内分泌系统药理学
➢ 内分泌系统 ➢ 激素 ➢ 肾上腺皮质激素类药物 ➢ 甲状腺激素及抗甲状腺药 ➢ 胰岛素及口服降血糖药
内分泌系统
内分泌系统的经典概念是指一群特
殊分化的细胞组成的内分泌腺，它们包
括垂体、甲状腺、甲状旁腺、肾上腺、
性腺、胰岛、胸腺及松果体等。这些腺
体分泌高效能的化学物质（激素），经
过血液循环而传递化学信息到其靶细胞、
2. 蛋白质代谢：
• 促进蛋白质分解，使氨基酸在肝中转变为糖原；加速肌 肉、皮肤、骨、淋巴腺、胸腺 等肝外组织的蛋白质分 解，抑制其合成。
• 过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢，肌肉萎缩无力、 皮肤变薄，骨质疏松、淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。
3. 脂肪代谢：
• 糖皮质激素能加速脂肪组织中脂肪的分解，抑 制其合成。
• 分泌过多时，可使四肢皮下脂肪减少，还使脂 肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部， 形成向心性肥胖。脂肪重新分布的原因可能与 胰岛素有关。
4. 对水盐代谢的影响：
• 对水的排除有影响，缺乏时会出现排水困难。
5. 对血细胞生成与破坏的影响：
• 增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。
6. 对血管反应的影响：
激素的生理作用归纳起来有五个方面：
1，通过调节蛋白质、糖和脂肪等三大营养物质和水、 盐等代谢，为生命活动供给能量，维持代谢的动态 平衡。 2，促进细胞的增殖与分化，影响细胞的衰老，确 保各组织、 各器官的正常生长、发育，以及细胞的 更新与衰老。如生长素、甲状腺激素、性激素等都 是促进生长发育的激素. 3，促进生殖器官的发育成熟。 4，影响中枢系统和植物神经系统的发育及其活动， 与学习、记忆及行为有关（垂体后叶的升压素，用 生压素可治疗 健忘症）。 5，与神经系统密切配合调节机体对环境的适应。
肾上腺皮质激素：
21CH2OH
C 20 O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
10
8
A
B
3
5
7
O
4
6
糖皮质激素 盐皮质激素 性激素
二. 糖皮质激素的生物学作用
在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常物质代谢过 程，是维持其自身稳定的重要物质；
超生理剂量时, 影响物质的代谢，还可产生抗炎、免疫抑制等 药理作用。
上述各方面的作用不能截然分开，且无 论哪一种作用，激素都是起着信使作用，传递生 理过程的信息，对生理过程起着加速或减慢的作 用，不能引起任何新的生理活动。
如果内分泌细胞本身的功能下降或缺少某种 特有的酶，都会减少激素合成，称为某种内分泌功 能低下；内分泌细胞功能过分活跃，激素合成增加， 分泌也增加，称为某种内分泌功能亢进，两者都属 于非正常生理状态。
50年代初期，随着分子水平生化研究的发展，激素分子 水平的研究也不断取得新的成果。
1953年F.Sanger等人首先完成了胰岛素A，B链的氨基 酸序列测定。同时有人人工合成了催产素和加压素。
1965年我国生化工作者第一次人工合成了牛胰岛素，随 后又用X-射线衍射分析方法测定了猪胰岛素的空间结 构。
激素的分类
1. 糖代谢 2. 蛋白质代谢 3. 脂肪代谢 4. 对水盐代谢的影响 5. 对血细胞生成与破坏的影响 6. 对血管反应的影响 7. 在应激反应中的作用
1. 糖代谢：
正常量： • 对抗胰岛素，使血糖升高，维持血糖的正常水平和肝脏
与肌肉的糖原含量。
过量时：糖皮质激素可引起血糖明显升高，有加重或诱 发糖尿病的倾向。
激素可以有多种分类法，最常用的是按 其化学结构分类，可以分为三大类：
• 第一类为含氮类激素，又可分为肽、胺、蛋 白质等，如下丘脑分泌的调节肽、腺垂体分 泌的促激素、胰岛素、甲状腺素等。
• 第二类是类固醇激素，如肾上腺皮质激素和 性激素；。
激素的生理功能概述
靶组织或靶器官，发挥兴奋或抑制作用。
一般概念
1,量少。激素是内分泌腺或组织分泌的高效能的有 机化合物，分泌量甚少，故在体液内含量极低， 一般每100ml体液中仅含有毫微克（ng）或微微 克（pg）.
2,效能很高。它们直接由血液运往其作用敏感器官， 即“靶器官”并调节其各种生理功能和物质代谢 活动。
• 提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性，降低毛 细血管的通透性。
7. 在应激反应中的作用：
• 环境中一切有害刺激，如麻醉、感染、中毒、创伤、 寒冷、恐惧等因素作用与机体，引起机体一系列生 理功能变化，以适应上述种种有害刺激，都称为应 激反应。在这一反应中，糖皮质激素分泌相应增加。 糖皮质激素能增强机体的应激能力。
3，平衡就健康。激素的分泌量随机体内外的环境的 改变而增减。各种激素的作用是相互平衡的，任 何一种内分泌腺机能发生亢进或减退，就会破坏 这种平衡，扰乱正常生理功能和代谢活动，从而 影响机体的正常发育和健康，甚至引起死亡。
激素的逐一发现并提出激素这一科学概念，是在上 世纪初开始的。
1901-1904年Takemine，Aldrich和Abel第一次分离 出肾上腺素，Stoltz合成了这种激素。与此同时， W.Bayliss和E.Starling首先提出激素这个概念。
三. 糖皮质激素的药理作用
1. 抗炎作用 2. 免疫抑制作用 3. 抗毒作用 4. 抗休克作用 5. 对血液成分的影响 6. 中枢作用 7. 其它作用
1. 抗炎作用
炎症是机体对各种刺激（物理、化学、
生物、免疫等）产生的一种防御反应，可有多
上腺位于肾脏的上方，左右各一，肾上腺分为两部分：外周部 分为皮质，占大部分；中心部分为髓质，占小部分。
肾上腺皮质的组织结构分为三层：自外向内分为：
球状带
盐皮质激素，人主要为醛固酮
束状带 网状带
糖皮质激素，人以皮质醇为主
各层分泌不同的激素主要是各层细胞所含的促进激素合成 的酶不同，因而产生不同的促酶反应，结果所合成的激素不同。
激素
一般概念 激素的分类 激素的功能
肾上腺皮质激素类药物
一. 肾上腺皮质激素 二. 糖皮质激素的生物学作用 三. 糖皮质激素的药理作用 四. 糖皮质激素的临床应用 五. 糖皮质激素应用的不良反应 六. 促皮质素及皮质激素抑制药
一. 肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。肾