药物化学知识点总结
第七章镇静催眠药与抗癫痫药
1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类
2、作用机制：中枢GABA受体激动剂
3、构效关系：苯并二氮类
4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑
5、基本概念：受体、药效团、前药
6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂
类、脂肪羧酸类、GABA类似物
7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平
8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例
第八章抗精神失常药
1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等
2、作用机制：DA受体拮抗剂。
3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类
4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪
抗抑郁药的种类及代表药物：
NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林
5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀
单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一）
第十一章阿片样镇痛药
1、吗啡的结构特征及基本化学性质
2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？
–3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因）
–17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡）
3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型：
–吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺
–苯吗喃类衍生物：喷他佐辛
–哌啶类：哌替啶、芬太尼
–氨基酮类：美沙酮
4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼
5、基本概念：治疗指数
第十二章非甾体抗炎药
1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？
2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？
–水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯
–苯胺类：对乙酰氨基酚
–芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生
–邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
–1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康
–三环类：塞来昔布、罗非昔布
3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系？
4、布洛芬合成
第十三章影响胆碱能神经系统的药物
1、M-受体激动剂的构效关系；结合氯贝胆碱结构；
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理（以酶作为靶点的药物作用原理
3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系；
4、阿托品的结构及主要作用；
5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。
6、软药设计原理及其应用举例
第十四章影响肾上腺素能神经系统的药物
1、肾上腺素能受体的分布及效应；
2、拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）:
–完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;
–α受体激动剂:
•无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);
•α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);
•α2受体激动剂(甲基多巴)。
–β-受体激动剂:
•同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);
•选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);
•选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。
3、肾上腺素能激动剂的构效关系（5条）；
4、抗肾上腺素药（肾上腺素能拮抗剂）：
–α-受体拮抗剂:
非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);
选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);
–β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类
5、β-受体拮抗剂的构效关系（4条）；
6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。
第十五章麻醉药
1、麻醉药物：全麻药（吸入、静脉）；
2、局麻药
–从可卡因到普鲁卡因
–结构类型
–构效关系
3、合成路线：普鲁卡因、利多卡因
第十六章心血管系统药物
抗心绞痛药物分类：
–NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯–钙离子拮抗剂：
•1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平
•芳烷基胺类：维拉帕米
•苯并硫氮类：地尔硫
•二苯烷基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪
–β-受体阻断剂
降压药物按作用机理可分为：
–作用于交感神经的药物（神经系统调节）：
•作用于中枢系统的降压药：甲基多巴、可乐定（α2-受体激动剂）；
•作用于神经末梢的降压药：利舍平、胍乙啶（递质耗竭）
•作用于外周肾上腺素神经的药物：喹唑啉类药物哌唑嗪（α1-受体拮抗剂）；洛尔类药物（β-受体拮抗剂）
–血管扩张药物：
•作用于离子通道的药物
✓钙离子通道阻断剂：见抗心绞痛药物
✓钾离子通道调节剂：酞嗪类（肼屈嗪）；吡那地尔
•NO供体药物：硝普钠
–作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（体液系统）：
•血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂
a) 含巯基的ACE抑制剂：卡托普利
b) 含二羧基的ACE抑制剂：依那普利
c) 含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利
•血管紧张素II（AII）受体拮抗剂：氯沙坦等沙坦类药物
–利尿降压药物：见下一章
ACE抑制剂的发现及优化过程
•抗高脂蛋白血症药
–降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：包括苯氧乙酸酯类（氯贝丁酯）和烟酸类。
–降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：包括胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）
十七章利尿药
1、利尿药的分类，各自的作用机制；
①碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺；
②渗透性利尿药：甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等；
③Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂：磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和
依他尼酸；
④Na+ - Cl- 协同转运抑制剂：噻嗪类
⑤阻断肾小管上皮Na+通道药物：胺苯喋啶
⑥盐皮质激素受体阻断剂：螺内酯
2、依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。
第十八章抗溃疡药
抗胃溃疡药物的分类及代表药物
H2-受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
其他：哌仑西平
合理药物设计在H2-受体拮抗剂的研究发现过程中的应用
H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系？
质子泵抑制剂发现过程
质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制
雷尼替丁、奥美拉唑合成
第二十二章抗高血压药
经典H1-受体拮抗剂分类
乙二胺类：曲吡那敏
氨烷基醚类：苯海拉明
丙胺类：氯苯那敏
三环类：赛庚啶、酮替芬、阿扎他定
非经典H1-受体拮抗剂：西替利嗪、氯雷他啶
H1-受体拮抗剂药用活性代谢物：非索那定、地氯雷他定、 抗糖尿病药物分类
胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类和非磺酰尿类
胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类，双胍类
α-葡萄糖苷酶抑制剂
其他作用机制：二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂。