吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 )
抗风湿疗效同阿司匹林， 优点血浆半衰期长、用药量小。 不良反应主要为胃肠道反应，不宜长期服用。
双氯芬酸（diclofenac,双氯灭痛）
抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。 毒副作用强。溃疡出血、骨髓抑制、肝功能异常
第二节 选择性环氧酶抑制药
尼美舒利、赛来昔布
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控 制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
抗炎特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功 能等
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等
二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无 成瘾性 。主要作用部位是在外周。
镇痛作用特点
适用于中等程度的疼痛如： 牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛
无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛 无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
作用机制：抑制外周PG的合成
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
3、过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应。 罕见过敏性休克和“aspirin哮喘” 阿司匹林哮喘—抗组胺药和激素药治疗 禁用于哮喘患者
4、水杨酸反应 头晕、呕吐、耳鸣、视力听力减退、精神障碍
剂量过大导致 中毒反应 停药；碱yndrome) ▪ 少见，但后果严重（严重肝功能↓+ 脑病） ▪ 儿童，青年伴病毒性感染和发热可出现 ▪ 水痘，流行性感冒等病毒感染者忌用
药物相互作用
乙酰水杨酸的药物相互作用
合并药物
相互作用
机制
双香豆素 甲醛丁脲 糖皮质激素
出血 竞争与血浆蛋白结合
低血糖
同上
易诱发溃疡
同上
对乙酰氨基酚（Acetaminophen （扑热息痛，Paracetamol）
解热镇痛：与阿司匹林相似 无抗炎作用 对胃无刺激性 应用广泛，胃溃疡病人感冒发热,小儿退热的首选药 短时应用不良反应少见， 长期大量应用可起肝毒性、高铁血红蛋白血症
不良反应
小剂量短期应用不良反应少， 长期大剂量应用不良反应多
胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞氏综合征
1、胃肠道反应 （1）直接刺激– 恶心，呕吐，上腹不适
（2）长期使用 -- 胃粘膜损伤 （糜烂性胃 炎，胃溃疡，上消化道出血）
2、凝血障碍 出血倾向多见 有凝血障碍或出血倾向的病人； 术前、产前等不宜
引哚美辛 (消炎痛, indomethacin)
是抑制COX最强的药物之一， 其解热、抗炎、抗风湿作用较阿司匹林强。 胃肠反应、中枢症状、造血抑制、过敏等不良反应多 仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的 风湿、类风湿性关节炎的病人
布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ）
具有较强的解热镇痛消炎作用， 可进入滑膜腔， 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受 主要用于风湿性和类风湿性关节炎， 也可用于止痛和骨关节炎。
特点：对COX-2具有较高的选择性作用， 胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于 常用解热镇痛药， 用于风湿性和类风湿性关节炎，和止痛
选择性 COX-2抑制剂的争议
2001年，VIGOR研究显示服用罗非昔布与服用传统 NSAIDs（萘普生）的患者相比，严重的心血管血栓性 事件的发生率显著增加。在12个月的随访中，服用罗 非昔布(50 mg/天)与服用萘普生(1000 mg/天)相比，发 生严重的心血管血栓性事件的相对风险是2.37。 是否所有COX-2特异性抑制剂都存在心血管安全性的 问题呢？
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出
作用和应用
1、解热、镇痛 ---广泛用于感冒发热、头痛、牙痛、 肌肉痛关节痛及痛经
2、抗炎、抗风湿 ---大剂量用于风湿性类风湿性关节炎 只能缓解症状,不能根治
3、抑制血小板聚集 (小剂量） --防止血栓形成（脑中风）
解热药与氯丙嗪对体温的影响
解热 正常体温 散热 产热 作用机制
解热药 + -
↑ - 抑制PGs合成
氯丙嗪 + ↓ ↑ ↓
阻断DA受体
（加物理降温）
作用机制：抑制中枢PG的合成
感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体
内热原（细胞因子如：IL-1等） 中枢PG的合成增加 （—） 解热镇痛药
体温调节中枢 体温升高（发热）
选择性COX-2抑制剂和 心血管事件的相关性
非甾体类抗炎药（NSAIDs）在心血管方面安全性的 评价也越来越引起重视，现在研究发现NSAIDs特别 是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管 事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗 死、严重的冠心病)的发病率。
解热镇痛药 (7)优秀 课件
解热镇痛抗炎药
一类具有解热镇痛、 其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。 又称为非甾体抗炎药（ NSAIDs ） non-steroidal anti–inflammatory drugs,
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
不是病因性治疗药
作用机制：抑制外周PG的合成
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林（aspirin）
又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 体内过程 1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 3. 肝脏代谢：