在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便 作用，可作口服制剂和搽剂的溶剂。
常作为搽剂的溶剂。 在空气中易氧化，需加抗氧剂。 具有挥发性和可燃性。
二、液体制剂的常用附加剂
增溶剂（solubilizer） 助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（cosolvent） 防腐剂（preservative） 矫味剂（flavoring agent） 着色剂（colorant） 其它
乙烯脂肪酸酯类(Myrij)等。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
临界胶束浓度(CMC)
a 极稀溶液
b 稀溶液
c
d
CMC的溶液 大于 CMC的溶液
增溶的方式
a 内部溶解型 b 交错插入型 c 表面吸附型 d 外壳溶解型
苯、甲苯
水杨酸
对羟基苯甲酸
2. 助溶剂(hydrotropy agent)
1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)具有增溶能力的表面活性剂，增溶质 (solubilizates)被增溶的物质。
对于以水为溶剂的具药物有，很增强溶的剂的表最面适活HL性B值、为能15够～显18。 常用的为非离子型著表降面活低性液剂体如表聚面山梨张酯力类的(T物we质en。)和聚氧
脂肪油 （fatty oils）
为常用非极性溶剂。 多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 易氧化、酸败，也易与碱性物质发生皂化 反应而影响制剂的质量。
液体石蜡 （liquid paraffin）
乙酸乙酯 （ethyl acetate）
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，但长 期受热和光照会氧化。
轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重 质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。
浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
三、液体制剂的分类
按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体 微粒大小 类别 （nm）
特征
了解液体制剂的分类；乳剂的形成理论；各种不 同给药途径用液体制剂及液体制剂的包装与贮存。
第一节 概述
液体药剂（liquid pharmaceutical preparations）—
பைடு நூலகம்
—药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散
体系。
溶解 胶溶 乳化 混悬
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
合剂 糖浆剂 乳剂
皮肤用 五官科用 直肠 阴道
尿道用
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
分散介质
✓ 对药物的溶解性和 分散性较好； ✓ 化学性质稳定； ✓ 不影响主药的作用 和含量测定； ✓ 毒性小、无臭味； ✓ 具有防腐性； ✓ 成本低等。
一、液体制剂的常用溶剂
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
溶解范围广，有万能溶剂之称。
可促进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
95%（v/v）。
乙醇（alcohol）
本身具有一定药理作用。
20药％以用上为具1，有2防-丙腐二作醇用，。毒性小，无刺 激性。
内服及肌内注射用药的溶剂。因辛
丙二醇
辣味及价格较贵，口服应用受到一定
（propylene glycol） 限制。
尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的
渗透促进剂。
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
常用低聚合度的PEG 300～600等。 对易水解的药物具有稳定作用。 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。 常用于外用液体制剂，如搽剂等。
水
极性溶剂
甘油 二甲基亚砜
乙醇
半极性溶剂
丙二醇 聚乙二醇
非极性溶剂
脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
水（water） 甘油（glycerin）
最常用。 易霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性。 对苯应酚使、用鞣纯质化和水硼或酸精的制溶水解。度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外用液体制剂。
人卫版药剂学第七版第九章液体制剂文稿演示
学习目标
掌握液体制剂常用溶剂、常用附加剂的类型；混 悬剂、乳剂的定义、特点和制备方法。
熟悉液体制剂的特点和质量要求；各种低分子溶 液剂的定义和制备方法；高分子溶液剂与溶胶剂的 定义、性质和制备方法；混悬剂和乳剂的物理稳定 性和质量的评定方法；乳化剂的种类、选择。
❖ 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在 溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
❖ 助溶剂分为三大类： a.某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。 b.酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺 c.某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等。
低/高分子 1 溶液剂 100
溶胶剂 1100
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法/胶溶法制备。
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法或凝聚 法制备。
乳剂
>100
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备。
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
举例： ❖碘化钾：I2从1∶2950→1 ∶20 ❖苯甲酸钠：咖啡因从1∶50→1∶1.2 ❖乙二胺：茶碱从1∶20→1∶5
3. 潜溶剂 (cosolvent)
❖ 潜溶剂：混合溶剂•在中溶各液溶中剂将在相某反一电比荷例分时开，的药能物力 的溶解度出现极大•通值过的测溶定剂溶。剂 的 电 容 值 C 求 得 ： ε = C/C0
一、液体制剂的特点
优点
分散度大，吸收快，生物利 缺点
用度高；
给药途径多；
物化稳定性差； 以水为溶剂者易发生水解
易于分剂量，使用方便；或霉变；
能减少某些药物的刺激性。非水溶剂的生理作用大、 成本高；
携带、运输、贮存不便等 缺点。
二、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证 其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。