《药物化学》模拟题一、填空题1、洛莫司汀属于类烷化剂。
2、甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类、雌甾烷类和。
3、硝酸甘油临床用作。
4、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可减少的生物合成，临床用作。
5、阿司匹林属于类解热镇痛药。
6、布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床其用（右旋体、左旋体和外消旋体）。
7、绿琥珀胆碱为受体阻断剂。
8、炔雌醇结构中含有基团，与硝酸银试液产生白色的炔雌银沉淀。
9、阿糖胞苷临床既可以作为，又可作为抗病毒药物。
10. 维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。
11. 将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。
12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。
13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。
14. 临床上使用的麻黄碱的构型为。
15. 强心苷类药物分子中糖的部分对影响不大，主要影响其性质。
16. 维生素B2在体内需转化为或才有生物活性。
17. 链霉素在结构上属于抗生素。
18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入基。
19. 乙烯雌酚与在空间结构相似，所以具有相同的作用。
20. 羟布宗为的体内代谢物。
21. 药物的作用靶点主要有四种：、、和核酸。
二、单选题1. 下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B．研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E．探索新药的途径和方法。
2. 下列哪个名称是扑热息痛的化学名A. 对乙酰氨基酚 B．N-（4-羟基苯基）乙酰胺C. 2-乙酰氧基苯甲酸D. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯3. 下列哪种官能团不易发生自动氧化反应A.碳碳双键结构B.酚羟基结构C.烷烃基结构D.芳伯氨基结构 E．巯基结构4. 将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性5. 在睾酮C17位增加一个α—甲基成为甲睾酮，其主要目的是A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.增加脂溶性6. 药物的解离度与生物活性的关系是A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B．增加解离度，离子浓度下降，活性增强C．增加解离度，不利吸收，活性下降 D．增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性7. 用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是A. 乙醚 B．氯仿 C．石油醚 D．正丁醇 E．正辛醇8. 可使药物亲水性增加的基团是A．苯基 B.羟基 C．酯基 D．烃基 E．卤素9. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为A.因为苯环B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应盐10. 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是A. 盐水解 B．形成了聚合 C. 芳伯氨基被氧化 D. 酯键水解 E.发生了重氮化偶合反应11. 安定是下列哪一个药物的商品名A. 苯巴比妥 B．甲丙氨酯 C．地西泮 D．盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠12. 下列药物中哪种具有丙二酰脲结构A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁13. 巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基 C．分子中含有双键D．分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体14. 下面哪条不是苯巴比妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C. 巴与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀15. 巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痫作用A．直链脂肪烃基 B．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基16. 地西泮的化学结构中所含母核是A. 1，4-二氮卓环B. 1，3苯二氮卓环C.．1，3-二氮卓环D. 1，4-苯二氮卓环E.1，5-苯二氮卓环17. 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A.羟基 B．哌嗪环 C．侧链部分 D．苯环 E.吩噻嗪环.18. 下列哪种药物不属于镇静催眠药A.地西泮B.奥沙西泮 C艾司唑仑 D.阿普唑仑 E．多沙普仑19. 苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构A.含有一NHCONH--结构 B．含有苯基 C.含有羰基D．含有内酰胺结构 E．含有一CONHCONHCO--结构20. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A. 水杨酸 B．苯酚 C．水杨酸苯酯 D．乙酰苯酯 E．乙酰水杨酸苯酯21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪22. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热生成A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA) D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺23. 化学结构中含有两个手性中心的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素24. 下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素27. 氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较小的原因是A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B．烷化作用强 C.体内代谢快D．抗瘤谱广 E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．参考答案：1-2 CACBA 6-10 CBBDD 11-15 CBECC 16-20 DEEEA21-25 EDEAD 26-30 EEDDD三、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）A. 雷尼替丁B. 麻黄素C. 哌替啶D. 奥美拉唑E. 萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）A. 1,4二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）A. 含有孕甾烷B. 10位有羟基C. 11位有羟基D. 17位有羟基E. 21位有羟基6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）A. △4-3-酮B. C-13位角甲基C. A 环芳构化D. △4-3,20-二酮7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ）A. 16甲基引入可降低钠潴留作用B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C. 为了稳定17β-酮醇侧链D. 为了增加糖皮质激素的活性8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 西咪替丁D. 辛伐他丁E. 阿托品9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）A. 维生素AB. 维生素CC. 维生素KD. 氨苄西林E. 维生素D10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ） Cl O OO O A.B.NH H N N Cl Cl HClC. D.S S OH HO13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S （－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R （＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）A. 为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D. 过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）A. 通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）A. 含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B. 属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ）A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢B. 激素与受体结合产生作用C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D. 激素药物通常的剂量都较小E. 激素都具有甾体结构27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1.NO OFNHN诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药2.ClCl氮甲氮介类抗肿瘤药3.NONH2氨苄西林β-内酰胺类抗生素4. 布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药5.HNN NNOH2N OOH阿昔洛韦核苷类抗病毒药物6. OCOCH3COO NHCOCH3贝诺酯水杨酸类解热镇痛药7.NNN CH2COHCH2FNNN氟康唑唑类抗真菌药物8. O OHC CH炔诺酮甾体类孕激素9.NHNO2COOCH3H3COOCH3C CH3硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂10.ON SNHNHCH3CHNO2雷尼替丁咪脲类抗溃疡药五、简答题1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。