中药药理学复习提纲第一章1、中药药理学:在中医药理论指导下,运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用的规律。
2、中药药效学--运用现代科学理论与方法,研究和提示中药药理作用的机理与物质基础。
3、中药药动学:中药及其化学成分在体内过程(吸收,分布,代谢和排泄)。
4、中药药理学发展简史:第一个时期:(20年代—1949年)从本草学进入化学与药理研究阶段,标志:陈克恢等对麻黄进行研究,发现麻黄碱具有拟肾上腺素作用。
第二章中药药效学1(损其偏盛,补其偏衰)何谓中药的四气(四性)、五味、升降浮沉、归经?寒性或凉性:能减轻或消除热证的药物,即具有清热、凉血、泻火、清虚热、滋阴等功效。
热性或温性:能减轻或消除寒证的药物,即具有祛寒、温里、助阳功效。
5种不同的药味。
③升降浮沉:药物性能在体内呈现的一种走向与趋势。
④归经:是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。
(归经所属脏腑与其有效成分分布最多的脏器基本一致。
)对中药四气的研究目前主要集中在哪些方面?你认为还有哪些方面值得去探讨?中枢神经系统自主神经系统内分泌系统基础代谢寒凉药的抗感染作用寒凉药:中枢抑制作用。
DA、NA 下降。
温热药:中枢兴奋作用。
2、中药四气的现代研究P94的研究目前有哪些方法?广义的毒:指药物的毒性反应及其它不良反应。
中药不良反应:熟悉并熟悉例子副作用:中药在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。
麻黄——止咳平喘(药效)中枢兴奋、失眠等(不良反应)大黄------通便(药效)月经量多(不良反应)附子------止关节痛(药效)心慌胸闷(不良反应)毒性反应:剂量过大或时间过长而产生的对机体组织器官造成的危害,一般后果比较严重,有时较难恢复。
变态反应:少数人对某些中药产生的病理性免疫反应,最常见的为过敏反应。
致畸胎、致突变及致癌作用51.多效性----化学药----单一的化学物质与靶点.如阿斯匹林(PG)与阿托品(M受体)中药----多成分与多靶点.如人参含的皂苷与其他成分,作用多个系统2.量效关系的相对不规则性与中药成分的复杂性有关.一定范围有协同作用,超出范围有对抗作用3.双向调节性,指的是同一种中药,同时具有抑制亢进的机体功能又有兴奋低下的功能,调节完全相反的二种病理状态.如麝香–镇静安神(中枢抑制)、醒脑开窍(中枢兴奋)山楂---消胀(收缩胃肠肌)、止泻止痛(松弛胃肠肌)机理与机体的功能状态和中药化学成分的复杂性有密切的关系如人参皂苷Rb(镇静)、Rg(兴奋)6掌握并举例1.与中药功效的相关性:中药功效的描述与现代研究的药理作用一致.如解表药.活血药,芳香化湿药2.与中药功效存在差异性:传统功效没证实及新的药理作用.如葛根(解毒没证实、扩冠、强心、降压为新的作用)3.丰富对中药功效的认识。
如第四章中药配伍的原则是什么?配伍目的:增强药物的疗效,调节药物偏性,减低毒性或副作用。
单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。
熟悉原则:①充分利用相须、相使配伍,产生协同增效作用。
②应用烈性、有毒药物时,采用相畏、相杀配伍,以消除或减弱毒性。
③避免相恶配伍导致药效拮抗而削弱原有功效。
④避免相反配伍增强毒性或导致不良反应。
中药七情中,何者是“协同”?何者属“拮抗”?何者“减毒”?协同:相须、相使拮抗:相恶、相反减毒:相畏、相杀产地:“道地药材” --特定产地--名贵药材:四川——贝母附子黄连内蒙——甘草云南——三七、茯苓、木香山西——黄芪、党参西藏——红花吉林——人参1、炮制的影响作用P28消除或降低药物毒性或副作用(制附子——乌头碱分解破坏;姜制半夏——右旋葡萄糖和苯甲醛成的苷被改变而无刺激性;芍药——安息香酸(苯甲酸)含量降低,减轻胃刺激性;制首乌——毒性降低)●增强药物的作用(醋炒延胡索——生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐而镇痛作用增强;炒杜仲——破坏杜仲胶而降血压作用增强)●改变药物的性能和功效(制大黄——增加较强抗菌作用;生晒参炮制成红参——增加五种特殊成分,其中人参皂苷Rh2对癌细胞增殖有抑制作用)2掌握各章节总论的药理作用第五章解表药1定义:发汗解表,解除表证的药物。
