药物代谢-1(总分：50.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：50，分数：50.00)1.通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如∙A．氯丙嗪∙B．庆大霉素∙C．非那西丁∙D．水杨酸∙E．百浪多息（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：2.导致药物代谢酶活性降低的情况是∙A．服用酶抑制剂∙B．高蛋白饮食∙C．高脂肪饮食∙D．禁食∙E．气候变动（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是∙A．吸收∙B．分布∙C．代谢∙D．排泄∙E．转运（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：4.连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度∙A．无变化∙B．逐渐升高∙C．逐渐降低∙D．先升高后降低∙E．先降低后升高（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：5.对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：6.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为∙A．肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成∙B．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降∙C．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍∙D．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现上升∙E．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：7.苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为∙A．单胺氧化酶∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：9.临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于∙A．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性∙B．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除∙C．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性∙D．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收∙E．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的向周围组织的分布（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-Mn2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：13.能够形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：14.硫酸结合反应的活性供体为∙A．由硫酸根离子和三磷酸腺苷(ATP)反应生成3′-三磷酸腺苷-5′-磷酸硫酸酯∙B．尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸∙C．乙酰辅酶A∙D．蛋氨酸∙E．甘氨酸（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：15.在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合∙A．Fick扩散方程∙B．Michaelis-menten方程∙C．Handerson-Hasselbalch方程∙D．Higuchi方程∙E．Ritger-Peppas方程（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：16.新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为∙A．氯霉素本身的毒性∙B．氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制∙C．新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制∙D．氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢∙E．新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高，促进了氯霉素的体内代谢（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：17.多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。
左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。
左旋多巴的肠肝首过效应比较强。
实验证明，存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。
为此我们最好设计成∙A．分散片∙B．在胃中漂浮的胃漂浮片∙C．在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片∙D．缓释片∙E．速释片（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：18.药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。
参与第1相反应的药酶主要是∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．谷胱甘肽-S′转移酶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：19.硫酸结合反应的催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸转移酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：20.水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．还原化酶∙C．环氧水合酶∙D．乙酰化转移酶∙E．单胺氧化酶（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：21.多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7～10倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。
这是因为∙A．多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用∙B．多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用∙C．多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收∙D．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化∙E．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：22.肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为∙A．氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的活性∙B．氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性∙C．氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收∙D．氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄∙E．环己烯巴比妥本身的原因（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：23.普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。
当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔，这主要因为∙A．普萘洛尔有首过现象∙B．普萘洛尔有肠肝循环∙C．普萘洛尔代谢有饱和性∙D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象∙E．普萘洛尔代谢受饮食影响（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：24.主要发生还原反应的药物有∙A．非那西丁∙B．巴比妥∙C．安替比林∙D．水合氯醛∙E．硫喷妥钠（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：25.参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于∙A．血浆∙B．微粒体∙C．线粒体∙D．溶酶体∙E．细胞浆（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：26.能够形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：27.给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为∙A．有无首过现象∙B．有无肠肝循环∙C．有五个体差异∙D．有无酶诱导和酶抑制现象∙E．有无饮食因素（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：28.关于"前体药物"概念描述正确的是∙A．本身非药理活性∙B．本身有药理活性∙C．本身极性大∙D．本身亲脂性∙E．本身稳定性好（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：29.硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是∙A．设计成缓释制剂∙B．设计成控释制剂∙C．设计成定位释药制剂∙D．设计成口腔给药∙E．设计成肠溶制剂（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：30.氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：31.睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为∙A．它们在消化道不吸收∙B．它们在消化道中解离成离子型∙C．它们只能以静脉注射给药∙D．它们被肝脏截留∙E．它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：32.主要发生水解反应的药物有∙A．非那西丁∙B．普鲁卡因∙C．安替比林∙D．水合氯醛∙E．硫喷妥钠（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：33.偶氮化合物在体内的代谢路径主要为∙A．还原∙B．脱硫氧化∙C．N-氧化∙D．羟化∙E．烷基氧化（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：34.主要发生氧化反应的药物有∙A．非那西丁∙B．普鲁卡因∙C．水杨酰胺∙D．水合氯醛∙E．二甲基亚砜（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：35.药物在体内发生代谢的主要部位是∙A．胃肠道∙B．肺脏∙C．血脑屏障∙D．肝脏∙E．肾脏（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：36.药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．络合反应（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：37.甲基化反应的反应催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．还原化酶∙C．水解酶∙D．乙酰化转移酶∙E．甲基转移酶（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：38.氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。