β-内酰胺酶抑制剂
本身抗菌活性弱，主要作用是抑制β-内酰胺酶，保 护不耐酶的抗生素，增强后者的抗菌作用。
抑酶作用: 他唑巴坦>克拉维酸 >舒巴坦 对：（可使金葡菌、铜绿假单胞菌、卡他球菌、奈瑟
球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、军团菌 、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等 产酶菌株对药物恢复敏感）。 复合制剂：派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、 头孢哌酮/舒巴坦
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需氧或兼性厌氧菌
类
科
G+球菌 微球菌科
链球菌科
G-球菌 奈瑟菌科
G+杆菌
属
葡萄球菌属 链球菌属 肠球菌属 奈瑟菌属 莫拉菌属 棒状杆菌属 李斯特菌属 炭疽杆菌
种
金葡菌、表葡菌 化脓链球菌、肺炎链球菌 粪肠、屎肠球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌 白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌
口服
静脉
Ⅰ代 Ⅱ代 Ⅲ代 Ⅳ代
头胞氨苄、羟氨苄、拉定 头胞呋辛、头孢克洛 头胞克肟 、头孢地尼
头孢唑啉、拉定、噻吩 头孢呋辛 头孢曲松、他定、唑肟、噻肟 头胞吡+++
+++ + ++
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抗G-杆菌 + ++ +++ ++++
头孢菌素
一代头孢菌素
二代头孢菌素
• 对G+菌（除肠球-杆菌、耐甲 氧西林金葡菌外、）有良好作 用
三代头孢：（尿路感染、严重感染，对厌氧菌、绿脓杆菌有
效）
头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢 他定、头孢地嗪、 四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑肟
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常用商品名
Ⅰ代：头孢拉定（泛捷复 ）、头孢氨苄（po）、 头孢唑啉钠（新泰林）、头孢羟氨苄（力欣奇、
欧意片 po） Ⅱ代：头孢呋辛钠（西力欣、丽扶欣 ivgtt）、 头孢呋辛酯（西力欣、达力新po）、 头孢替安（ivgtt）、头孢克洛（希克劳po）、 头孢丙烯（施复捷po） Ⅲ代：头孢噻肟（凯复隆）、头孢唑肟（益保世灵）、
• 尽量避免局部给药
药物在体腔内一般均可达到有效浓度，不需腔内注射。
• 妊娠期用药注意 禁用氨基苷类、四环素类、氟喹诺酮类 • 尿路感染药物选用 多数药物在尿液浓度很高，选用毒性低、
价廉、小剂量的口服药物
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临床微生物学基础
• 微生物的分类 细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、
立克次体、螺旋体、寄生虫等。
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氨基糖苷类
• 作用机制：抑制细菌蛋白质的合成；增加细菌细胞膜通透性 • 静止期杀菌药 • 分类
1.来自链霉菌:链霉素、新霉素、卡那、妥布霉素、大观霉素 2.来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、小诺米星 3.人工半合成:阿米卡星、奈替米星,依替米星（创成) 1.对G-有强效，抗结核（主要泌尿系，胆道感染等及重症肺炎） 2.对部分G+菌（葡萄球菌）有效,对厌氧菌无效，铜绿假单胞菌 有效。分布于细胞外液，不透BBB. 4.可进入内耳淋巴液、肾毒性 5.神经肌肉接头阻滞（肌无力、帕金斯病） 6.儿童、孕妇禁用。
（肾小管排泌） 哌拉西林经肾、胆道
排泄 超快清除型（除苄星青霉素）， 时毒间、依副赖作型用，一少日，给过药敏3~4次
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使用注意事项
。过敏反应：必须询问有无青霉素类过敏史， 须先做青霉素皮肤试验。
。必须现用现配 。中枢神经系统反应(青霉素脑病)：全身应用大剂
量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、 昏迷等,此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 青霉素不用于鞘内注射。 。青霉素钾盐不可快速静脉注射。 。根据肾功能调整药物剂量。
• 通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌 感染或抑制致病微生物感染的药物。
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抗生素使用总则
✓ 有细菌感染者方有指征应用抗生素 ✓ 尽早明确病原，根据病原种类和药敏试验选择抗生素 ✓ 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 ✓ 制定合理的治疗方案
抗菌谱 抗菌活性
抗生素 吸收、分布、 代谢
（酰脲基）：哌拉、阿洛、美洛
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青霉素类抗生素特点
抗菌谱 青霉素：G+、厌氧菌、
螺旋 体 随升级，抗G¯加强 对β内酰胺酶不稳定 对非典型致病菌无效 抗菌活性 青霉素G——链球菌 氨苄西林——肠球菌 哌拉西林——绿脓杆菌
药代动力学 吸收：大部分需静脉给药 分布：分布于细胞外液
不透BBB（脑膜炎时 可以） 代谢：大部分经肾以原形排出
呼吸系统常用药物
周至县人民医院内三科
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分类
抗生素 平喘 止咳、祛痰 退热、镇静
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抗生素分类
