•影响高分子材料性能的主要因素
化学因素 结构单元的特性 立体规整性 共聚物组成 交联 端基 结构缺陷 支化程度
物理因素 分子量及其分布 结晶性 粒径与粒度分布 成型时取向 粘度与成型性
制造方法 聚合方法 反应挤出法 聚合物的反应性 合金化技术 填充型复合物 低分用于血液透析。
• 1949年，美国首先发表了医用高分子的展望性论文。 在文章中，第一次介绍了利用有机玻璃作为人的头盖骨、 关节和股骨，利用聚酰胺纤维作为手术缝合线的临床应用 情况
• 50年代，有机硅聚合物被用于医学领域，使人工器官 的应用范围大大扩大，包括器官替代和整容等许多方面。
•医药高分子发展
• 药用高分于作为一门边缘学科，融和了高分子化学、高 分子物理、生物化学、合成材料工艺学、病理学、药理学、 解剖学和临床医学等多方面的知识，还涉及许多工程学问题 ，如各种医疗器械的设计、制造等。上述学科的相互交融、 相互渗透，促使医药用高分子材料的品种越来越丰富，性能 越来越完善，功能越来越齐全。
•概念的区分
•（药物）剂型： （dosage forms ） • 将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式 （如片剂、注射剂、胶囊剂）。
•（药物）制剂 ： (pharmaceutical preparations) • 根据有关药品标准, 将药物制成适合临床要求并符合一定质 量标准的药剂规定，有适应症、用法和用量的具体品种（如复 方水杨酸片、维生素C注射液、醋酸氟轻松软膏）。
•
高分子药物
•纤维素衍生物 •淀粉衍生物
•聚乙烯醇
•聚乳酸
•聚乙烯吡咯烷酮
•硅橡胶 •聚乙二醇
•肝素钠
•硫酸软骨素
•三、医药对高分子材料的基本要求 •1.药用辅料的定义
•——在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分 或前体的组分。
•2.作用 •（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。 •（2）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的适应性 。 •（3）有助于从外观鉴别药物制剂。 •（4）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。
•发展现状与趋势
•重点开发工作展望
开发性能优良的，国外已载入法定文件的药用聚合物； 利用天然资源及化学修饰方法，寻找新的可供药用的高分 子材料； 针对现已开发的高分子辅料规格不齐和型号不全的情况， 开发多种型号的产品； 开发新的化学实体； 开展再加工辅料产品的研究和生产，以改善各种常用辅料 的应用性能； 完善药用高分子辅料的质量标准，全面开展工艺和物理化 学性能的研究，缩短与国外质量的差距。
•药物剂型的分类
•1.按形态分类 •固体剂型 半固体剂型 液体剂型
气体剂型
•药物剂型的分类
•2.按分散系统分类：
• 真溶液类剂型： <1nm
溶液剂
• 胶体溶液类剂型： 1~100nm 胶浆剂
• 乳浊液类剂型： 0.1~50m 乳剂
• 混悬液类剂型： 0.1~100 m 混悬剂
• 气体分散类剂型：
气雾剂
适宜的载药能力和适宜的释药能力
包装贮运材料
物理性能和机械性能
•用途不同对材料的要求也不同
•药用高分子材料必须具备：
•靶向制剂
•高分子辅料
•在病灶部位停留时间长 •缓释、控释 •与高分子表面结合
•辅料不积聚或产生毒副 作用
•性质稳定 •合适的释药速率 •配伍性 •无毒、无刺激性 •强度和可塑性 •生物降解、生物相容 •粘度、渗透、亲水性
•第四节 药用高分子材料通论
•一、定义 •——药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料。 •包括作为药物制剂之一的药用辅料与高分子药物，以及与药 物接触的包装贮运高分子材料。 •要求：安全、有效、稳定
•二、分类
•按原料来源分： 天然高分子材料
•
合成高分子材料
•
半合成高分子材料
•按应用性质分： 药用高分子化合物
•3.作为药用的高分子材料必须具备的条件：
纯度高
能经受消毒处理
导入方式进入循环 系统的药物
体内包埋药物
亲水性或水溶性、生物可降解性、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并 不会引起血栓
持久性
口服药物与制剂用
高分子前药 药物载体
可以不被人体吸收，但最好具有可生物 降解性
在体内能水解为具有活性的基团
药用高分子材料第一章 第四节
2020年7月27日星期一
•医药高分子发展
• 公元前3500年，埃及人就用棉花纤维、马鬃缝合伤口 。墨西哥印地安人用木片修补受伤的颅骨。
• 公元前500年的中国和埃及墓葬中发现假牙、假鼻、 假耳。
• 进入20世纪，高分子科学迅速发展，新的合成高分 子材料不断出现，为医学领域提供了更多的选择余地。 1936年发明了有机玻璃后，很快就用于制作假牙和补牙， 至今仍在使用。
•人工肾
•人造心脏
•人造关节
• 此后，一大批人工器官在50年代试用于临床。如人工 尿道（1950年）、人工血管（1951年）、人工食道（1951 年）、人工心脏瓣膜（1952年）、人工心肺（1953年）、 人工关节（1954年）、人工肝（1958年）等。
• 1950年人们逐渐开始配戴 材质是聚甲基丙烯酸甲酯（ PMMA）的隐形眼镜，具有优 越的光学特性，又能矫正角膜 性散光。1960年捷克学者利用 十年的时间发明了软性隐形眼 镜的材料，就是一直延用至今 的聚甲基丙烯酸羟乙酯（ HEMA）。
•地位与作用 ： •（1）增强药效，降低毒副作用。 •（2）改变药物的给药途径并提高生物利用度 。 •（3）调控主药的体内外释药速与释药规律。 •（4）可逆性改变人体局部生理某些机能，以利于药物吸收。 •（5）改变主药的理化性质，使之更适合于药效的发挥 。 •（6）增强主药的稳定性，掩盖主药不良味道及减少刺激性 。
•4.按制法分类（少用） •浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 •灭菌制剂：注射剂、滴眼剂
•药剂学的发展：
• 1.传统制剂： 膏、丹、丸、散；
• 2. 近代制剂：普通制剂（第一代）
• 3. 现代制剂： 缓释制剂（第二代）
•
控释制剂（第三代）
•
靶向制剂（第四代）
•四、药用高分子材料在制药工业中的地位和作用、发展现状
• 固体分散类剂型：
散剂、片剂
• 微粒分散型:
微球
•3.按给药途径和方法分类 • (1).经胃肠道给药的剂型 • 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 • (2).不经胃肠道给药的剂型 • 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） • 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 • 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 • 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 • 腔道给药： 栓剂