药理学知识点概要
M受体阻断剂：
1叔胺类穿透力强，易透过血脑屏障，
2山莨菪碱(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克.
3异丙阿托品（异丙托溴铵）:主要用于喘息型支气管炎，也可用于支气管哮喘，疗效较好。

4箭筒毒（非除极化型神经肌肉阻断药）竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscular blockers)。

这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。

抗AChE药可拮抗其肌松作用。

：主要作用松弛骨骼肌。

肌肉松弛的顺序：眼睛→头部→颈→四肢→躯干→膈肌。

恢复顺序相反。

5 骨骼肌松弛药
去极化型肌松药琥珀胆碱非去极化型肌松药筒箭毒碱
激动NM受体，产生持久去极化先出现短暂肌束震颤，再出现肌松
作用时间短暂
过量时禁用新斯的明
阻断NM受体
只出现肌松，无肌束震颤作用时间较长
过量时可用新斯的明
6. ①. 简述阿托品的主要药理作用
抑制腺体分泌
扩瞳、调节麻痹、升高眼内压
松弛内脏平滑肌
解除迷走神经对心脏的抑制
扩张血管改善微循环
中枢兴奋作用
②简述阿托品的临床应用。

解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。

但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用
抑制腺体分泌用于麻醉前给药
松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜
解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常
解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。

用于多种感染中毒性休克
解救有机磷酸酯类中毒
肾上腺素受体激动剂
受体功能：①α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。

α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转
②α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放
减少，被阻断时NA释放增加。

1.分类
①β肾上腺素受体激动药：
肾上腺素和麻黄碱
②. α肾上腺素受体激动药可分为下列三类：
（1）α1、α2肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素
（2）α1肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素
（3）α2肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉
③.β肾上腺素受体激动药可分为下列三类：
（1）β1、β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素
（2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺
（3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇
2，麻黄碱激动激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。

连续使用可发生快速耐受性。

3.可乐定：中枢性α2受体激动剂，用于治疗高血压。

Β受体阻断剂：IA类: 噻吗洛尔，常用于治疗青光眼。

镇静催眠药
镇静催眠药分为三类：苯二氮棹类，巴比妥类，其他（水和氯酸，H1受体阻断剂：苯海拉明，异丙嗪）
苯二氮桌类：地西泮
本巴比妥类：
药理作用与临床应用：
镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫，麻醉前给药，增强中枢抑制药的作用。

明显缩短REMS睡眠时相；具有诱导肝药酶的作用；由于安全性低（10倍催眠量可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠用于静脉麻醉
机制：a增强GABA介导的Cl-通道开放持续时间
直接使Cl-通道开放
b抑制或阻断兴奋性介质的释放减弱谷氨酸介导的除极作用
c麻醉剂量抑制电压依赖性钠通道
不良反应：
1．后遗作用(after effect)
“宿醉”（hangover）
2．耐受性 (tolerance)自身诱导、
3．依赖性 (dependence)
戒断症状(abstinent symptom)
4．呼吸中枢
5．其他
其他类的镇静安眠药：
褪黑素（俗称脑白金）：褪黑素是人体大脑松果体分泌的一种物质，可调节睡眠。

随着年龄的增长，褪黑素分泌减少影响人们正常的睡眠；褪黑素可以补充人体每日所需的需求量。

但抑制性腺发育可能是副作用。

高剂量松果体素可能促进大脑血管收缩，增加中风的危险。

有一定的依赖性。

抗癫痫药：
苯妥英钠：为大发作和部分发作的首选药物。

不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散，这可能与其抑制突触传递的强直后增强（post tetanic potentiation，PTP）有关。

治疗中枢疼痛综合症，包括三叉神经痛和舌咽神经痛。

抗心律失常（室性，特别是强心苷中毒的首选药。

）
不良反应：口服胃肠道反应；牙龈增生，久用出现胶原纤维代谢障碍，引起结缔组织增生。

治疗失神性发作的药物：乙虎胺:失神小发作的首选药。

丙戊酸钠：广谱抗癫痫药物，混合发作的首选药物。

抗癫痫治疗用药
一、全身性发作
1、强直阵挛性发作（大发作）：苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥
2、失神性发作（小发作）：乙琥胺，丙戊酸钠，氯硝西泮
3、肌阵挛性发作：丙戊酸钠，氯硝西泮
4、癫痫持续状态：地西泮，苯巴比妥，戊巴比妥
二、局限性发作
1、单纯性局限：卡马西平,苯妥英钠，，苯巴比妥
2、复合性局限性发作：卡马西平，苯妥英钠，扑米酮
抗惊厥药
惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。

