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香豆素

香豆素有什么生物活性, 你认为哪些生物活性比性
(一)植物生长调节作用
低浓度的香豆素可以刺激植物发芽和生 长,高浓度时则抑制发芽和生长。
(二)光敏作用
许多香豆素具有光敏作用。呋喃香豆素外 涂或内服后经日光照射可引起皮肤色素沉着, 所以补骨脂内酯可用于治疗白斑病,8-甲氧 基或5-甲氧基的补骨脂内酯的作用更强。
(三)抗菌、抗病毒作用
中药秦皮治痢疾的有效成分是七叶 内酯及其苷。从微生物中获得的抗生素 novobiocin和coumerungin都具有香豆 素结构。蛇床子和毛当归跟中的奥斯脑 (osthole)可抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg),机制是增加乙型肝炎表面 抗原的糖基化和在体外抑制乙型肝炎病 毒的分泌。
(四)平滑肌松弛作用
伞形科植物中许多香豆素有血管扩张 作用,早年发现凯刺(Ammi visnage) 中获得的色原酮凯林(khellin)可用作 冠状动脉扩张剂。后来发现的7,8-吡喃 香豆素,也都具有冠状动脉扩张作用。 茵陈蒿中的滨蒿内酯,具有松弛平滑肌, 解痉利胆作用。
(五)抗凝血作用
二分子4-羟香豆素和一分子甲醛缩合而成 的双香豆素,存在于腐败的牧草中,牛羊食 用后可因出血而致死。双香豆素的某些类似 物,是临床实用的一类抗凝血药物,用以防 止血栓形成。海棠果内酯有很强的抗凝血作 用。香豆素的抗凝血作用可为维生素k所对抗。 香豆素在人体内吸收快而作用缓慢,长期应 用要防止其积聚,应注意凝血时间的测定。
(六)肝毒性
某些香豆素可能对肝有一定的毒性, 必须引起注意。黄曲霉素在极低浓度就 能引起动物肝的损害并导致癌变。其中 以aflatoxinB1毒性最高,结构中的呋喃 环上的双键和不饱和内酯环是毒性的必 要部分,饱和双键和打开内酯环可适度 性大大降低。
特殊生物活性
天然的四环香豆素衍生物 (calanolide) 和ino- phyllum香豆素HIV-1 RT具有高度特异 性,calanolide A 是目前抗AIDS研究的热点 先导物,美国正在试用于临床研究,并且有 可能成为治疗AIDS的新一代非核苷酸类药物; 从阿魏Ferula分离出的一些香豆素通过阻止 细胞浆的释放功能而抵抗HIV病毒。
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