B（m1p）30油-3脂5℃性基，于质分25泌℃液开，始使软药化效、缓体和温持时久迅。速熔化
C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2、以β水、:明γ胶m:p甘分油别=为102:22、0:3740、18℃
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
3.香果脂
（2）水溶性基质
4.半合成脂肪酸甘油酯
• 栓剂的吸收、作用各受哪些因素的影响？
栓剂
• 吸收位置（2cm）
影响吸收的因素
• pH（7.4） • 粪便
➢ 生理因素
• 保留时间 • 溶解度（分泌液少）
➢ 药物的理化性质
• 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度
（吸收过程）
➢ 基质（释放）
易霉变 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的
酸价应在0．2以下，皂化价应在200—245间，碘价低 于7 用热熔法或冷压法制备，易脱模
第十章 栓剂
二梧A基、桐性质科质栓的可稳剂种可定类的树不基种易多 温质仁酸用 下中败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
栓剂基质(1)
油脂性基质
➢可可豆脂、半合成或合成脂肪酸甘油
酯(半合成椰油
➢此类基质制成的栓剂，水溶性药物能
很快释放于体液中,机体作用快。脂溶性 药物须先从油相中转移至水相体液中， 才发挥作用
栓剂基质(2)
栓剂
常见的栓剂
栓剂
第一节 栓剂的组成
栓剂的概念
栓剂的分类
• 按腔道分 • 按范围分
• 按剂型分
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、扁鸭嘴形、卵形 尿道栓...
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
栓剂的特点
• 制丸块，含量均一性、成型性和贮存中的 形态
• 滴丸剂冷凝液的选择应注意哪些原则？ • 水溶性基质对应脂溶性冷凝液
第十一章 栓剂
知识目标
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
其它特点
缓释 缓释
无刺激
稳定、成型性 好、保湿、不
易酸败
甘油防止硬化， 局部用药
不需冰箱保存， 适合难溶性药
物
可与PEG搭配 调节释药速度
直肠温度为36.5-37.7℃
栓剂基质的选择
基质选择的原则
起局部作用的栓剂 水溶性基质 起全身作用的栓剂一般要求迅速释放药
物，应根据药物性质选择与药物溶解性 相反的基质，有利于药物释放，增加吸 收； 调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂等有助于药物的释放、吸收
肝脏，从下进腔入大血静循脉环直而接达进到入治大疗循作环用，作
2.全身作用用全身；药栓物剂经塞直肠入部距的肛淋门巴2组cm织处回流进入淋
巴系统，其吸收情况类似于经血液的
吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统
淋巴系统
栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较
➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
痔疮
在我国，痔是最常见的肛肠疾病，素有“十男九痔”、“十 女十痔”的说法。
1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血， 便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。 2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血 栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。 3.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。
• 中药丸剂与滴丸剂的重要区别点？
• 中药丸剂总体释药速度缓慢，适合慢性疾 病的治疗，且生物利用度较低
• 滴丸剂通过选择合适的基质可制得速释性 滴丸，具有起效速度快生物利用度高的特 点
• 中药丸剂中哪类丸剂特别适合于毒性和刺 激性药物？
• 糊丸和蜡丸
• 塑制法制备中药丸剂关键步骤在哪步？这 一步与产品的哪些性质有关？
栓剂的特点
痔疮
治疗痔疮的剂型有：口服片剂（消肿 痔疮片）、外用片剂（肛泰）、外用 软膏（马应龙麝香痔疮膏）、中药口 服丸剂（中一牌 三七化痔丸 ）、外用洗液（兴业 痔疾洗液）、 胶囊剂（万胜苗药 九味痔疮胶囊） 等 针对内痔我们如何来优选药物制剂？ 以上制剂各有优缺点，结合内痔特点， 应用栓剂治疗内痔型痔疮有什么优势？
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点
释药特点
甘油明胶
水溶性 基质
聚乙二醇
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
其它特点
基质类 型
油脂性 基质
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点 31~34℃ 35~40℃
水溶性 基质
甘油明胶 聚乙二醇
体温下不溶 化
体温下不溶 化
聚氧乙烯单硬脂酸酯类 39~45℃
释药特点
水溶性和亲水性基质
甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯单
硬脂酸酯、泊洛沙姆等
此类基质制成的栓剂，因给药腔道中
的液体量有限，释放药物缓慢，较脂肪 性基质更有利于发挥局部药效
栓剂的添加剂
硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 (表面活性剂, Azone) 着色剂 抗氧剂 防腐剂
基质类 型
油脂性 基质
栓剂
一、栓剂的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
栓剂
1.局部作用
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激
素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、 止痛药、物止经痒上、直抗肠菌静消脉炎进等入作门用静脉， 药物经过中、 肝主下脏要直代是肠谢通静后过脉，直、运肠肛行给管全药静身，脉并，吸绕收过
方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用（依从性差）、成本高
栓剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
栓剂的基质
对基质的要求
室温时具有适宜硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 不与主药反应，无刺激性，无过敏性，无毒性，且不