目前的手性药物：
目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药 物，高达62%。像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇 和萘普生都是手性药物。
研究进展：
抗艾滋病的手性药物合成方法学的研究取得了重要进展 完成了具有自主知识产权的抗HIV新药的临床前研究。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
建立了几种手性配体及金属催化剂的负载化新方法以及 “均相催化一液／液两相分离”催化剂分离回收新方法，发展 了以水和聚乙二醇为反应介质的环境友好的不对称反应，将负 载手性催化剂应用于羰基还原反应及抗抑郁症的手性药物的合 成。
很明显，研究手性药物对于科学研究以及人类 健康有着重要意义。
反 应 停 的 结 构 式
图1
不同的手性分子的作用关系：
1、两种对映体一种有治疗药理活性， 另一种产生毒副作用；
2、两种对映体的药理活性可相互协同， 具有互补作用；
3、一个对映体具有显著的活性但其对 映体活性很低或无活性；
4、两种对映体有等同或相类似的药理 活性，但作用强度有差异。
9、不对称催化氢化反应
不对称催化氢化反应是在手性催化剂作用下氢分子将含有 碳碳、碳氮、碳氧双键的烯烃、亚胺和酮类等前手性底物加成 转化为手性中心含氢的产物。如：治疗神经系统帕金森病的药 物—左旋多巴，以及孟山都公司年销售额达10亿美元的高效消 炎解热镇痛药(s)—荼普生。
10、不对称催化氧化反应
双键不对称催化氧化在手 性药物生产中具有重要地位它 包括不对称环氧化和不对称双 羟基。1988年，Sharpless用 手性配体金鸡纳碱与四氧化饿 进行烯烃的不对称催化羟基化 反应，现己成功用于抗癌药物 紫杉醇边链的不对称合成。
化学拆分法是最常用和最基本的有效方法，它 首先将等量左旋和右旋体所组成的外消旋体与另一 种纯的光学异构体(左旋体或者右旋体)作用生成两个 理化性质有所不同的非对映体，然后利用其物理性 质的溶解性不同，一种溶解另一种结晶，用过滤将 其分开，再用结晶一重结晶手段将其提纯，然后去 掉这种纯的光学异构体，就能得到纯的左旋体或右 旋体。
前言
手性（Chirality)是自然界的 本质属性之一。含手性因素的的 化学药物的对映体在人体内的药 理活性、代谢过程及毒性存在显 著的差异。当前手性药物的研究 已成为国际新药研究的主要方向 之一。
手性药物（chiral drug ）： 手性药物是指药物的分子结构中 存在手性因素，而且由具有药理 活性的手性化合物组成的药物， 其中只含有效对映体或者以有效 对映体为主。
6、手性助剂法
手性助剂法利用手性辅助剂和底物作用生成 手性中间体，经不对称反应后得到新的反应中间 体，回收手性剂后得到目标手性分子。药物(S)一 荼普生就是以酮类化合物为原料利用手性助剂— 洒石酸酯来制备的。
7、手性试剂法
手性试剂和前手性底物作用生成光学活性产 物。目前，手性试剂诱导已经成为化学方法诱导 中最常用的方法之一。如：q—蒎烯获得的手性硼 烷基化试剂已用于前列腺素中间体的制备。
4、化学合成
通过不对称反应立体定向合成中一对映体是获得手性 药物最直接的方法.主要有手性源法、手性助剂法、手性 试剂法和不对称催化合成方法。
5、手性源合成
手性源合成是以天然手性物质为原料，经构型保持或 构型转化等化学反应合成新的手性物质。在手性源合成中， 所有的合成转变都必须是高度选择性的，通过这些反应最 终将手性源分子转变成目标手性分子。碳水化合物、有机 酸、氨基酸,菇类化合及生物碱是非常有用的手性合成起 始原料，并可用于复杂分子的全合成中。
11、不对称催化环丙烷化反应
光学活性的环丙烷类化合物具有重要的生物活性。工业 上主要利用不对称环丙烷化反应合成除虫菊醋或生产拟除虫 菊醋类农药，
12、不对称催化羰基合成 反应
羰基合成可用来合成手性 药物，如消炎镇痛解热新药布 洛分。
另有不对称催化羰基还原 反应和不对称双键转移反应合 成等，目前均已用于工业生产 之中。
研究必要性
1953年，联邦德国Chemie制药公司研 究了一种名为“沙利度胺”的新药，该药对 孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，Chemie公司在 1957年将该药以商品名“反应停”正式推向 市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本 地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆 续发现12000多名因母亲服用反应停而导致 的海豹婴儿！这一事件成为医学史上的一大 悲剧。后来经过研究发现，反应停是一种手 性药物，它的左旋体有镇静作用，但是右旋 体对胚胎有很强的致畸作用。
8、催化不对称合成
在不对称合成的诸多方法中，最理想的是 催化不对称合成，它具有手性增殖、高对映选 择性、经济，易于实现工业化的优点，其中的 手性实体仅为催化量。手性实体可以是简单的 化学催化剂或生物催化剂，选择一种好的手性 催化剂可使手性增值10万倍。1990，年诺贝尔 化学奖获得者哈佛大学Corey教授称不对称催 化中的手性催化剂为“化学酶"。这是化学家从 合成的角度将生物酶法化学化。即化学型的手 性催化剂代替了生物酶的功能。2001年，诺贝 尔化学奖授予在不对称催化技术领域作出杰出 贡献的Navori等二位化学家。
制取方法：
1、从天然产物中提取
在某些生物体中含有具备生理活性 的天然产物，可用适当的方法提取而得 到手性化合物，某些手性药物是从动植 物中提取的氨基酸、萜类化合物和生物 碱。如:具有极强抗癌活性的紫杉醇最初 是从紫杉树树皮中发现和提取的。
2、外消旋体拆分法
通过拆分外消旋体在手性药物的获取方法中是 最常用的方法。目前为止报道的拆分方法有机械拆 分法、化学拆分法、微生物拆分法和晶种结晶法等。
3、生物合成
生物催化的不对称合成是以微生物和酶作为催化剂、 立体选择性控制合成手性化合物的方法。用酶作为催化 剂是人们所熟悉的，它的高反应活性和高度的立体选择 性一直是人们梦寐以求的目标。有机合成和精细化工行 业越来越多地利用生物催化转化天然或非天然的底物， 获得有用的中间体或产物。目前常用生物催化的有机合 成反应主要有水解反应—酯化反应、还原反应和氧化反 应等。自90年代以来己成功地用合成 —内酞胺类抗生 素母核、维生素C、L一肉毒碱、D一泛酸手性前体、 体药物、旋氨基酸、前列腺素等。