乙醇液18倍量, 60 o C,32 kHz超声提取2h,合并滤液,浓缩至1/3,调pH值至2.0。
80O o C保温静置4h,离心,洗涤,60 O C干燥5h,黄芩苷提取率10%以上,含量85%以上。
2.6亚临界水提取法徐志宏等[7]建立了黄芩药材中黄芩苷的亚临界水提取-高效液相色谱测定方法。
分别考察了温度、压力、提取时间、提取物颗粒度、溶剂比等因素对提取量的影响,并与有机溶剂提取法比较。
结果表明,当两者具有相同的提取效果时,亚临界水提取法的提取时间及提取溶剂的消耗量大大减少,避免了使用有机溶剂造成的污染。
黄芩苷提取最佳条件为:样品颗粒度80-100目,溶剂比0. 2 mL/mg, 5 MPa, 130℃保持10 min。
并通过提取一高效液相色谱联机分析实现了对提取物的实时监测。
该技术有望成为从中药材中提取脂溶性成分的有效方法。
2.7微波辅助乙醇回流法李芳等[8]运用微波辅助乙醇回流联合工艺从黄芩中提取黄芩苷产品,系统考察了微波加热时间、乙醇溶液浓度、料液比对黄芩苷收率的影响,实验表明通过微波辅助加热可以大大缩短黄芩苷的提取时间,但随着微波加热时间的延长,黄芩苷收率反而下降,实验确定了微波加热时间为4 min乙醇溶液浓度为5%,料液比为1:10的最佳工艺条件。
通过正交试验确定了3个因素对黄芩苷提取收率的影响规律,发现乙醇溶液浓度对黄芩苷收率的影响最大。
3 讨论及结语黄芩苷具有多酚轻基结构,性质不稳定,易被氧化,且在酸性条件下可发生一定程度的水解,因此保温时间不宜太长,且干燥、储存时要注意避免高温和防氧化。
在黄芩提取液的分离过程中,要尽量去除不溶性的大颗粒和水溶性杂质,以提高产品的纯度。
实验发现用离心法较用过滤法好,具有用时短,效果好的优点。
黄芩是传统中草药,我国有100多种,全世界有200多种,其主要有效成分黄芩苷已制成黄芩苷及黄芩苷片、黄芩苷注射液、黄芩苷胶囊等,在临床上有着广泛的应用。
深入广泛地开发黄芩资源的种植及有效成分的提取分离必将有着关好的前景。
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