功效:发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。
主治:外感风寒、外感风热。
1.发汗:与扩血管(大血管与末梢血管)促进血液循环而起作用的.2.解热:发热是机体温度调节中枢异常,调定点上移.多个作用环节(抑制内源热原的释放,影响中枢PGE的合成,促皮肤血管扩张加强散热,抗病原微生物消除病因)3镇痛、镇静:镇痛作用机理:①外周:影响致痛介质,如前列腺素。
②中枢:痛疼中枢4.抗炎:分类:急性与慢性炎证机理:抑制花生四烯酸代谢,抑制组胺或其它炎性介质生成或释放,增强肾上腺皮质内分泌功能5.抗过敏:抑制抗体生成,抑制过敏介质释放,抗组胺,拮抗细胞因子,抑制肥大细胞脱颗粒6.抗病原微生物:杀灭或抑制作用7.镇咳、祛痰、平喘:减少咳嗽次数,促进排痰,对抗致支气管平滑肌痉挛物质如:组织胺,ACH2①直接兴奋支气管平滑肌β受体。
②兴奋粘膜血管α受体,减少水肿。
③间接发挥拟肾上腺素作用(促进肾上腺素能神经和髓质嗜铬细胞释放递质(NA)。
)④阻止过敏介质释放:5-HT,组胺,白三烯⑤抑制抗体产生。
[伪麻黄碱、挥发油、麻黄碱]不良反应熟悉具有快速耐受性(短期内反复使用)。
过量麻黄碱引起中毒(高血压、心律失常、头痛、失眠、中风等)。
不得与咖啡因配伍使用。
毒性:麻黄碱〉伪麻黄碱注意事项:麻黄碱禁用于参赛运动员。
3ACTH样作用,增强肾上腺皮质功能,抑制与对抗炎症介质,抗氧化与清除自由基不良反应熟悉不良反应:毒性较大,对神经系统(麻感)可使大鼠出现肝癌。
3、柴胡解热主要成分和其机理P43解热的主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油(目前国内多使用,注射液)机理:(尚未明确)初步发现总挥发油可直接作用于下丘脑体温调节中枢,抑制神经元内cAMP的产生或释放,从而抑制体温调节中枢体温调定点上移的过程,致使体温下降。
抗炎的主要环节是柴胡皂苷能使a或b能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素(ACTH),刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌。
4对抗四氧嘧啶和肾上腺素所致的血糖升高,并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量。
马的乙酰胆碱含量。
第六章清热药1、清热药“清解内热”的功效与哪些药理作用有关?①抗病原体②抗细菌毒素、降低细菌的毒力③解热④抗炎⑤调节免疫⑥抗肿瘤⑦其他(镇静、降压、保肝、利胆)清解内热”的药理学基础如何?其作用机理如何?⑴有效成分:多种生物碱(小檗碱)⑵功效:清热燥湿,泻火解毒⑶“清解内热”的药理学基础:①抗病原体(抗菌、抗病毒、抗原虫)机理:α、破坏细菌或真菌结构(细胞膜与细胞中隔);β、抑制细菌糖代谢-丙酮酸的氧化脱羧过程;γ、抑制细菌DNA复制;δ、抑制细菌蛋白质合成;②抗细菌毒素,解热③抗炎⑷. 对心血管功能的影响正性肌力作用小檗碱在小剂量范围内,对动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。
(促钙内流) 小檗碱剂量增大,则出现正性肌力消失。
(阻滞钙通道)负性频率作用✹小檗碱静脉注射,可使清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。
✹小檗碱使离体豚鼠右心房自发节律减慢。
✹小檗碱对肾上腺素引起的心率加快有拮抗作用。
抗心律失常✹小檗碱对多种原因诱发的实验性心律失常有对抗作用。
✹如室性早搏、室性心动过速,室性纤颤的发生率。
●对应激性胃溃疡有轻度抑制效果;●对幽门螺旋菌有较强抑制作用,这是黄连抗溃疡的环节之一。
3、苦参了解P644、知母解热:清热泻火与抗炎,抗病原微生物,解热,抑制亢进的交感神经与β-受体功能有关。
5、青蒿:主要成分青蒿素,是抗疟原虫的成分,具有高效,速效,低毒的特点,作用于疟原虫的红内期,机理是影响其膜结构(抑制表膜,红粒体膜等,阻断红细胞浆的营养供给。
对血吸虫也具有明显的杀灭作用。
第七章泻下药1、泻下药有哪些药理作用?举例说明⑴泻下作用:本类药及其复方均能使肠蠕动增加,具有不同程度的泻下作用。
①大黄、番泻叶、芦荟等含的结合型蒽苷,牵牛子中所含牵牛子苷,巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜,产生泻下作用,为刺激性泻药。
②芒硝(硫酸钠)为容积性泻药。
③火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用,为润滑性泻药。
⑵利尿作用:芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用,大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶,有轻度利尿作用⑶抗病原体作用:对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。
⑷抗炎作用:大黄和商陆均有明显的抗炎作用,能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。
一、根据作用机制分类:●容积性泻药:口服不吸收,在肠腔内形成高渗而减少水分吸收,肠内容积增大,刺激肠壁,导致肠蠕动加快,引起泻下。
●接触性泻药(刺激性泻药):本类药物或其代谢产物刺激肠壁,使肠道蠕动加强,同时,改变肠黏膜的通透性,使电解质和水分向肠腔扩散,使结肠水分增加,蠕动增强,引起泻下。
●润滑性泻药:通过润滑肠壁、软化粪便而发挥泻下作用。
二、根据其作用特点和泻下程度分类:21 结合型蒽苷大部分未经小肠吸收,在大肠被细菌酶水解成大黄酸蒽酮,刺激肠粘膜及肌层神经丛2胆碱样作用: 兴奋平滑肌上M 胆碱受体,加快肠蠕动。
3 抑制肠平滑肌上Na+-K+A TP 酶,阻钠的吸收,升高肠内渗透压,容积增大,刺激肠蠕动利尿、改善肾功能利尿 给药后2-4小时利尿作用达高峰。
利尿作用与对肾髓质Na + K +-ATP 酶的抑制作用有关,使Na +重吸收减少,排出增加。
3、芒硝主要成分为硫酸钠,泻下作用强,为容积性泻药,机理为硫酸根离子增加肠内渗透压。
第八章 祛风湿药1、举例说明祛风湿药“祛除风湿、解除痹痛”的药理基础。
抗炎: 秦艽、独活、雷公藤、五加皮、防风等对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。
镇痛:1)提高实验动物的痛阈(秦艽、独活、清风藤、粉防己)。
2)镇痛作用部位在中枢(清风藤碱、木防己碱)。
对免疫功能的影响:1)免疫抑制五加皮、独活、雷公藤、豨莶草、清风藤。
清风藤碱 ── 减轻小鼠胸腺重量、抑制巨嗜细胞的吞噬功能。
雷公藤红素 ── 抑制T 淋巴细胞的增生。
雷公藤总甙 ── 部分抑制移植排斥反应、降低IgM 、IgG 水平。
雷公藤甲素 ── 抑制抗体形成细胞的生成。
2)免疫促进 五加总皂苷2、独活抗炎:独活水煎液灌胃对小鼠急性腹膜炎和耳肿胀有明显的抑制作用;挥发油成分可抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀。
3抗炎 增强肾上腺皮质功能的作用。
机制:抑制炎症介质的产生和释放,并通过兴奋下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统,促进肾上腺皮质激素释放。
现代应用:1.类风湿性关节炎2.银屑病3.红斑狼疮4 贝赫切特综合征(白塞氏综合征)口眼生殖器等系统炎症(小血管炎症)不良反应。
熟悉临床可见多系统的毒副作用:1)消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血;2)神经系统可见头晕、乏力、嗜睡等;3)生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、弱精或无精,进而造成不育,育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。