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M胆碱受体激动药
【不良反应】 过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。
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M胆碱受体激动药
毒蕈碱（muscarine）
• 经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。 • 食用野生蕈中毒:
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
• 毒蕈碱中毒症状
–表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等
括约肌
MR Ach aR
NA
胆碱能神经 开大肌 去甲肾上腺 素能神经
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房水可使眼球内具有一定压力,称眼压.
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M胆碱受体激动药
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M胆碱受体激动药
【临床应用】 1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼。 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜 与晶状体粘连。 3.其他
第六章 胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists

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胆碱受体激动药
与胆碱受体结合，激动受体，产生与 递质乙酰胆碱相似的作用。
拟胆 胆碱受体激动药 毛果芸香碱等
碱药 抗胆碱酯酶药
新斯的明等
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第一节 M胆碱受体激动药
胆碱受 体激动
药
M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）
–治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
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第二节 N 胆碱受体激动药
烟碱(nicotine)尼古丁， 由烟草中提取
作用： 激动N1、N2受体，无临床意义， 具毒理学意义。 1.兴奋神经节N受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体
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第二节 N 胆碱受体激动药
• 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支卷烟约含半个 致死量的烟碱。
• 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、 冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
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M、N胆碱受体激动药---Ach
[药理作用] 激动M、N受体，产生M、N样作用
1、 M样作用：
1）心血管系统： 2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌
恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 ①血3管）舒泌张尿:关血道;压：与下逼N降尿A释,肌反放收射减缩性少、心有括率关约加。肌快舒,与张E,D膀R胱F有排空↑ ②减4慢）心眼率：:延瞳缓孔窦缩房小节、自调动节除痉极挛，（动近作视电）位延长。 ③负5性）传腺导体：：延分长泌房增室加结和普氏纤维不应期。 ④负性肌力：对心房强,对心室弱。 ⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短。
• 醋甲胆碱(methacholine)
1.水解速度慢故作用时间长，对M相对强。 2.主要用于口腔黏膜干燥症。
• 卡巴胆碱(carbachol)
1.激动M,N受体作用与Ach相似。 2.不易被酶水解而作用时间长 3.可用于术后腹气胀和尿潴留,主要用于青光眼 。
• 贝胆碱(bethanechol)
1.性质稳定,不易水解，口服和注射均可用。 2.平滑肌兴奋作用强。 3.用于术后腹气胀等。
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M、N胆碱受体激动药---Ach
一、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。
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M、N胆碱受体激动药---Ach
[体内过程] Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过
血脑屏障；进入胃肠道的Ach易在AchE 的作用下迅速水解失效；作用广泛，选择 性差，因此无临床实用价值，作为工具药。
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M、N胆碱受体激动药
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M胆碱受体激动药
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine，又
称匹鲁卡品）为从南美洲灌木 pilocarpus植物叶子中提取的生 物碱.
【药理作用】 【作用机制】 【临床应用】 【不良反应】
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M胆碱受体激动药
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine，又称匹鲁卡品）
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M、N胆碱受体激动药---Ach
[药理作用]
2、N 样作用：
1)兴奋神经节的NN受体
交感神经节后 纤维兴奋
副交感神经节后 纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放 3)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动
3、中枢：
Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用
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M、N胆碱受体激动药
【药理作用】↑M，产生M样作用，对眼和腺体作用最强 1.腺体：腺体分泌↑,汗腺,唾液腺↑(皮下10~15mg给药) 2.眼: 1）缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 2）降低眼内压：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄， 前房间隙扩大，房水流通。 3）调节痉挛：视近物清晰，视远物模糊
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M胆碱受体激动药
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M胆碱受体激动药