模拟题-生化制药1 生化药物具体运用生物化学研究成果,将生物体中起重要生理生化作用的各种基本物质经过提取、分离、纯化等手段制造出的药物,或者由上述这些已知药物加以结构改造或人工合成创造出的自然界所没有的新的生化物质,通称为生化药物。
2 生化药物学生化药物的制造包含着复杂的工艺过程,通常把研究、制造生化药物的科学技术称为生化制药工艺学,简称生化制药学。
3 核酸类药物具有药用价值的核酸、核苷酸、核苷、碱基及他们的类似物的统称。
4 简述我国生化制药工业的成就。
20世纪50年代建立,①生产速度迅速增长:企业300余家、产品700多种、1999年总产值42.14亿元,2006年,302.29亿元。
主产品为胰岛素。
②生产技术不断提高,设备更新。
③产品结构逐步优化,质量不断提高,如,尿激酶由进口到出口;降纤酶达到国际水平。
④产业结构改变,规模经济占主导地位:附属厂独立;30%企业产值较高,占行业总产值50%。
总水平低,机遇和挑战并存。
5 简述葡聚糖凝胶柱色谱的原理和操作步骤。
原理:分子筛效应步骤:装柱、加样、洗涤、洗脱、再生。
6 简述:①谷胱甘肽的制备方法有哪些;②选择制备生化药物的原料时,应遵循的原则是什么?①提取法、酶工程制造法、基因工程制造法; ②选择原则:原料来源丰富、新鲜、易得、成本低,有效成分含量高,杂志含量少。
7 画出银杏黄酮的C6-C3-C6基本结构,并简述其制备方法有哪些。
O;水提取法、乙醇提取法、丙酮提取法8 银杏黄酮的主要药理作用有哪些?银杏提取物(GBE)广泛用于治疗呼吸系统、心脑血管系统等疾病。
(1)GBE有防治高血脂的功效。
(2)改善脑循环。
(3)抗脂质过氧化作用。
(4)其他 GBE还可明显地拮抗血小板活化因子,降低血浆黏度和全血黏度,抑制血栓形成。
总黄酮还明显降低四氯化碳和乙醇所致血清谷丙转氨酶的升高等作用。
9 简述水解蛋白和氨基酸输液中加入糖类物质的原因。
加入糖类(热量),防止aa作为能源被消耗,有效提高利用率10 简述甲硫氨酸的主要药理作用。
①为必需氨基酸,具有营养,抗脂肪肝,抗贫血功效。
②临床用于治疗慢性肝炎,(由砷剂,己巴比妥类药物引起的)中毒性肝炎;乙酰蛋氨酸与蛋氨酸作用相同,溶解度大;③形成的维生素U,可使组胺甲基化失去活性,减少胃液分泌,促进胃粘膜再生,治疗胃十二指肠溃疡,急慢性胃炎,胃酸过多等症。
11 甲硫氨酸的化学制备工艺过程是什么?(画出或阐述)12 多糖的主要药理作用有哪些?灵芝中的那种成分属于糖类药物?在受精、发育、分化、神经系统和免疫系统平衡态的维持等方面起着重要的作用;作为一种细胞分子表面“识别标志”,参与体内许多生理和病理过程,如炎症反应中白细胞和内皮细胞的黏连,细菌、病毒对宿主细胞的感染,抗原抗体的免疫识别等。
①调节免疫力;②抗肿瘤和抗凝血作用;③降血脂和抗动脉粥样硬化功能。
灵芝多糖13 香菇多糖的常规提取工艺步骤及香菇多糖的主要药理作用是什么?工艺步骤:鲜香菇→捣碎→浸渍→过滤→浓缩→乙醇沉淀→乙醇、乙醚洗涤→干燥→成品。
药理作用如下:(1)免疫调节作用香菇多糖具有免疫调节的作用,它的作用类似一种宿主免疫增强剂,能刺激关键细胞的成熟、分化和增殖,改善宿主机体平衡,达到恢复或提高宿主细胞对淋巴因子、激素及其他生物活性因子的反应性作用。
(2)抗肿瘤作用尤其对胃癌、肺癌、肝癌、血液系统肿瘤、鼻咽癌、直肠癌和乳腺癌等有抑制和防止术后微转移的效果。
