顺铂、卡铂
与DNA交叉联结，破坏DNA的结构和功能。
丝裂霉素
放线菌素-D
干扰转录过程和
阻止RNA合成
嵌入DNA中，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA的合成。
长春碱、长春新碱
抑制蛋白质
合成与功能
微管蛋白活性抑制剂。与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，中断有丝分裂。
林可霉素类（如克林霉素）
氯霉素类
（如氯霉素）
可逆性地结合到细菌细胞核糖体的50亚基上的肽酰转移酶作用位点，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。
抗真
菌药
两性霉素B
抗真菌
能与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合，损伤胞浆通透性。
唑类
酮康唑、伊曲康唑、氟康唑
能选择性抑制真菌色素P-450依赖酶，影响胞浆膜麦角固醇合成。
苯海索
抗胆碱药。阻断中枢纹状体的胆碱受体。
抗躁狂症药
碳酸锂
抗狂躁
抑制NA和DA的释放。
抗抑郁症药
丙咪嗪
抗抑郁
抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。
抗心律失常
奎尼丁
抗心律失常
抑制Na+内流和K+外流。
普萘洛尔
阻断心脏的β受体，降低自律性，减慢心率。
抗高血压病
卡托普利
抗高血压
四环素类药物
金黄色葡萄球菌性骨髓炎
克林霉素
肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎
土拉菌病、鼠疫
链霉素
恶性贫血
维生素B12
青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染
左氧氟沙星+莫西沙星+万古霉素
营养性巨幼红细胞性贫血
叶酸
铜绿假单胞菌性尿道炎
环丙沙星
巨幼红细胞性贫血
维生素B12+叶酸
急性非淋巴细胞性白血病
阿糖胞苷
类风湿性关节炎、急性风湿热
抑制DNA回旋酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA复制。
氨基糖苷类（如链霉素）
抑制
蛋白质
合成
蛋白质合成
全过程抑制药
多种机制，略。
四环素类
（如四环素）
30S亚基抑制药
与核糖体30亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位点，抑制肽链延长和蛋白质合成。
大环内酯类（如红霉素）
50亚基抑制药
不可逆地结合到细菌核糖体的50亚基的靶位上，选择性抑制蛋白质合成。
L-门冬酰胺酶
影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受到抑制。
避孕药
方炔诺酮
抑制排卵
通过反馈机制，抑制排卵。
抗着床避孕药
抗着床
使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。
抗凝血药
肝素
抗凝血
激动抗凝血酶Ⅲ，灭活多种凝血酶原和凝血因子。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
抑制血管紧张素转化酶活性。
氯沙坦
抑制血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）。
可乐定
激动中枢的α2受体和人I1咪唑啉受体。
降血脂药
考来替泊
降血脂
抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。
普罗布考、维生素E
抗氧化作用。
支气管
扩张药
盐酸异丙肾上腺素
扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体。
氨茶碱
直接松弛支气管平滑肌。
色苷酸钠
稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放反应。
抗栓作用强，半衰期长。
博来霉素
肺炎样病变及肺纤维化
两性霉素Ｂ
肾损害（氮血症）
间羟胺（去甲肾上腺素）
间羟胺升压作用弱而持久，对肾血管影响小，不易引起心律失常和肾衰。
疏嘌呤
嘌呤核苷酸互变抑制剂。抑制嘌呤核苷酸合成，从而抑制DNA合成。
羟基脲
核苷酸还原酶抑制剂。抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸，抑制DNA的和策划能够。
阿糖胞苷
DNA多聚酶抑制剂。抑制DNA多聚酶，从而抑制DNA合成。
烷化剂（如环磷酰胺）
影响
DNA
结构与功能
可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂。
对氨基水杨酸钠
化学结构与PABA相似，竞争性抑制细菌叶酸的合成。
异烟肼
抑制细菌分枝菌酸的合成。
利福平
特异性与细菌依赖性DNA的聚合酶结合，阻止mRNA的合成。
疾病
首选药
疾病
首选药
厌氧菌感染、阿米巴病、
阴道滴虫病、破伤风
甲硝唑
重症肌无力
新斯的明
感染性休克
山莨菪碱
防治疟疾复发和传播
伯氨嗪
过敏性休克、心脏停搏
促凝血药
维生素K
促凝血
