时间（h）
不同粒径氯霉素溶出速度比较
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结论：
药物疗效不仅与药物本身的化学结构有关，而 且与给药途径、药物制剂的剂型和生产工艺有 关，还与生物因素和合理用药有关。
这些正是产生生物药剂学的背景，也是生物药 剂学所要研究的内容。
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一、生物药剂学的定义
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的 吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素、生物因素与药效三者之间的 关系；
药物在体内变化率 = 吸收速率 － 消除速率
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吸收
药物从用药部位进入体循环的过程
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图1-1 药物的体内过程（P2)
消化管
胆汁
代谢
崩解 分散 溶解
肝
作用部位 肾
血液
（ 剂（ 片 ）胶 剂囊
）
剂（ ）颗
粒
（（ （ （ （
散液 栓 口 舌
剂剂 剂 腔 下
） ）泄粪 ） 粘 片
Hale Waihona Puke 中附）排片
）
（（
吸静
组织
入注
泄尿
） ） 射（ （ ）肌 透
中 排
肉皮
、） 皮
下
注
分布
药物进入体循环后向各组织，器 官，体液转运的过程。
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代谢
药物在吸收过程或进入体循环后 受肠道菌丛或体内酶系统作用，结构 发生转变的过程。
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排泄
药物及其代谢物排出体外的过程。
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靶向给药
改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞 的摄取，由于微粒表面有亲水性，亲脂性，表面 电荷能影响微粒在体内的分布，用某种有特殊亲 和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。
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生物药剂学的发展 [自学]
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学习要求：
1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用
研究药物在体内的安全性和有效性； 函数
药效=f（剂型因素、生物因素）
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剂型因素
药物的理化性质 赋形剂 药物配伍与相互作用 剂型及用法 工艺流程等
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生物因素
种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异 病理差异等
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药效
疗效 副作用 毒性反应
沙利度胺（反应停）与海豹肢畸形
生物药剂学药研究概况
固体制剂的溶出速率与生物利用度相关关系新的 給药途径与給药方法从而提高溶出速率与提高生 物利用度的方法
设计控释制剂 研究微粒給药系统在血液循环中的命运，为靶向
給药统设计奠定基础
中药归经与药物分布相关性研究 生物药剂学的研究方法 新药研制 —— 生物有效性研究 药物之间相互作用
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研究生物药剂学的目的
研究药物在体内的安全性和有效性 ❖正确评价药剂质量 ❖设计合理的剂型，处方及生产工艺 ❖为临床合理用药提供科学依据 ❖新药研制的基本内容之一
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体内三个阶段
药剂学 药动学 药效学
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重要概念
吸收 → 分布 → 代谢 → 排泄 消除 = 代谢 + 排泄 配置 = 分布 + 代谢 + 排泄 剂量 = 吸收部位量 + 体内量 + 消除量
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实验设计
采样：血样、尿样、唾液 测定方法：灵敏度和精密度要高 实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等 目的：为临床合理用药提供参考
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第一章 生物药剂学概述
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影响药物疗效的制剂因素：
1、给药途径对药效的影响 （1）天花粉 口服（生津、止渴、润燥 ）
注射（引产） （2）硫酸镁 口服（泻药）
注射（降血压） 外敷（消炎去肿） 2、辅料对药效的影响 苯妥英钠中毒事件 3、工艺对药效的影响
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溶 出 百 分 率 （%）