复习题、不定项选择题（1〜15小题，每题2分，共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案，多选或少选均不得分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。
A、1-5B、5-10C、10-50D、50-1002、（）是质子性溶剂。
A、醚类B、卤烷化合物C、醇类D、酮类3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（）。
A、甲醇B、苯C、四氯化碳D、1,1,1-三氯乙烷4、SOP 是指（）。
A、生产工艺规程B、标准操作规程C、工艺流程框图D、生产周期5、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。
A、自由基反应B、离子型反应C、二者都是D、二者都不是6、药物工艺路线设计方法上没有（）。
A、类型反应法B、分子对称法C、正交法D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。
A、可逆反应B、简单反应C、平行反应D、连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。
A、吡啶B、AlCl 3C、FeCl 3D、BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10 C，反应速度增加（）倍。
A、0.5 〜1.5B、1 〜2C、2 〜3D、3 〜410、放大系数比较的基准有（）。
A、每小时投料量B、每批投料量11、“ me-too ”是指（）。
A、新化学实体B、模仿性新药12、生产工艺规程的主要作用有（）A、组织工业生产的指导性文件C、新建和扩建工厂的基本技术条件C、原料间的比例D、年产量C、生物制药D、合成药B、生产准备工作的依据D、安全生产13、小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。
A、工业生产规模大B、工业上用工业级原料C、小试研究用工业级原料D、小试研究多为金属设备14、世界制药行业的特征为（）。
A、主要针对癌症、心血管等重大疾病C、企业并购与重组B、研发投入加大D、重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中可看出温度对反应速度的影响类型为（）。
A、第I种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速B、第n种类型，有爆炸极限的化学反应c、第川种类型，酶或催化剂催化的反应D、第W种类型，反常型，升高温度降低反应速度。
、填空题（每空1分，共25分）t 「C)1、制药工艺的研究一般可分为 _________ 三个步骤，分别在_________ 、_________ 和__________ 进行。
2、制药工艺过程分为4类，分别为：___________ 、________ 、 __________ 和 _______ 。
3、化学制药工艺路线设计主要针对___________ 的药物或_________ （IND ）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合______________ 的合成工艺路线。
4、药物合成工艺路线设计方法有__________ 、 __________ 、________ 和________ 。
5、益康唑分子中有C—O和C—N两个易拆建部位，在合成时宜先装配_______________ 键，后装配___________ 键。
6、合成步骤一般有_________ 和 __________ 两种装配方式。
7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的____________ 入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。
8、常用的相转移催化剂可分为_________ 、___________ 和 ________ 三大类。
三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。
3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。
6、简述制药企业清洁生产的途径。
14、世界制药行业的特征为（）。
A、主要针对癌症、心血管等重大疾病C、企业并购与重组B、研发投入加大D、重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中可看出温度对反应速度的影响类型为（）。
A、第I种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速B、第n种类型，有爆炸极限的化学反应c、第川种类型，酶或催化剂催化的反应D、第W种类型，反常型，升高温度降低反应速度。
t 「C)二、填空题（每空1分，共25分）1、制药工艺的研究一般可分为__________在_________ 、和进行。
__________ 三个步骤，分别2、制药工艺过程分为4类，分别为:3、化学制药工艺路线设计主要针对____________ 的药物或_________ （IND ）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合_____________ 的合成工艺路线。
4、药物合成工艺路线设计方法有__________ 、__________ 、________ 和________ 。
5、益康唑分子中有C—O和C—N两个易拆建部位，在合成时宜先装配_______________ 键，后装配___________ 键。
6、合成步骤一般有__________ 和_________ 两种装配方式。
7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的____________ 入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。
8、常用的相转移催化剂可分为__________ 、__________ 和 ________ 三大类。
三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。
3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。
6、简述制药企业清洁生产的途径。
参考答案及评分标准一、不定项选择题（每题2分，共30分）1、D2、C3、A4、B5、B6、C7、B8、A9、B10、ABD11、B12、ABC13、AB14、ABCD15、A二、填空题（每空1分，共25分）1、小试、中试、工业化生产、实验室、中试车间、生产车间2、化学制药工艺、生物技术制药工艺、中药制药工艺、制剂工艺3、已经上市、临床研究申请、工业生产4、类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法5、C—N、C—O6、直线方式、汇聚方式7、化学结构8、鎓盐类、冠醚、开链聚醚三、名词解释（每小题3分，5题，共15分）1、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。
2、药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线。
3、基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。
4、物料衡算：根据质量守恒定律，以生产过程或生产单元设备为研究对象，对其进出口处进行定量计算，称为物料衡算。
5、全合成：由简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理，生产药物的过程。
四、简答题（每题5分，6题，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？答：①化学合成途径简捷；（0.5分）②原辅材料少而易得，供应充足；（0.5分）③中间体容易以较纯形式分离出来，质量合乎要求的标准，最好是多步反应连续操作；（1 分）④可在易于控制的条件下进行制备，如安全、无毒；（1分）⑤设备条件要求不苛刻；（0.5分）⑥“三废”少并且易于治理；（0.5分）⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；（0.5分）⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
（0.5分）2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。
答：在尖顶型反应类型中，副反应多，反应条件苛刻，稍有出入就会使收率下降（2分）；许多实验室工艺（小试）的操作多属“尖顶型”反应，要求对操作细节极其注意（1分）。
在平顶型反应类型中，反应条件易于控制（1分）；工业生产上愿意采用“平顶型”类型反应，工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻操作工人劳动强度（1分）。
3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？答：①配料比（1分）；②溶剂（1分）；③温度和压力（1分）；④催化剂（0.5分）；⑤反应时间及其监控（0.5分）；⑥后处理（0.5分）；⑦产品的纯化和检验（0.5分）。
4、物料衡算的计算基准是什么？答：通常采用的基准有下列三种：1）以每批操作为基础，适用于间歇操作设备、标准或定型设备的物料衡算，合成药物的生产间歇操作居多；（2分）2）以单位时间为基准，适用于连续操作设备的物料衡算；（2分）3）以每公斤产品为基准，确定原材料的消耗定额。
（1分）5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。
答：半合成紫杉醇的过程可依反应顺序大致划分为三个阶段：合成紫杉醇的侧链（2分）、选择性保护母环巴卡亭川或10-DAB （2分）、使侧链与母环发生酯化反应并去除保护基，最后可得到紫杉醇（1分）。
6、简述制药企业清洁生产的途径。
答：①资源综合利用（2分）②研究开发新型工艺（2分）③必要的末端处理（1分）。