基础药理学总结
胺,后者与质子泵H+-K+ATPase的巯基共价结合形成 复合物,抑制质子泵的功能.剂
1.消化性溃疡 2.返流性食管炎
量依赖性抑制基础和最大胃 酸分泌,停药4~5天恢复
酸碱中和剂 H2受体阻断剂 M1受体阻断剂
弱碱化合物(氢氧化铝,氢 氧化镁,碳酸钙,碳酸氢钠)
古老、广为使 用、便宜、易 行
西米替丁/甲氰咪胍 (Cimeitidine)
少见
单用或与H2受体拮抗剂合用
少见(详见抗组胺药)
口干,扩瞳,眼压增高
Copyleft by bgwang. All wrongs reserved.
分类
粘膜保护药
代表药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
1.刺激胃、十二指肠粘液和
HCO3−分泌,有利于形成粘膜
米索前列酮(Misoprostol)
前列腺素PGE1 的粘液-碳酸氢盐屏障,保护
比索洛尔,美托洛尔 卡维地洛
Copyleft by bgwang. All wrongs reserved.
充血性心衰药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
备注
1.抑制ACE活性,使
逆转心室肥厚,缓解或消除 HF症状,提高生活质量,降
低病死率
AII减少,从而扩血
管,减少Ald分泌,减
少NA合成和释放, 1.慢性HF
便秘(~2%)
盐基
物(负电,粘稠,覆盖溃疡面) 3.慢性胃炎
枸橼酸铋钾(CBS, Colloidal Bismuth Subcitrate)
铋的螯合物 形成粘稠胶体,覆盖溃疡面
备注
分类
代表药
抗AII药 ACEI 普利(-pril)类:卡托~,依那~,贝那~
ARB 洛沙坦(losartan)
β-blocker
拮抗Ald所致水电紊乱诱发 的心律失常和猝死,中枢性
高血压和心肌重构
利尿药
噻嗪类(轻度症状),呋塞米(iv. ,急症或严重症状)
1.由各种原因一起
的心室收缩功能不 良所致HF 2.使用ACEI,βblocker和利尿药
后仍有严重症状者 3.长期使用ACEI出
现”醛固酮逃逸”
者 1.降低血容量,减
轻前负荷 2.扩张血管,减轻
4.阻断α1受体,扩
血管,抑制重构
应用初期(3~5w内) 可出现心功能恶化, 须小量给药,逐渐
增量到最大耐受剂 量(数月内).不能 突停.
Copyleft by bgwang. All wrongs reserved.
分类
代表药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
备注
5.抗氧化抗炎作用
Ald拮抗药
螺内酯(spironolactone)
选择性阻断壁细胞乙酰胆碱 M1受体,抑制胃酸分泌
靠,常用
1.消化性溃疡 2.返流性食管炎
1.药物相互作用: 抑制肝药酶,
胃肠道反应如恶心,腹 泻, 发生率3%
延长苯妥英钠等药物作用 2.同类药Lansoprazole(兰索拉 唑),Pantoprazole(盼托拉
唑),Rabeprazole(雷贝拉唑)
雷尼替丁(Ranitidine)
酸碱中和,中和胃酸,降低胃液 1.消化性溃疡
pH
2.返流性食管炎
阻断壁细胞组织胺H2受体,抑 1.消化性溃疡
制基础和夜间胃酸分泌
2.返流性食管炎
替仑西平(Telezepine) 哌仑西平(Pirenzepine)
作用弱于组胺
H2受体阻断剂,
但防止复发作 用相似.作用可
1.长期大量使用抑制
黑质纹状体多巴胺能 1.又名灭吐灵,胃复安
神经元功能,导致锥体 2.同类药物多潘立酮
外系反应如帕金森氏 (domperidone)又名吗叮啉.但
征
不易通过血脑屏障,少见锥体
2.冷漠,泌乳(刺激催乳 外系反应
素释放)等
质子泵抑制剂(PPI) 奥美拉唑(omeprazole)
分布于胃壁细胞分泌小管周 围,并转化为次磺酸和亚磺酰
Copyleft by bgwang. All wrongs reserved.
分类
代表药
解痉药
普鲁本辛(probanthine)/
(M受体阻断剂)
溴丙胺太林 (propantheline)
作用特点
消化药理
机制
临床应用
不良反应
1.胃肠痉挛
阻断胃肠道M胆碱受体,强而 持久缓解胃肠平滑肌痉挛
2.妊娠呕吐 3.消化性溃疡的辅助治疗
后负荷
正性肌力药 强心苷 洋地黄,地高辛(digoxin)
1.正性肌力:减少心肌耗氧, 1.抑制Na+-K+- 1.HF伴有快速房 1.消化道症状:厌 使用时禁忌钙剂,
增加心输出量,降低过高的 ATPase
肾,肾上腺皮质球 状带)
不耐受ACEI的替
2.拮抗循环和局部 代治疗
组织中的AII,对非
ACE途径产生的
AII亦有拮抗作用
高血钾
无证据证明其比 ACEI优越,原因:1.
对缓激肽无影 响;2.拮抗AT1受体, AII可能转而激动
引起细胞凋亡的 AT2受体
不阻断β2受体,不导致血管 阻力增加
同时阻断β1,2,α1,最为常 1.拮抗HF时较高 各种原因导致的
减轻血管与心肌重 2.高血压
构
3.糖尿病肾病及其
2.抑制激肽酶活性, 他肾病
减少缓激肽的降解,
1.高血钾
2.咳嗽
3.血管神经性水肿 4.双侧肾A.狭窄者 禁用,可能进一步
HF治疗的一线药 物
减少肾小球滤过率,
增加NO的释放和
引起急性肾衰
PGs的合成,扩血管
1.选择性阻断AT1
受体(AT1受体分
布:VSM,心肌,脑,
类似物(甲基酯),细胞
更稳定
2.增加粘膜血流量,加速愈合
消化性溃疡,特别是使用非 腹泻,子宫收缩(孕妇
甾体类抗炎药者、易并发 溃疡者
禁用)
3.部分抑制胃酸分泌,抑制胃
蛋白酶分泌
蔗糖的碱性铝 在胃中分解为氢氧化铝(中和 1.消化性溃疡
硫糖铝(sucralfate)
盐代入8个硫酸 与凝胶保护)和硫酸蔗糖复合 2.返流性食管炎
用.比β1受体选择性阻断药 的交感神经活性: HF.已采取了标准
在治疗HF中更有益.
降低心率,扩张血 治疗的、非卧床的、
长期应用改善HF病人死亡 管,减少肾素分泌, 稳定的HF患者
率,明显降低各种心血管病 抑制重构
人的住院率并改善心功能 2.久用上调β受体,
加强心肌收缩力
3.阻断突触前膜β2
受体,抑制NA释放
口干,扩瞳,眼压增高
4.遗尿症
备注
同类药物东菪碱,可防止晕 动病
止吐药
甲氧氯普胺
(DA2受体阻断剂) (metoclopramide)
1.阻断中枢延髓催吐感受区 CTZ的DA2受体 2.增加静止状态消化道括约
肌张力,防止食物返流至食
管
1.治疗胃肠功能紊乱所致
的恶心呕吐 2.预防妊娠呕吐 3.预防化疗呕吐