不良反应为 神经系统毒性如中枢神经头晕、头痛、失 眠，外周神经为神经炎；肝损害；过敏反 应如皮疹、粒细胞减少。
利福平(rifampin, RFP) 广谱，与链霉素、异烟肼合用可使其作 用增强并延缓耐药性的产生。作用机制为抑 制敏感菌DNA的RNA多聚酶，而阻止其 mRNA的 合成。临床用于各种类型结核病、麻风病及 敏感菌所致疾病。不良反应为恶心、呕吐； 肝损害；粪、泪、汗、痰可呈橘红色。不宜 与食物同服。
乙胺嘧啶
伯氨喹 控制复发药
控制症状药
病因预防药
氯喹、奎宁、青蒿素等
乙胺嘧啶
2.常用药物 1）控制疟疾症状药 氯喹 (chloroquine) 特点：①肝、脾、肾、红细胞分布浓度高，有 利于相关疾病治疗 ②抗疟作用：快、强、久，是控制症状的首选 药； 抗阿米巴原虫作用：治疗肠外阿米巴病； 抗免疫作用：对自身免疫性疾病有一定疗效。
③作用机制：
A.本身的喹啉环与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶 结合，插入DNA双螺旋之间，影响DNA的复制， 并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂增殖。
B.氯喹为弱碱性，大量进入疟原虫体内，使其PH值 增高，形成对蛋白质分解不利的环境，使疟原虫 分解和利用血红蛋白的能力下降，导致必需氨基 酸缺乏。
左旋咪唑（levamisole）
第5章 抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握一线抗结核病药的作用特点、临床 应用、不良反应及结核病的临床应用原 则。
2. 了解二线抗结核病的作用特点。
一 结核病
病原菌：结核分枝杆菌 所致疾病 1. 肺部感染：肺结核 2. 肺外感染：淋巴结核、肠结核、肾结核、
骨和关节结核、结核性脑膜炎、结核性 腹膜炎等
青蒿素 (artemisinin) 脂溶性高、分布广，易透过血脑屏障，为 高效、速效、低毒的抗疟药，但复发率高，主 要用于耐氯喹的恶性疟和抢救脑性疟。
2）抗复发抗传播药
伯氨喹 (primaquine) 对迟发型红外期和雄雌配子体有较强的 杀灭作用，故用于良性疟的抗复发抗传播。 不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、溶血 性贫血、高铁血红蛋白血症等。
3）病因性预防药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine）) 能杀灭各类疟原虫肝细胞内的裂殖体 ，并 能在蚊体内抑制其有性增殖，起到病因性预 防和间接抗传播作用。作用机制为抑制疟原 虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢。
二、抗阿米巴原虫和抗滴虫药
1.抗阿米巴原虫药 包囊 小滋养体 大滋养体
1）肠内、外抗阿米巴原虫药 甲硝唑 (metronidazole)
C.与被感染红细胞产生的铁卟啉结合形成复合物， 导致疟原虫和红细胞的损伤。
④不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛
、皮疹、视力模糊、白细胞减少、溶血性贫 血等。孕妇禁用。
奎宁 (quinine） 作用快、短，易复发。主要用于耐氯喹 的恶性疟、不能耐受氯喹病人。不良反应 为金鸡纳反应、特异质反应、过敏反应、 抑制心脏、兴奋子宫等。
链霉素(streptomycin) 分布于细胞外液，穿透力差，易产生耐 药性，仅用于初治结核病。
四、二线抗结核病药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
五、抗结核病药物应用原则
1）早期用药 2）联合用药 3）规律用药 4）全程督导治疗
思考题
目前治疗结核病的一线药有哪些？应用 原则是什么？
(clioquinol) 口服吸收少，肠腔浓度高，通过释放
碘抑制肠道共生菌，大剂量可直接杀灭滋 养体。主要用于轻症、慢性阿米巴痢疾和 无症状带包囊者。不良反应为碘过敏、脊髓
-视神经病等。
抗生素类：巴龙霉素、红霉素、土霉素等。 3）治疗肠外阿米巴病药
氯喹 (chloroquine) 2.抗滴虫药
乙酰胂胺（acetarsol）
乙胺丁醇(ethambutol, EMB) 仅对结核杆菌有效，但活性低，对异 烟肼、利福平耐药菌仍有效，常与其他抗 结核病药合用治疗各型结核病。其特殊不 良反应为球后视神经炎。
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 口服易吸收，分布广，在酸性环境下 作用强，常用易产生耐药性，与其他抗结核药 合用疗效增强，并延缓耐药性产生；不良反应 主要为肝损害，有剂量依赖性。
口服吸收快、分布广，可通过胎盘和血脑 屏障。有抗阿米巴作用：对肠内、外均有效 ，为首选药，治疗阿米巴痢疾时，有效后再 用肠内抗阿米巴药，以防复发；抗滴虫；抗 厌氧菌； 抗贾弟鞭毛虫等。
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、 血细胞减少等，致癌致畸。
同类药还有替硝唑(tinidazole)，尼莫唑 （nimorazole） 、奥硝唑（ornidazole）等。
第8章 抗寄生虫病药
学习内容和要求
1. 掌握抗疟药 氯喹、青蒿素、乙胺嘧啶、 伯氨喹的作用特点；
2. 掌握抗阿米巴原虫药 甲硝唑、二氯尼特 的作用特点；
3. 掌握抗肠蠕虫病药 甲苯达唑、阿苯达唑、 噻嘧啶的作用特点；
一、抗疟药
1. 疟原虫的生活史和抗疟药作用环节 （见下页图）
伯氨喹 控制传播药
2）治疗肠内阿米巴病药 二氯尼特 (diloxanide)
目前最有效的杀灭包囊药，对无症状或有轻 微症状的排包囊者效果好，对急慢性阿米巴痢 疾疗效差，须与其他药合用。不良反应轻，大 剂量可致流产。
卤化喹啉类：喹碘仿 (chiniofon)、双碘喹 啉 (diiodohydroxyquinoline)、氯碘虫、钩虫、 鞭虫）、绦虫、吸虫等
1.窄谱抗虫药 哌嗪（piperazine, 驱蛔灵）
对蛔虫和蛲虫有效，使虫体松弛性麻痹， 用于驱蛔虫、蛔虫性不完全性肠梗阻、胆道 蛔虫病、蛲虫病（需连服7~10d）；不良反 应为恶心、呕吐、乏力、头痛、皮疹、震颤 、共济失调等。
二、抗结核病药
一线药
异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇
二线药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
三、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)
口服吸收快而完全，分布广泛，穿透 力强，选择性高，强度呈剂量依赖性，常 单用易产生耐药性。
作用机制：抑制分支菌酸 膜磷脂 临床应用：全身各部位、各类结核病