(3)抗病毒作用研究表明香菇多糖对病毒感染,包括HIV的感染均有治疗作用。
(4)对感染的治疗作用香菇多糖能增强宿主对多种传染病的抵抗力,发挥其治疗效果。
14 试述胆汁酸的分子结构特点,及鹅脱氧胆酸(CDCA)的药理作用?大部分天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物,结构的基本骨架是甾核。
在甾核C10和C13上连有甲基,C17位上的侧链为异戊酸。
在甾核的不同位置上有羟基,C3位上的羟基在环系平面相反一侧,为α-型。
甾核上无双键。
CDCA主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,从而使胆石中的胆固醇溶解、脱落。
一般当CDCA占胆汁中胆盐的70%时,胆固醇就处于不饱和状态。
大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
15 胃蛋白酶的作用范围和制备工艺是什么?胃蛋白酶对多数天然蛋白质底物都能水解,对肽键的专一性相当广,尤其容易水解芳香族氨基酸残基或具有大侧链的疏水性氨基酸残基形成的肽键,对羧基末端或氨基末端的肽键也容易水解。
胃蛋白酶对蛋白质的水解不彻底,其产物有胨、肽和氨基酸。
16 胃膜素属哪类生化药物,其主要成分、制备原料及其具有还原性的原因?蛋白类药物,主要成分是黏蛋白,猪胃粘膜, 原因:含较多的多糖,其酸水解液用碱中和后,与碱性酒石酸铜试剂加热反应,生成酒红色物质。
17 胸腺肽和杀菌肽的主要药理作用及制备原料各是什么?胸腺肽:调节细胞免疫功能,有较好的抗衰老和抗病毒作用。
对肿瘤有很好的辅助治疗效果,也用于再生性障碍性贫血,急慢性病毒性肝炎等。
原料:小牛胸腺。
②杀菌肽:杀灭细菌、病毒、原生微生物及某些癌细胞。
原料为蚕蛹18 蛋黄卵磷脂的提取中,关键是去除其中的什么杂质?试述所用超临界二氧化碳提取法提取蛋黄卵磷脂的原理,以及该方法解决了有机溶剂提取法中存在的什么问题?甘油三酯和胆固醇;杂质超临界下和非超临界二氧化碳中的溶解性不同…;杂质去除不彻底。
19 试述酶的纯化过程中如何除去杂蛋白、核酸和粘多糖?①高温或pH变性法:根据不同蛋白质变性条件不同②蛋白质表面变性法:利用蛋白质不同的表面变性的性质,也可去除杂蛋白③选择性变性法:利用不同的蛋白质对变性剂的稳定性差异,可以选择某种变性剂④加保护剂的热变性法:底物、辅酶、竞争性抑制剂与酶结合可增大酶与杂蛋白间的耐热性差别,所以常用其作为保护剂,再用加热的手段破坏杂蛋白。
⑤核酸、黏多糖沉淀剂法:用微生物等为原料的抽提液中常含有大量核酸,可加硫酸链霉素、聚乙烯亚胺、鱼精蛋白和二氯化锰等使之沉淀去除。
必要时也可用核酸酶将核酸降解,离心分离除去。
黏多糖则常用乙酸铅、乙醇、丹宁酸和离子型表面活性剂等处理解决。
20 莪术挥发油属哪类植物成分,其药用功效、挥发油含量及主要成分是什么?挥发油。
莪术为常用中药,有破血祛瘀、行气止痛功效。
含挥发油1%~2.5%,现代药理证明有一定抗菌、抗癌活性,油以莪术醇和莪术烯酮为主成分21 挥发油:在植物体中的存在部位?根据其结构如何分类?主要药理作用?存在:挥发油在植物体主要存在于腺毛、油管、油室、分泌细胞或树脂道中,大多数成油滴状,也有与树脂、黏液质共存的。
分类:萜类化合物、非萜类化合物(芳香族化合物、脂肪族化合物、其他类化合物)。
