第一章药物学基础概论第一节绪言【知识点】1、概念：（1）药物：药物是用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。
（2）药效学：研究药物对机体作用及其规律的科学被称为药效学。
（3）药动学：研究机体对药物的影响，即药物在机体内的吸收、分布、生物转化排泄过程、血药浓度随时间变化规律的科学等科学称为药物代谢动力学，简称药动学。
（4）处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配购买和使用的药物（5）非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断购买和使用的药物2、熟悉临床用药护理中护士的工作任务：（1）用药前：多了解病人的基本情况（2）用药时：多与病人沟通当时情况（3）用药后：密切观察病人后续情况3、“三查”“八对”“一注意”：三查：是指在用药时，要做到操作前检查、操作中检查、操作后检查。
八对：是指在用药时，要做到对床号、对姓名、对药名、对药物剂量、对药物浓度、对用药方法、对用药时间、对药品批号一注意：是指在用药时，要注意观察药物的疗效和不良反应。
【自我检测】一、名词解释1、药物二、单项选择题1、研究药物对机体作用及其规律的科学被称为（）A.药效学B.药动学C.临床药理学D.药物学第二节药学效应动力学【知识点】1、概念：（1）不良反应：药物应用时出现的不符合用药目的并给病人带来痛苦与危害的药物反应。
（2）副作用：是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
（3）受体激动药：指与受体既有亲和力又有内在活性的药物（4）受体阻断药：指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物2、药物的基本作用兴奋作用与抑制作用：凡能使机体生理、生化功能增强的作用称为兴奋作用；凡能使机体生理、生化功能减弱的作用称为抑制作用。
3、药物作用的类型：局部作用与吸收作用、直接作用与间接作用、选择作用4、药物的两重性：防治作用和不良反应5、不良反应：（1）副作用；产生原因是药物的选择性比较低；副作用随用药目的的改变而改变，故防治作用与副作用可以互相转变。
（2）毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的对机体有明显损害的反应。
毒性反应可分为急性毒性反应和慢性毒性反应。
（3）变态反应：又称过敏反应是指药物作为抗原或半抗原引发的病理性免疫反应。
变态反应的发生与剂量无关，与药物原有作用无关，不易预知，但过敏体质者易发生，而且变态反应的程度与给药剂量呈正相关。
（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应为后遗效应。
（5）继发反应：由药物的治疗作用引起的不良后果为继发反应，又称治疗矛盾，如二重感染。
（6）停药反应：长期使用某些药物，突然停药使原有疾病复发或加剧的现象。
（7）特异质反应：少数病人因遗传异常对某些药物的反应替别感，很少的剂量即可产生超出常人的强烈的药理效应，特异质反应的性质与常人不同，只在极少数人中发生，对机体是有害的，甚至是致命的。
特异质反应与剂量无关，但剂量加大，反应程度加重（8）药物依赖性：长期应用某些药物后，病人对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为药物依赖性。
如果连续用药突然停药，病人仅表现为主观上的不适而没有其他生理功能的紊乱，但有强烈的继续用药的欲望，此为精神依赖性，又称心理依赖性或习惯性。
如果用药时病人产生欣快感，停药后不仅出现主观上的不适，还会产生严重生理紊乱的戒断症状，再次用药后症状消失，此为生理依赖性，又称成瘾性。
产生药物依赖性的主要原因是药物滥用。
6、药物能否与受体结合，可否发生生物效应，取决于药物与受体的亲和力和内在活性。
亲和力是指药物与受体结合的能力；内在活性是指药物与受体结合时能激动受体的能力。
7、受体调节：在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分布、亲和力和效应力发生变化，包括向下调节和向上调节。
8、药源性疾病是指由药物引起的与治疗作用无关的并能导致机体某一个或几个器官、某一处或几处局部组织发生功能性和(或)器质性损害的不良反应，既包括正常用法用量下所产生的不良反应，也包括因超量、超时、误服或错用等不正确使用药物所引起的疾病。
【自我检测】一、名词解释1.不良反应2.副作用二、填空题1.“三致反应”包括（）、（）、（）。
2.药物的基本作用是指药物机体对原有功能的影响，根据药物作用的结果，将其分为（）和（）。
3.药物的治疗作用可分为（）和（）。
4.药物能否与受体结合，可否发生生物效应，取决于药物与受体的（）和（）。
三、单项选择题1.药物产生副作用是由于（）A. 药物安全范围小B. 用药剂量过大C. 药物作用的选择性低D. 病人肝肾功能差2.受体阻断药的特点是（）A. 对受体无亲和力，但有内在活性B. 对受体有亲和力，并有内在活性C. 对受体有亲和力，但无内在活性D. 对受体无亲和力，并无内在活性3.如果连续用药突然停药，不仅出现主观上的不适，还会产生严重生理紊乱的戒断症状，称为（）。
A心理依赖性B生理依赖性C停药反应D后遗效应4. 变态反应的发生与给药剂量（），但严重程度与给药剂量成（）相关。
A无关，不B无关，正C无关，负D有关，正E有关，负5.药物与特异受体结合，可能兴奋受体也可能阻断受体，这取决于（）A. 药物的给药途径B. 药物的剂量C. 药物是否有内在活性D. 药物是否具有亲和力6.长期使用受体阻断药时，使体内相应受体的数量增多，敏感性增强，此为（）A向上调节B向下调节C饱和性D多样性7.少数人因为遗传因素导致的对个别药物出现特殊的异常反应，被称为（）A.高敏性B.特异质反应C.用药种族差异性D.耐药性四、简答题1.药物不良反应的类型？2.药物作用的主要类型：第三节药物代谢动力学【知识点】1、概念：（1）首关效应：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首关效应、第一关卡效应。
