当前位置:文档之家› ARB的药代动力学比较

ARB的药代动力学比较

氯沙坦 缬沙坦
No
小 40-50%
11-15
2 6
150-300 qd
50-100 qd/bid 80-320 qd
不变
减量 减量
不变
不变 慎用
1
Data on file, Bristol-Myers Squibb Cozaar® Losartan U.S. Product Information,1995 3 Diovan® Valsartan U.S. Product Information,1996 4 Criscione et al., 1995
2
5 6
Delacretaz et al., 1995 Morimoto and Ogihara, 1994 7 Klemerns et al., 1996
安博维/安博诺 价格优势
(数据来源于四川省药品集中采购交易平台)
通用名 厄贝沙坦 氯沙坦 氯沙坦 缬沙坦
商品名 安博维 科素亚 科素亚 代文
美卡素
必洛斯 安博诺 海捷亚 复代文

柏林格殷格翰
武田 赛诺菲安万特 默沙东 诺华
80mg×7
8mg×7 150/12.5mg×7 50/12.5mg×7 80/12.5mg×7
40.20
41.10 40.30 49.70 51.20
5.74
5.87 5.75 7.10 7.31
7.78%
9.2%
18.9% 21.3%
生产厂 赛诺菲安万特 默沙东 默沙东 诺华
包装 150mg×7 50mg×7 100mg×7 80mg×7
零售价 /盒 37.30 49.30 62.30 47.80
每日药 价/元 5.32 7.04 8.90 6.82
价格优势 比例
24.3% 40.1% 22.0%
替米沙坦
坎地沙坦 厄贝沙坦/氢氯噻嗪 氯沙坦/氢氯噻嗪 缬沙坦/氢氯噻嗪
Burnier M. Circulation. 2001;103;904-912
安博维AT1阻断作用 大约是缬沙坦的2倍和氯沙坦的3倍
Burnier M. Circulation. 2001;103;904-912
安博维降压疗效显著优于氯沙坦
收缩压每下降2mmHg,心血管死亡危险降低约10%
Kassler-Taub K, et al. Am J Hypertens. 1998 ;11(4 Pt 1):445-453
安博维降压疗效显著优于缬沙坦
收缩压每下降2mmHg,心血管死亡危险降低约10%
Mancia G, et al. Blood Pressure Monitoring. 2002;7:135-142
安博维药代动力学优势
半衰期 化合物 食物影响 (小时) 剂量 (mg) 肝功能 受损 肾功能 受损
厄贝沙坦
缬沙坦
坎地沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 氯沙坦
安博维更强AT1受体阻断
选择性
ARB类药物对AT1受体的选择性均>1000
选择性更高没有临床意义
亲和力
厄贝沙坦 > 缬沙坦 > 氯沙坦
结合形式
(脂溶性高低)
竞争性:氯沙坦、缬沙坦 非竞争性:厄贝沙坦
解离度
阻断强度
缬沙坦>氯沙坦>厄贝沙坦
安博维AT1阻断作用 比缬沙坦和氯沙坦更强效更持久
因此,对AT1受体的特异选择性决定了ARB的代谢改 善功效
ARB抑制
RAS的功效↑
对AT1/AT2受体的选择性
30000
30000 25000
ARB的
20000
15000 10000 5000
10000
AT1选择性↑
8500 3000 1000
ARB对AT2良性 作用的促进功效↑
Siragy HM. Am J Hypertens 2002; 15(11): 1006-14.
相关主题