抗生素分类及使用规则
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2.第二代头孢菌素:
对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿,对革兰阴性菌作用较第一代强,
但不如第三代,对绿脓杆菌无效
对β 内酰胺酶较稳定 对肾脏毒性小
① 头孢孟多(头孢羟唑) ② 头孢替安(头孢噻乙胺唑,泛司搏林,凡是颇灵) ③ 头孢呋辛(头孢呋肟,力复乐,西力欣,伏乐新,安可欣,舒贝波,赛福辛)
④ ⑤ ⑥ ⑦ ⑧ ⑨
头孢呋辛酯(头孢呋肟酯,新菌灵,西力欣片) 头孢克罗(头孢氯氨苄,希刻劳,可福乐,喜福来) 头孢尼西(头孢羟苄磺唑) 头孢雷特(头孢氨甲苯唑) 头孢丙烯(头孢罗奇,施复捷) 氯碳头孢(罗拉碳头孢)
3.第三代头孢菌素:
对革兰阳性菌作用弱,对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,某些品种对绿脓
(八)抗真菌抗生素:氟康唑、咪康唑;
(九)抗肿瘤抗生素:丝裂霉素、阿霉素; (十)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素;
(十一)磺胺类抗生素:复方磺胺甲恶唑;
(十二) 抗结核菌类:利福平、异烟肼; (十三) 硝基咪唑、硝基呋喃类:甲硝唑、呋喃唑酮;
干扰细菌细胞壁合成 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌核酸合成 损伤细菌细胞膜 增强吞噬细胞的功能
分 类
四环素类 氯霉素类
非限制使用级 四环素 多西环素 土霉素
限制使用级 米诺环素
特殊使用级 *替加环素
广谱青霉素
对青霉素酶不稳定的青霉素 类 对青霉素酶稳定的青霉素类 β-内酰胺酶抑制剂
阿莫西林 氨苄西林 哌拉西林 羧苄西林 青霉素 青霉素V 苄星青霉素 普鲁卡因青霉素 苯唑西林 氯唑西林 阿莫西林/克拉维酸
法罗培南(口服) 美罗培南 亚胺培南/西司他丁 碳青霉烯类 帕尼培南/倍他米隆 比阿培南 厄他培南 法罗培南(注射)
复方磺胺甲噁 唑 甲氧苄啶 磺胺类和甲氧苄啶 磺胺嘧啶 联磺甲氧苄啶 磺胺甲噁唑 红霉素 阿奇霉素(注射) 阿奇霉素(口 地红霉素 服) 大环内酯类 琥乙红霉素 乙酰螺旋霉素 罗红霉素 克拉霉素
OH O
药
物
H
R1
HO HO
R2
HO
金霉素 土霉素 四环素 地美环素 多西环素 米诺环素 美它环素
R3 CH3
CH3 CH3
H
R4
Cl
H H
Cl
H H
HO
HO HO
H H
CH3
H
H
H
N(CH3)2
H
HO
CH2
三、氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)
氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。 链霉素(Aminoglycoside Antibiotics) 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 庆大霉素C及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives)
多粘菌素类
甲硝唑 咪唑衍生物 替硝唑 奥硝唑 硝基呋夫西地酸
其它抗菌药物
利福昔明
利福霉素 制霉菌素 氟康唑(口服) 氟康唑(注射)
响较大,或者价格相对较高的抗菌药物;
(三)特殊使用级抗菌药物是指具有以下情形之一的抗菌药物: 1.具有明显或者严重不良反应,不宜随意使用的抗菌药物; 2.需要严格控制使用,避免细菌过快产生耐药的抗菌药物; 3.疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物; 4.价格昂贵的抗菌药物。
第二十四条
具有高级专业技术职务任职资格的医师,可授予特殊使用级抗菌药物
林可酰胺类
克林霉素 林可霉素 庆大霉素 妥布霉素
阿米卡星 氨基糖苷类 链霉素
新霉素 环丙沙星 诺氟沙星 喹诺酮类 左氧氟沙星 氧氟沙星 吡哌酸
依替米星 奈替米星
异帕米星 大观霉素 莫西沙星 *洛美沙星 *氟罗沙星 吉米沙星 依诺沙星 万古霉素
糖肽类 粘菌素(口服)
去甲万古霉素 *替考拉宁 *粘菌素(注射) *多粘菌素B
青霉素类
头孢菌素类
碳青霉烯类
H3CO H 5 R2 R COHN 1 S RCOHN 2 4 3 6 4 N 8 7N 3 O 1 R3 O CH2A 1 2 Monobactam Oxacephems
头霉素类 单环β-内酰胺类
1.第一代头孢菌素:
对革兰阳性菌作用好,略强于第二代,显著强于第三代;对
1947年,氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染; 1948年,四环素,最早的广谱抗生素; 1956年,礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌 细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制,不易诱导细菌对其产生耐药。
1980年,喹诺酮类药物出现。
(一)β -内酰胺类: 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β -内酰胺环。 青霉素类:阿莫西林 头孢菌素类:头孢甲肟 头霉素类:头孢西丁