（2）药酶诱导剂：凡能增强药活性或增加药酶生成的药物。
（3）药酶抑制剂：凡能降低药酶活性或减少药生成的药物。
（4）肝肠循环：经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
（5）药物半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
2、药物跨膜转运的方式主要有被动转运和主动转运两种。
大多数药物在体内的转运为被动转运。
特点是顺浓度差转运、不消耗能量。
主动转运是指药物逆浓度差转运，从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运其特点是需要载体、消耗能量、具有饱和性、存在竞争性抑制作用。
3、药物自进入机体到从机体消除的全过程为药物的体内过程，一般包括吸收、分布、生物转化和排泄四个过程。
4、不同给药途径的吸收特点：(1)口服给药；这是最常用、最安全和最简便的给药途径；首关消除；小肠是药物最主要的吸收部位。
(2)舌下含服：特点是吸收迅速，起效快，可避免首关消除。
(3)直肠给药；药物经肛门灌肠或栓剂置入直肠或结肠。
特点为药物经直肠或肠黏膜吸收，在一定程度避免首关消除，药物吸收较快。
(4)注射给药：吸收完全且速度较快的进入体循环。
(5)吸入给药：气体及挥发性药物可直接通过肺泡进入体循环。
(6)经皮给药：药物可通过皮肤吸收而到达局部或全身。
5、生物利用度是指药物制剂被机体吸收的速率科吸收程度的一种量度，公式为生物利用度=(吸收进入体循环的药量/给药剂量)×1006、影响药物分布的因素：（1）与血浆蛋白结合率（2）与组织亲和力（3）局部器官血流量（4）药物的理化性质与体液（5）药物的血脑屏障和胎盘屏障7、体内药物代谢酶主要有两种：特异性酶和非特异性酶(主要指肝脏微粒体酶系统酶系统可转化数种化物是促进药物转化的主要酶系统，又称其为肝药酶)。
8、时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系，时效关系是指时间与作用强度的关系。
从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间称为持续期，将体内药物已隆至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间称残留期。
9、药物的消除是指药物在体内逐渐减少消失的过程，主要有两种类型。
（1）恒比消除：又称一级动力学消除。
是指单位时间内药物按恒定比例进行的消除，大多数药物的消除属于此种类型。
（2）恒量消除：又称零级动力学消除。
是指单位时间内药物按恒定数量进行的消除10、药物的蓄积：反复多次给药后，药物进入体内的速度大于消除速度，使体内的药量或血药浓度逐渐增高，称为药物的蓄积。
11、药物半衰期的意义：①是药物分类的依据。
②可确定给药间隔时间。
半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短，给药间隔时间短，③可预测药物基本消除的时间。
④可预测药物达稳态血药浓度的时间。
12、稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，经4-5次给药后，血药浓度基本达稳定水平，将此时的浓度称坪浓度或坪值。
【自我检测】一、名词解释1. 首关效应2.药酶诱导剂3.药物半衰期（t1/2）二、填空题1.药物的体内过程包括（）、（）、（）、（）。
三、单项选择题1.药物从给药部位进入血液循环的过程为（）。
A药物分布B药物吸收C药物生物转化D药物排泄2.药物经生物转化后，其（）A. 活性消失B. 活性增大C. 毒性减弱或消失D. 以上都有可能3.发挥药效最快的给药途径是（）A. 静脉注射B. 皮下注射C. 口服D. 外敷4.容易受首关效应影响的药物应该避免哪种给药方法（）A.静脉注射B.肌内注射C.口服给药D.直肠给药5.（）是最主要的排泄器官。
A肝脏B脾脏C心脏D肾脏四、简答题1.药物半衰期的临床意义。
第四节影响药物作用的因素【知识点】1、概念：（1）安全范围：是指最小有效量与最小中毒量之间的范围。
该范围越大，药物毒性越小，用药越安全。
（2）半数致死量(LD50)：是指在测定药物毒性的动物实验中，使半数实验动物死亡的剂量。
（3）半数有效量(ED50)：是指在测定药物疗效的动物实验中，使半数实验动物出现疗效指标的剂量。
（4）治疗指数：是半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
一般治疗指数越大药物越安全。
（5）联合用药：两种或两种以上的药物同时或先后使用，又叫配伍用药。
（6）耐受性：是指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效，分为快速耐受性和慢速耐受性。
（7）耐药性：在化学治疗中，病原微生物、资生虫或肿痘细胞对药物的感性下降称为耐药性或抗药性。
2、量一效关系中常用术语(1)无效量：是指由于用药剂量过小，不呈现任何治疗效应的剂量(2)最小有效量：是指药物呈现治疗效应的最小剂量，又称阈剂量(3)最大治疗量：是指药物呈现最大治疗效应，且又不引起毒性反应的剂量。
极量是安全用药的极限。
(4)常用量：临床用药时，为了使疗效可靠而又安全，常采用比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量，称为常用量。
(5)最小中毒量：是指药物引起毒性反应的最小剂量。