对心血管的影响
++
+
肾功能损点害击添加文本
未提及
肾功能不点全击者添，加剂文量本无 须调整。
肝功能损害
轻中度转氨酶升高
肝损害较轻
膀胱癌风险
-
+
5.基于肠促胰素的糖尿病治疗新药物
食物摄取
回肠黏膜上皮 细胞 L型细胞
迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4) 降解，并由肾脏清除
GLP-1类似物 (可抵抗DPP-4的降解)
力衰竭患者慎用。 患者发生者较多。
或与磺脲类合用）。 查，以后定期检查。
罗格列酮
吡咯列酮
药动学特点
肾脏的清除可忽略，排 可被完全代谢，代
泄物主要是代谢物及其结合 谢物约64%从尿中排出， 物，大部分排泄入胆汁，并 约23%从粪便点中击排添出加。文本从粪便排出。
竞用争法性抑制小肠减α缓-葡肠萄4道～糖内8苷m葡g酶萄，,糖使分的淀1～吸粉2收类次，分服降解用低为餐葡后萄1高糖5～血的4糖速5m。度g减，慢一,日从1而次通过
餐时血糖调节剂，
时间更短；药效弱于瑞格列奈；
调节胰岛素第一
推荐量为60-120mg，每日2-3次；
那格列奈 2.血糖依赖型胰岛素促泌效用,在
时相分泌,降糖作
血糖水平较低时,促胰岛素分泌作
用强。 米格列奈
用削弱； 3.85％以代谢物形式从尿中排泄， 16％以原形从肾脏排泄。
2. 双胍类——通过增进肌肉等外周组织摄取GS，抑制糖异生，并抑制或延缓、
超短效：起效迅速、餐前或餐后立刻给药
— 符合胰岛素正常生理分泌模式，可有效的控制餐后血糖； — 注射时间必须紧邻就餐时间，注射后10分钟不进食将导致低血糖； — 通常与中效或长效胰岛素合并使用。
短效：餐前30分钟给药
— 在皮下存在吸收过程，和人的正常生理分泌模式有一定差异； — 餐前30分钟用药不易把握； — 是唯一可以静脉使用的胰岛素; — 通常与中效或长效胰岛素合并使用。
① 起效时间较其他降 ②
血糖药慢，但作用持久。 在降压、调节 一般需数周至数月才达 脂质代谢、抑制炎
——增强机体组织对胰岛素的敏感性
③
具有延缓糖
④ 肥胖或超重、
和不肥胖但伴有代
最高效应；且不可替代 症反应、抗动脉粥 尿病进展的潜力。 谢综合征的2型糖尿
原其他糖尿病药物，需 样硬化和对肾脏的 服药与进食无关， 病患者，应优先并
在其基础上联合应用。 保护方面也有效用。 但应尽可能固定。 尽早给予。
⑤ 主要副作用：肝功 ⑥ 用药前应常规 ⑦
⑧
能致液体潴留， 引起骨折的
异常，水肿，体重↑， 检查肝功能，用药
有加重充血性心衰 危险性增加，绝
轻中度贫血（与双胍 期间也应定期监测，
合用发生率高于单用 最初一年每2个月复 的危险。1、2级心 经后女性及老年
——与磺脲类药受体相同，
瑞格列奈
但作用位点不同。 可引发低血糖，但低
血糖的频率和程度较磺脲 类药物轻。
1. 起效更快,效用持续时间更短； 2.血糖可增进其刺激胰岛素开释,在 有葡萄糖存在时,增进胰岛素分泌量 比无葡萄糖时约增加50%； 3.餐前服药,主要降低餐后血糖。
“快进快出”
1.服药后起效时间为15分，作用
中效：每天一次或两次给药
— 胰岛素、锌、鱼精蛋白磷酸缓冲液复合物，胰岛素与鱼精蛋白的分 vvv子比例为1:1； — 酸性氨基酸与碱性蛋白结合后，等电点升高与体液的PH接近，在注 VV射部位形成沉淀，作用时间延长。 — 注射后缓慢平稳释放胰岛素，引起低血糖的风险小； — 一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素日基础用量。
5-1 GLP-1（胰高血糖素样促胰岛素分泌肽-1） vv 类似物——肽类
竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶,点使击淀添粉加类文分本解为葡萄糖的速度减慢,从而通过
突出的体减缓肠道内低葡血萄糖糖的的吸收，潜降在低的餐后多高器血官糖获。益：
1.控释片经由肠道后,完整的药壳随粪便 排出体外； 2.推荐与早餐同服。 推荐剂量5-20mg、 每一日1次,相当于格列吡嗪普通片每一日 3次的降糖效验。
1-2. 非磺酰脲类 促胰岛素分泌剂
(格列奈类）
1.吸收快,起效快，口服后30分起效,服药时间可掌握在餐前0-30分钟内，通常 在餐前15分钟服用， 推荐量为0.5-4mg,每日2-3次；1-2周可见最大药效； 2.有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖(FBG),又可降低餐后血糖； 3.主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)自尿排出，适用于轻中度肾功能损害的Ⅱ 型糖尿病患者。
长效：每日一次给药
— 加大鱼精蛋白的比例，使更接近人体体液的PH，释放更加缓慢，作 vvv用时间更长； — 药效不够稳定，释放曲线变异性大。
超长效：每天一次给药