发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。

抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。

硫酸镁：
口服：导泻、利胆；外用：去炎消肿；注射：中枢抑制、骨骼肌松弛、血管扩张（mg2+对抗ca2+，主要用于子痫和高血压，破伤风等引起的癫痫。

）
抗帕金森病药物
神经退行性疾病病理部位病理基础临床表现治疗药物
帕金森病（Parkinson disease PD）黑质-纹状体
多巴胺能神经元病变（胞浆
嗜酸小体-Lewy体）
多巴胺能神经
功减弱，胆碱
能神经功能相
对占优势
进行性运动徐缓、
肌强直及震颤.
拟多巴胺药
胆碱受体阻断药。

阿尔次海默氏病( Alazheimer’s disease AD) 大脑皮质，海马，杏仁核
胆碱能神经病变老年斑（β
淀粉样蛋白Aβ）神经纤维
缠结，选择性神经死亡。

胆碱能神经功
能严重缺陷
智能减退（认知功
能降低、记忆障
碍，痴呆）超过6
个月以上。

拟胆碱药（胆碱酯
酶抑制剂，M受体
激动剂）
脑保护药
抗帕金森病药分类：
1．左旋多巴及其增效药：
①．多巴胺前体：左旋多巴（levodopa），
②．左旋多巴增效药：
A. 氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴
T抑制剂: 硝替卡朋,托卡朋。

C.MAO抑制剂（selegiline）
2． DA受体激动剂：溴隐亭，培高利特，普拉克索，罗平尼咯
3. 胆碱受体阻断药：苯海索，苯扎托品
4. 神经保护剂抗氧化药，抗凋亡剂，抗炎药，兴奋性氨基酸拮抗剂等
5.金刚烷胺（复合作用）：
左旋多巴：不良反应：胃肠道反应、心血管反应、异常不随意运动-开关现象、精神障碍。

抗精神失常药物：
精神失常：精神分裂症，躁狂症，抑郁症，焦虑症。

抗精神分裂症药：
一经典安定剂
对D2受体的抑制作用很强，对阳性症状效果好；对阴性症状效果很弱。

有严重的锥体外系副作用。

A、吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪
B、硫杂蒽类：泰尔登（氯丙硫蒽
C、丁酰苯类：氟哌啶醇
D、其它：
二非经典安定剂
对阳性和阴性症状都有效，几无帕金森症祥副作用。

氯氮平、舒必利、奥氮平、维思通 ,喹硫平
水杨酸类药物：阿司匹林为治疗类风关的首选药
相对选择性：局麻药的作用顺序依次为：
痛觉,植物神经(C型)＞温觉＞触、压觉＞运动神经(A型)。

作用于离子通道的药物
作用于钠离子通道的药物：局麻药，抗癫痫药，i型抗心律失常药物
变异性心绞痛的首选药物是：硝苯地平
维拉帕米首选治疗：阵发性室上性心动过速
选择性的钙通道阻断剂主要阻断的是L型钙通道的a1亚单位
强心苷：
地高辛的正性肌力作用机制：地高辛与心肌细胞膜上的Na+-K+·ATP酶结合并抑制其活性，使胞内Na+增多后，又通过Na+-Ca2+双向交换机制，使Na+外流增加，Ca2+内流增加；或使Na+内流减少，Ca2+外流减少，最终导致细胞内Na+浓度下降，Ca2+浓度上升，后者又使肌浆网摄取Ca2+增多，储存Ca2+增多；并通过“以钙释钙”的方式促使肌浆网释出更多Ca2+。

正性肌力作用特点为：①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长；②加强衰竭心肌收缩力的同时，并不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低；③增加CHF患者心排出量。

抗动脉粥样硬化药物主要有以下三类：
(1)血脂调整药：本类药物可调节脂质代谢，使致动脉粥样硬化的脂蛋白（Ch,TG,LDL,VLDL,Ox-LDL,ApoB)降低，而抗动脉粥样硬化的脂蛋白(HDL,ApoA)增高，以防治动脉粥样硬化病变。

(2)抗血小板药：抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能，防止动脉粥样斑块形成。

(3)动脉内膜保护药. 动脉壁的损伤和通透性增加是形成动脉粥样硬化的先决条件。

保护动脉免受损伤或促进已损伤的动脉内膜修复，是防治动脉粥样硬化性疾病的根本措施之一。