主要药理作用:止咳、平喘、祛痰、发汗、解表、祛风、镇痛、解热、利尿、健胃、抗菌、消毒和杀虫等的功效。
22珍珠的药用价值及其人工培植的主要过程是什么?其中植珠手术中的操作步骤有哪些?药用价值:镇惊安神、明目去翳、解毒生肌、艳容美肤、补充钙质、促进发育、葆春延年等作用。
培植过程:植珠手术、饲养管理、采收。
植珠手术步骤:开壳、开膜取片、修边切片、开口、卷片、送片、整圆、消毒。
23 试述植物药用成分的溶剂提取方法及影响提取效率的因素各有哪些?方法:①浸渍法②渗漉法③煎煮法④回流提取法⑤连续提取法⑥超临界流体萃取因素:①原料的粒度②提取的温度③提取的时间④料液配比24 结合肝素的分子结构分析,以肠粘膜为原料提取肝素时,为什么用强碱性树脂吸附肝素?并阐述肝素的主要药理作用是什么?含硫酸根和羧基负离子肝素是典型的抗凝血药,能阻止血液的凝结过程,用于防止血栓的形成;肝素在α-球蛋白参与下,能抑制凝血酶原转变为凝血酶。
肝素还具有澄清血浆脂质,降低血胆固醇和增强抗癌药物功效等作用。
肝素具有抗凝血作用;可抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生;具有调血脂作用; 可作用于补体系统的多个环节,以抑制系统过度激活;肝素还具有抗炎、抗过敏的作用。
25 举例说明我国在合成核酸药物方面的成就。
我国每年生产核酸约10吨,我国人工合成丙氨酸转运核糖核酸获得成功,共76个核苷酸,与天然的酵母丙氨酸转移核糖核酸具有相同的化学结构,有接受丙氨酸和将所携带的丙氨改渗入到蛋白质中去的生物活力,居于世界领先地位。
26 简述核酸DNA和RNA分离纯化的原理。
RNA易溶于0.14 mol/LNaCl稀溶液;而DNA易溶于1 mol/LNaCl浓溶液; 27 核酸类药物的主要药理作用是什么?为什么被称为核酸代谢药?核酸组成中的碱基嘌呤化合物和嘧啶化合物都有较好的抗肿瘤作用,阻断蛋白质、核酸的生物合成,抑制癌细胞的增值。
由于干扰或作用于核酸的代谢过程,故被称为核酸代谢药物。
临床使用的已达30多种以上。
28 在用啤酒酵母制备ATP的工艺中,其ATP生成机理如何用生物化学理论解释?化学渗透学说:化学渗透学说:线粒体内膜上通过呼吸链进行电子传递使NADH脱下H+进入到内膜外的腔中,造成内膜内外的质子浓度差,然后质子顺梯度从膜间隙经内膜上的通道(ATP合成酶)返回到线粒体基质中,在ATP酶的作用下,所释放的能量使ADP与磷酸结合生成了ATP。
29 例举3种香豆素类化合物,画出香豆素的母核结构,阐述香豆素的药理作用。
七叶苷、花椒内酯、双七叶内酯;O O;①对心血管系统的作用:抗高血压、抗心律失常、抗心肌缺血再灌注性损伤、抗凝血,.②抗菌作用,③抗癌作用,④其他作用:抗HIV作用、止咳平喘作用、消炎止痛作用。
30 试述动物器官或组织提取制剂的原材料预处理方法及其预处理原因?常用的处理方法有3种:(1)冷冻动物器官或组织分离后立即置冷库冷冻。
(2)加防腐剂将脏器或组织立即投人乙醇或浓氯化钠等溶液中。
(3)干燥取脏器或组织,除去附着的结缔组织包括脂肪等,切碎,置真空干燥器中.在60℃以下干燥;或用丙酮浸泡脱水,风干,磨为细粉置密闭容器中保存备用。
原因:动物脏器、组织主要由蛋白质和脂肪等构成,容易受微生物的作用或组织细胞自溶而导致有效成分破坏。
因此,原料必须及时处理。