• 加入方法：①溶于黏合剂内；②与崩解剂混合 加入干颗粒中；③制成醇溶液，喷入干颗粒中 ，此法崩解时限最短。
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四、润滑剂
• 在药剂学中，润滑剂（Lubricants）是一个广义 的概念，是助流剂、抗黏附剂和（狭义）润滑剂 的总称：
①助流剂（glidants）：是降低颗粒间摩擦力，改善粉
（Croscarmellose sodium)
是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有 70%的羧基为钠盐型），由于交联键的 存在，故不溶于水，能吸收数倍于本身 重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解 作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解 效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用 会降低。
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7. 泡腾崩解剂 （Effervescent disintegrants）
3.糊精：
是淀粉不完全水解产物，微溶于冷水， 较易溶于热水，不溶于乙醇。药用糊精为白 色或淡黄色粉末，多作为稀释剂或干燥黏合 剂。具有较强的黏结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓， 所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂， 常与糖粉、淀粉配合使用。
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4.乳糖：
2．膨胀作用：崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性
，从而降低片剂的结合力，使片剂崩解。
3．产气作用：由于化学反应产生气体而使片剂崩
解。泡腾崩解剂常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳 酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体。
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（二）崩解剂加入方法
1．内加法：崩解剂与主药混合共同制粒，片剂的
崩解发生在颗粒内部，崩解较慢，一经崩解便成为 粉末，利于药物溶出。
5．其它黏合剂
• 明胶溶液（5%～20%），海藻酸钠溶 液等。
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三、崩解剂
• 崩解剂（Disintegrants）：是指能促进 片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子 的辅料。
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（一）崩解剂的作用机制
1．毛细管作用：这类崩解剂能保持压制片的孔隙
结构，形成易于润湿的毛细管孔道，遇水后，水能 迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而 崩解。
2．外加法：崩解剂加入整粒后的干颗粒中，片剂
的崩解发生在颗粒之间，因此崩解迅速；因颗粒内 无崩解剂，片剂不会崩解出粉末，故药物的溶出较 差。
3．内外加法： 崩 解 剂 一 份 按 照 内 加 法 加 入 （
50%~75%），另一份按外加法加入（50%~25%），此 法集中了前两种方法的优点，可使片剂崩解既发生 在颗粒内部又发生在颗粒之间，以达到良好的崩解 效果 。
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一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他
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一、稀释剂与吸收剂
稀 释 剂 （ Diluents ， 亦 称 为 填 充 剂 ， Fillers ）是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成 型或分剂量的辅料。
• 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能 小于6mm、片重多在100mg以上。
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2.糖粉：
系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成 的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来 增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观， 其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片 剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片 或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊 精、淀粉配合使用。
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是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中 提取制得，常用含有一分子结晶水的乳糖 （即α-乳糖），其性质稳定，无吸湿性， 可压性好，压成的药片光洁美观；由喷雾干 燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、 可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖 在国外片剂中应用非常广泛，但价格较贵。
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5.可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）：剂的崩解及药物的释放产生阻止作用。
• 目前常用作缓释、控释制剂的包衣材料。
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4．聚维酮（PVP）
• 本品既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水 溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的 制粒，还可用作直接压片的干黏合剂。常用 于泡腾片及咀嚼片的制粒。但是本品吸湿性 较强。
• 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的 填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为 重要的、增加体积助其成型的作用。
片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成 分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他 成分压片，此种附加剂称为吸收剂。
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1.淀粉：
比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉 末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性 小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉 、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较 差，若单独使用，会使压出的药片过于松散 。
甘露醇性质稳定、无吸湿性，但流动 性较差。山梨醇易吸湿、价格较甘露醇低 廉，两者混合应用可互补不足。
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8.无机盐类：
无机盐类主要有硫酸钙、磷酸氢钙、 碳酸钙等，其中硫酸钙应用最多，性质稳 定、无臭无味，微溶于水，能与多种药物 配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解 度均好，对药物无吸附作用。常用作片剂 的稀释剂和挥发油的吸收剂。注意钙盐对 某些药物的吸收和含量测定有干扰。
本品无臭、在水中膨胀性能良好，崩解 较快。具有良好的润滑性，不黏冲；具有良 好的可压性，本品作为崩解剂不易出现裂片。 是当前较为优良的崩解剂之一。
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4．低取代羟丙基纤维素 （L－HPC） 是纤维素的羟丙基醚化物（羟丙基含量
为7%～19%）,是国内近年来应用较多的一种 崩解剂。
由于具有很大的比表面积和孔隙率，有 很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在 500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解 后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。 一般用量为2%～5%。
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3．纤维素衍生物
（1）甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠
（CMC-Na） • 两者具有良好的水溶性，可形成黏稠胶浆。 • MC当蔗糖或电解质达到一定浓度时会析出沉
淀,CMC-Na常用于可压性较差的药物，但易造 成片剂硬度过大或崩解超限。
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（2）羟丙基纤维素（HPC）和羟丙甲纤维 素（HPMC）
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（一）润湿剂
1. 纯化水
在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价 。应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较 易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇 溶液，以克服上述不足。
2. 乙醇
可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性 太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生 的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而 定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润 剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏 性团块。
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二、润湿剂和黏合剂
• 湿润剂（moistening agents）：是指
本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性， 以利于制粒的液体。
• 黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或
黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固 体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 • 干燥黏合剂是固体状态可直接使用。
末流动性，缩短填充时间、减少重量差异的物质；
②抗黏附剂（antiadherents）：是防止压片时物料黏
着于冲头与冲模表面，以保证压片顺利进行，并可增加 片剂表面光洁度的物质；
③（狭义）润滑剂：是降低压片和推出片时药片与冲模
壁之间的摩擦力，以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离 冲模的物质。
• 润滑剂的用量一般不超过1%，粒度至少100目以 上，粉末越细，表面积越大，润滑性能越好。
是纤维素部分水解而制得的聚合度较小 的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较 强的黏合力，压成的片剂有较大的硬度，可 作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。本 品不适用于包衣片，因其具有吸湿性会使片 剂膨胀和变软。
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7.甘露醇和山梨醇
呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热， 因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在 口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片， 但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
• 两者性质稳定均易溶于甲醇、乙醇、异丙醇 和丙二醇中。其既可作湿法制粒的黏合剂， 也可作粉末直接压片的干黏合剂。
• HPMC常用浓度为2%~5%，除作为黏合剂应用外 ，也是一种薄膜衣材料。
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（3）乙基纤维素（EC）
• 不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂，可作为对 水敏感性药物的黏合剂。
由淀粉部分水解而得，是新型的药用辅料， 英、美、日及中国药典皆已收载，我国于 1988年研制成功，现已大量供应市场。
本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良 好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏 合性，并有较好的崩解作用。常用于粉末直 接压片。
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6.微晶纤维素(MCC)
（Microcrystalline cellulose）
• 所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成 均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是 77℃）。
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2．糖粉与糖浆
• 糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则作为液体黏合剂。 其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松、弹 性较强的植物性药。强酸、强碱性药物能引起蔗糖 的转化而产生引湿性，故不宜采用。
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• 在相同用量下， • 崩解速度：外加法>内外加法>内加法； • 溶出速度：内外加法>内加法>外加法。
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（三）常用崩解剂
1.干淀粉
• 干淀粉含水量在8%以下，吸水性较强且有一 定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药 物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差 。
• 制药工业中，常采用内外加法。