• 抗生素（antibiotics）:是由微生物（包 括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物 在生活过程中所产生的具有抗病原体或其 它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他 生活细胞发育功能的化学物质。现临床常 用的抗生素有微生物培养液中提取物以及 用化学方法合成或半合成的化合物。
头孢曲松（罗氏芬、菌必治）、头孢他定（复达欣、凯 复定）、头孢哌酮 舒巴坦（舒普深、铃兰欣、康利必欣） （口服）头孢地尼（全泽复、世扶尼）、头孢克肟（琪 安胶囊）
Ⅳ代：头孢吡肟（马斯平）
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注意事项
• 对头孢菌素类及青霉素过敏性休克史的患者禁用。 • 有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史
3.存在交叉过敏，1%-10%对青霉素过敏（PCN）， 1%-3%对头孢类、碳青霉烯类过敏，对PCN过敏的 有1-7%对头孢类、碳青霉烯类过敏。
4 . 肾功能不全者及老年患者应根据肾功能减量用药 。
5 . 中枢神经系统感染可应用美罗培南,仍需严密观 察抽搐等严重不良反应。
6.原有癫痫等中枢神经系精品统课件 疾病患者避免应用。
注意：精神错乱、烦躁不安、幻觉的发生！！！
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大环内酯类
• 共同化学结构：12-16碳内酯环 • 作用于细菌细菌50S核糖体，抑制细菌蛋白质合成， • 快速抑菌药
老大环内酯类：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙 酰螺旋霉素、交沙霉素（窄谱）抗G+、厌氧
新大环内酯类：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素（中
G-厌氧球菌
韦容球菌属
氨基酸球菌属
大球菌属
G+厌氧球菌
伪膜性
消化球菌属
肠炎、 破伤风
消化链球菌属
G+产芽孢杆菌 梭菌属
约1/3~2/3与需氧菌混合感染。类杆菌属是最常见的厌氧菌，约占 1/4。其中以脆弱类杆菌最常见。 典型厌氧菌感染的临床表现如气性坏疽、放线菌病*、肺脓疡。
*放线菌病:慢性化脓性肉芽肿性损害，好发于面颈、胸腹，常破溃形成
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细菌种类概述
• 形态分类： 球菌 杆菌 螺形菌：弧菌、螺菌
• 革兰染色分类：G+、G• 培养条件分类
需氧 兼性厌氧 厌氧
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需氧或兼性厌氧菌
类
科
G-杆菌 肠杆菌科
属
种
埃希菌属 克雷伯菌属 肠杆菌属 志贺菌属 沙门菌属 枸橼酸菌属 沙雷菌属 变形杆菌属 摩根菌属
大肠埃希菌 肺炎、臭鼻克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌 痢疾杆菌 伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌 奇异变形杆菌 摩根摩根菌
给药途径 次数、剂量
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宿主免疫力 患者年龄 过敏体质 肝肾功能
临床用药注意
• 感染部位有效药物浓度
常规剂量给药—— 血液、浆膜腔、血供丰富组织，体液均可达有效浓度 脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺等常难达到有效浓度
• 根据感染程度不同选择给药途径
轻、中度感染——选择口服吸收好的药物； 严重感染——静脉给药。
3、头霉素类：①抗需氧菌作用与头孢菌素类似；②对厌氧 菌作用强；③适用于需氧、厌氧的混合感染。包括：头孢 美唑（先锋美他醇）、头孢米诺（美士灵）、头孢西丁、 头孢拉宗等。
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β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短，0.5～2小时，时间依赖性 2.易分解，现用现配（青霉素在溶液中很易形成青
霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与IgE结 合导致过敏性休克）
• 对G-菌作用差 • 对β-内酰胺酶稳定性差 • 半衰期短、不易透过血脑屏障 • 有一定肾毒性
• 广谱，兼顾G+及G-菌 • 对铜绿假单胞菌、支原体、衣
原体无效 • 对β-内酰胺酶稳定性增加 • 半衰期较短，无显著肾毒性
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三代头孢菌素
四代头孢菌素
对G-菌作用强、对G+作用 细胞膜的穿透性更强
Ⅳ代 莫西沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了
抗厌氧菌的活性
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注意事项
• 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 • 18岁以下儿童避免使用本类药物。 • 妊娠期及哺乳期禁用。 • 本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等
中枢神经系统不良反应，有癫痫或其他中枢神经系统基 础疾病的患者不宜使用。 • 可影响神经肌肉接头，重症肌无力患者禁用。 • 本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂 、肝功能异常等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用 药期间应注意观察。 • 可影响氨茶碱、华法令血药浓度。
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其它β-内酰胺类抗生素
1、碳青霉烯类：①抗菌谱最广，抗菌作用最强，铜绿假单 胞菌、金葡菌、粪链球菌、脆弱杆菌等，目前对肠杆菌属 作用最强的抗生素；②对嗜麦芽窄食单胞菌及非典型致病 菌（支原体、衣原体）、真菌作用差。 亚胺培南/西司他 丁（泰能）、美洛培南(美平、倍能)。
2、单环酰胺类：对G-菌包括铜绿假单胞菌、杆菌有强效， 对G+菌、厌氧菌无效。氨曲南。