— 甘精胰岛素是将人胰岛素A链21位的天冬氨酸用甘氨酸代谢，B链 VV30位的苏氨酸后再加两个精氨酸制成； — 在酸性pH液中完全溶解，而在中性pH液中溶解度降低。注入皮下 VV 组织后，酸性溶液被中和，形成的微细沉积物可持续释放少量甘精 VV 胰岛素； — 血浆浓度平稳，无作用高峰，作用持续时间长。 — 更好地模拟生理性基础胰岛素分泌模式，药物释放更接近正常基础 VV 胰岛素水平，主要补充基础胰岛素。 — 夜间发生低血糖的概率较低。
有严重心、肝、肺、 肾功不良者，因体内缺氧， 乳酸生成增多，易发生乳 酸酸中毒，不推荐使用。
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂——波糖类
点击添加文本
降低餐后 高血糖
竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而通过 减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。 （降糖作用中等）
药物与点酶击的添结加文本 不抑制蛋白 合时间大约是4～ 质和脂肪的吸收，
为减缓胃肠道副效 用（主要为厌食、 恶 心及呕吐），一般提议 餐中或餐后服用。
二甲双胍
250-500mg， 一日2～3次，或一次 850mg，一日2次。 最大日剂量为3g。
能增进酮体 的生成，加重酮 症酸中毒。
对于转氨酶升高或尿 蛋白持续阳性，甚至血中 肌酐和尿素氮升高者，可 使肝、肾功能进一步变坏。
1.长效制剂,每天早餐前服用1次，推荐剂量为 1-4mg，最大日剂量为6mg； 2.60％经肾脏排泄、其余经大便排泄,可用于 轻度肾功能不全的糖尿病患者； 3.胰外降糖效用,对一般性磺脲类药物失效的2 型糖尿病患者可能仍然有效。
弱 格列喹酮
格列齐特 缓释片
格列吡嗪
格列吡嗪 控释片
格列美脲 强
1.中效制剂，降糖效果温和,药效持续时间长； 2.可降低血液黏稠度,减少血小板聚集, 对心血管有一定 的保护作用，可预防和治疗糖尿病血管并发症； 3.每一日1次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖， 最大日剂量为120mg。
++ 减缓肠道内葡萄糖的降低吸H收bA1，C2,降3 低餐后高血糖。 +
++
降低FPG 1-3,b
+
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降低PPG1
+
点+ 击添加文本
+
减少热量摄入1 体重降低1-3
点击-添加文本
不影响体重
+
减缓胃排空1,a
-
胃肠道反应
主要不良反应1-3
鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染、 肝酶升高、超敏反应
较低
低血糖风险
最早应用的口服降糖药之一, 主要通过刺激胰岛素分泌而发挥效用，降糖作用强。 一般来说，餐前半小时服药效果最佳。
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代
第二代
格列本脲、格列喹 酮、格列吡嗪、格 列齐特、格列波脲
格列美脲
第三代
主要不良反应包括低血糖症、体重增加、消化道反应及皮肤 过敏反应。
各种磺脲类药物的药动学及药效学，即降血糖作用的时间长短和作用的强度 等方面均存在差异：
GLP-1类似物
临床特点
DPP-4抑制剂
皮下注射
给药途径
口服
二甲双胍或磺脲类治疗失效后使用
适应症
单用或与二甲双/磺脲类联合使用
+43;
++
增加胰岛素合成和分泌1
+
++
增强点β细击胞添功能加1-文3 本
+
竞争性抑制++小肠α-葡萄糖苷酶,使减淀少胰粉高类糖素分生解成1为葡萄糖的速度减慢+ ,从而通过
1.半衰期短,仅1～2h,控制餐后血糖效果好且安全； 2.效用温和，引起低血糖的风险小, 对老年人适宜； 3.最大日剂量为120mg，分次服用，每次剂量不等， 一般早餐前剂量最大； 4.95%由胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%，适用于 轻中度肾功能不全的糖尿病患者。
1.短效制剂,最合适餐后血糖居高 不 下的糖尿病患者； 2.药效持续时间短,引起低血糖的 风 险小, 对老年人比较适宜； 3.最大日剂量30mg。分3次服用。
6h，此后酶的活性 一般不引起营养
又可恢复。
吸收停滞。
点击添加文本
阿卡波糖——50-200mg/次，一日3次。 伏格列波糖——0.2-0.3mg/次，一日3次。 有肠道炎症，慢性肠道疾病
伴吸收或消化不良者，服用泻药
与第一口食物同时服用， 如不进餐则不需服药；胃肠道
① 反应为主要的副作用，表现为
腹痛、腹胀、腹泻、肠鸣,一般 服用3～4周后可自行缓解；不 增加体重。
糖尿病药物的 分类及特点
目录
1
胰岛素的分类及特点
2
口服降糖药的分类及特点
3
降糖药的合理应用
一 胰岛素的分类及特点
胰岛素分类（一）
10ml 西林瓶 C：10ml：400IU
3ml卡式瓶 C：3ml：300IU 与胰岛素笔配合使 用 ， 方便携带