其中哌拉西林对G 杆菌的活性与阿洛西林、 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。 可以通过血脑屏障。
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5、作用于革兰阴性菌的青霉素 、 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 对绿脓杆菌和G 厌氧菌均无效。 对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。 国内主要用美西林（ ），用于肠杆 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆 菌科细菌所致的感染。 菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉 ），与其他青霉素作用靶 素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶 位不同，因此， 位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青 霉素联合用药。 霉素联合用药。
抗生素的分类 及临床应用

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前 言
应用于临床的抗菌药新品种针对临床病原 菌的现状而开发。 菌的现状而开发。 居多的品种有β－内酰胺类（青霉素类、 居多的品种有 －内酰胺类（青霉素类、头 孢菌素类和其它β－内酰胺类） 孢菌素类和其它β－内酰胺类）、氟喹诺酮 类、大环内酯类和抗深部真菌药等
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二、头孢菌素类
具有类似青霉素的优良药理特点， 具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用； 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用； 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障， 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适 用于各系统器官感染，毒性低， 用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全 用于小儿、老人和孕妇。 用于小儿、老人和孕妇。 多数头孢菌素对β 多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳 耐酸，过敏反应发生率低， 定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对 常见致病菌的覆盖率高。 常见致病菌的覆盖率高。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 但对绿脓杆菌的作用较差。 但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强， 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。 动杆菌属等葡萄糖不发酵G 杆菌也有一定作用。
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2、耐酶青霉素 、
抗菌谱窄。对青霉素酶稳定， 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过 血脑屏障。 血脑屏障。 抗菌作用强。 抗菌作用强。 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林， 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较 重感染，前者口服用于轻症感染。 重感染，前者口服用于轻症感染。 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱， 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血 药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。 药浓度较低，较重的感染剂量需每日 日
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一、青霉素类
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1.青霉素与青霉素Ⅴ 青霉素与青霉素Ⅴ 青霉素与青霉素 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染： 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿 热复发、BE。 热复发、BE。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服， 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染， 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等
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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较 种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 葡萄球菌（ ） + ++ ++ +~++ 葡萄球菌（酶-）+ 葡萄球菌（ 葡萄球菌（酶+）） +~++ + ++ ++~+++ ++ 链球菌 ++ + +~++ 肠球菌 ± + ++ +++ +++ +++~++++ G- 菌
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二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。 二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄 球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更 球菌等G 菌的作用稍次于一代，但对G 不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代， 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产 气杆菌、肺炎克雷伯菌、 气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌 活性。 活性。 头孢呋辛（ 头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种， ，西力欣）是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好； 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶 － 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障； 极其稳定 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。 有注射又有口服制剂。 头孢替安（ 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， ）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
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3、氨基青霉素 、
抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好， 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺 菌属等G 杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 易透过血脑屏障。主要用于上述G 杆菌、 易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括CNS感染。 感染。 致各种感染，包括 感染 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强， 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西 林对流感杆菌稍强。 林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更 快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。 皮疹发生率低；口服生物利用度较高。
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表2. 各代头孢菌素的抗菌谱比较
一代 二代 三代 四代
抗革兰阳性菌 +++ ++ + ++
抗革兰阴性菌 + ++ +++ ++++
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第四代头孢菌素 对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对 －内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低； 细菌细胞膜的穿透力更强。 细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢 吡肟（ 马斯平） 吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗 （cefpirome）， 用于各种严重的G 菌感染， 用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢 菌素的G 菌所致感染。 菌株? 菌素的G-菌所致感染。产ESBLs菌株
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4、广谱青霉素 、 抗菌谱广，主要用于各种G 杆菌所致感染。 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 除了对氨基青霉素敏感的细菌外， 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿 脓在内的各种G 杆菌均具良好的抗菌作用。 脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用， 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌 作用较弱； 作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
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三代头孢菌素的主要特点是对各种G 三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低， 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内 － 酰胺酶稳定。 酰胺酶稳定。
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表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 头孢噻肟 ++++ 头孢哌酮 ++ 头孢曲松++～++ 头孢曲松 头孢他啶+++ 头孢他啶 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 + 耐 肾 肝内代谢 +++ 出血倾向,难入 难入CSF 不耐 肝胆 出血倾向 难入 +++ 易入CSF 耐 肾肝胆 T1/2长，易入 ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染
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头孢匹胺（ 头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿 ）与头孢哌酮相类似， 脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。 脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。 头孢地嗪（ 头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、 ）与头孢噻肟相似，而绿脓、 肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、 肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表 粪肠球菌等对其耐药。 葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用 为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺 为最大特点， 陷者感染的疗效优于其它三代品种。 陷者感染的疗效优于其它三代品种。