抗菌剂:不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克
次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。
抗细菌药除了包括青霉素类、四环素类等抗生素,还包括抗真菌药以及磺
胺类、喹诺酮类等药物。近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素:是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生
活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰 其他生活细胞发育功能的化学物质。
一、β -内酰胺类抗生素(β -Lactam Antibiotics)
H H 4 H H 4 H H 5 R S RCOHN 5 S CH RCOHN RCOHN 5 4 3 6 3 S 6 7 6 3 8 7 N 3 7 N N 2 2 CH3 O CH A O 1 2 O 1 1 2 COOH COOH Carbapenems Cephalosporins Penicillins
头孢氨苄 头孢唑林 头孢拉定 头孢羟氨苄
头孢西酮
头孢呋辛(酯) 头孢丙烯 头孢克洛 头孢替安 第二代头孢菌素类 头孢甲肟 头孢孟多 头孢曲松 头孢噻肟 头孢吡肟 头孢克肟 头孢匹罗 头孢他啶 头孢噻利 头孢地尼 头孢唑肟 头孢哌酮/舒巴 第三(四)代头孢菌 坦 素类 头孢泊肟酯 头孢哌酮 头孢曲松他唑 巴坦 头孢哌酮他唑 巴坦 拉氧头孢 头孢尼西 氨曲南 其他β内酰胺类 头孢美唑 头孢西丁 头孢米诺
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三级医院抗菌药物品种原则上不超过50种,二级医院抗菌药物品种原 则上不超过35种,同一通用名称注射剂型和口服剂型各不超过2种,处方
组成类同的复方制剂1-2种;三代及四代头孢菌素(含复方制剂)类抗菌
药物口服剂型不超过5个品规,注射剂型不超过8个品规,碳青霉烯类抗菌 药物注射剂型不超过3个品规,氟喹诺酮类抗菌药物口服剂型和注射剂型 各不超过4个品规,深部抗真菌类抗菌药物不超过5个品规。 医疗机构住院患者抗菌药物使用率不超过60%,门诊患者抗菌药物处 方比例不超过20%,抗菌药物使用强度力争控制在40DDD以下;I类切口 手术患者预防使用抗菌药物比例不超过30%;住院患者外科手术预防使用 抗菌药物时间控制在术前30分钟至2小时,I类切口手术患者预防使用抗菌 药物时间不超过24小时。
碳青霉烯类:亚胺培南
β -内酰胺酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦 氧头孢烯类:拉氧头孢 其他:氨曲南
(二)氨基糖甙类:链霉素、庆大霉素; (三)四环素类:四环素; (四)氯霉素类:氯霉素; (五)大环内脂类:红霉素、阿奇霉素; (六)作用于G+细菌的其它抗生素:万古霉素; (七)作用于G-细菌的其它抗生素:多粘菌素、磷霉素;
氯霉素 甲砜霉素甘氨酸酯 阿洛西林 美洛西林 磺苄西林 替卡西林
氟氯西林 *舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 哌拉西林/舒巴坦 替卡西林/克拉维酸 阿莫西林/舒巴坦 美洛西林/舒巴坦 阿莫西林/氟氯西林 头孢硫脒 头孢替唑 头孢噻吩
青霉素类复方制剂(β-内酰 胺酶抑制剂)
第一代头孢菌素类
链霉素
卡那霉素
庆大霉素
中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一;
在中国使用、销售列在前15位的药品中,就有10种是抗生素; 在欧美的发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的10%左右,我 国最低的医院是占到30%,基层医院可能高达50%。 人均年消费量138克左右,美国仅13克 ; 据1995~2007年疾病分类调查,中国感染性疾病占全部疾病总发病数 的49%,其中细菌感染性占全部疾病的18%~21%,也就是说80%以上属于 滥用抗生素,每年有8万人因此死亡。
杆菌有较强作用
对β 内酰胺酶高度稳定 对肾脏基本无毒性
①头孢噻肟(头孢氨噻肟,凯福隆,赛福隆) ②头孢唑肟(头孢去甲噻肟,益保世灵,安保速灵,安普西林) ③头孢曲松(头孢三嗪,菌必治,罗氏芬,罗塞秦,赛福松) ④头孢哌酮(头孢氧哌唑,先锋必,达诺新,赛福必) ⑤头孢他啶(头孢噻甲羧肟,凯福定,复达欣,赛福定) ⑥头孢甲肟(头孢氨噻肟唑,倍司特克) ⑦头孢磺啶(头孢磺吡苄,达克舒林) ⑧头孢地秦(莫迪,高德) ⑨头孢匹胺(头孢吡四唑,先福吡兰) ⑩头孢咪唑 ⑾头孢克肟(头孢西米,世福素) 口服 ⑿头孢特伦酯(托米伦,富山龙) 口服
4.第四代头孢菌素:
与三代头孢相比抗菌谱扩大,特别是对G+球菌,血药浓度增高,透
过血脑屏障能力增加
对β 内酰胺酶高度稳定,尤其是AmpC 酶
目前临床上推荐用于细菌性脑膜炎、医院内获得性肺炎、机械通气
相关性肺炎、败血症、粒细胞缺乏合并感染及严重社会获得性肺炎
①头孢吡肟(孢匹美,马斯平):②头孢匹罗:③头孢唑兰:
革兰阴性杆菌作用差,对肠杆菌科细菌多无效
对β 内酰胺酶稳定性差
对肾脏有一定毒性
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