参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。
消化系统
用药
雷尼替丁
治疗消化性溃疡
阻断壁细胞基底膜的H2受体。
奥美拉唑
抑制胃黏膜壁细胞H+-K+-ATP酶。
丙谷胺
阻断胃泌素受体。
米索前列素
抑制胃壁细胞的胃酸分泌。
甲氧氯普胺
止吐
阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。
多潘立酮
阻断胃肠多巴胺受体。
肾上腺素
丝虫
乙胺嗪
某些室上性心律失常（如窦性心动过速）、高血压
普萘洛尔
蛔虫、钩虫、鞭虫
甲苯达唑
某些室上性心律失常（如阵发性室上性心动过速）
维拉帕米
控制疟疾临床症状
氯喹
室性心律失常
利多卡因
阿米巴病
甲硝唑
心源性哮喘
吗啡
各种吸虫病和绦虫病
吡喹酮
精神分裂症
氯氮平
耐氯喹的脑型疟
奎宁
I型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）
哌嗪
使虫体肌肉细胞膜超级化，导致虫体弛缓性麻痹，虫体随粪便排出体外。
抗
恶
性
肿
瘤
药
甲氨碟呤
影响
核酸
生物合成
二氢叶酸还原酶抑制剂。化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使脱氧尿苷酸生成脱氧胸苷酸的过程受阻，导致DNA合成障碍。
氟尿嘧啶
胸苷酸合成酶抑制剂。抑制脱氧胸苷酸核酶，抑制脱氧胸苷酸形成，从而抑制DNA合成。
苯妥英
氨基糖苷类（如链霉素）→神经肌肉麻痹
静注新斯的明
和钙剂
阿片类镇痛药
纳洛酮
弱酸性药物（如巴比妥类）
碳酸氢钠
四环素→二重感染（耐四环素的难辨梭菌所致的伪膜性肠炎）
万古霉素ห้องสมุดไป่ตู้
酚妥拉明/氯丙嗪
→低血压
去甲肾上腺素
硫酸镁
氯化钙或葡萄糖酸钙
青霉素→过敏性休克
肾上腺素
磺胺类→泌尿系统损害
碳酸氢纳
肾上腺素→高血压
多巴胺（去甲肾上腺素）
多巴胺有舒张肾血管作用。
氨基糖苷类
（如链霉素）耳毒性、肾毒性
哌替啶（吗啡）
哌替啶成瘾性较吗啡小，不引起便秘，不延缓产程。
环孢素
肝肾损害
美沙酮（吗啡）
美沙酮镇痛效价强度与吗啡相当，但成瘾性产生较慢，程度较轻戒断症状也轻，可用于吗啡和可待因的脱毒。
胰岛素
低血糖症
链激酶
出血和过敏
麦角新碱（缩宫素）
乙酰唑胺
抑制碳酸苷酶的活性而抑制HCO3-的重吸收。
治疗心力衰竭的药物
强心苷类（如地高辛）
心力衰竭、
某些心律失常
正性肌力作用：抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞内钙离子增多，使心肌的收缩加强。
肼屈嗪
直接扩张小动脉。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
抗
菌
药
青霉素、头孢菌素
抑制细菌细胞壁的合成
作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBBs），抑制细菌细胞壁合成。
3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。
解热镇痛抗炎药的主要共同机制
抑制体内还氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。
解热镇痛
抗炎药
阿司匹林
抗炎
抑制体内还氧酶（COX）的生物合成，减少炎症部位前列腺素（PG）的合成。
镇痛
抑制炎症部位的PG合成，从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。
解热
抑制中枢PG的合成，使体温调定点恢复正常。
预防血栓形成
抑制血栓素A2（TXA2）的合成。
利尿药
呋塞米
利尿
抑制Na+-K+-2Cl-共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。
氢氯噻嗪
抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl和水的重吸收而利尿。
螺内酯、氨苯蝶啶
化学机构与醛固酮相似，可竞争性拮抗醛固酮的保钠排钾。
大剂量时直接抑制呼吸中枢。
降温
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。
镇痛药
吗啡
镇痛
激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
治疗心源性哮喘
1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；
2）镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，减轻了心脏的负荷；
伯氨喹
损伤原虫线粒体功能，阻碍电子传递或促进氧自由基生成。
乙胺嘧啶
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。
依米丁
抗阿米巴
抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体的分裂与繁殖。
吡喹酮
抗血吸虫
提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主。
甲苯达唑