一.绪论
1. 名词解释:药物化学、构效关系(SAR)、先导化合物
2. 药物化学的内容和任务是什么?
3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科?
第一章新药研究与开发概论
1. 名词解释:药物分子设计、组合化学
2. 就新药研究而言,组合化学与传统药物化学手段,有何区别?
第二章药物设计的基本原理和方法
1. 名词解释:反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药
2.发掘先导化合物的途径有哪些??
3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么?
第三章药物的结构与生物活性
名词解释:
药物动力相、药效相
药效团
结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数(P值或lgP值)
优势构象、药效构象
定量构效关系
第四章药物代谢
1. 名词解释:
药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω-1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合
2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径?
第五章镇静催眠和抗癫痫药
1. 合成:地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥
2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。
4.简述巴比妥类药物的构效关系。
5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂?
6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中,用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?
7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?
8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
9.写出苯巴比妥的主要化学性质,苯巴比妥与苯妥英钠怎么
区别?
第六章精神神经疾病治疗药
1.合成:氯丙嗪;吩噻嗪类药物的通式。
2.简述吩噻嗪类药物的构效关系。
3.氯丙嗪的结构不稳定,在空气和日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施?
4.
第七章老师未讲。
第八章镇痛药
1. 写出下列药物在体内代谢
吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮
2. 写出下列药物合成路线
哌替啶、芬太尼
3. 可待因由何种原料制备而成?
4. 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡?如何检查可待因中混入微量吗啡?
5. 合成镇痛药按化学结构分为哪几类?写出其代表药。
6.合成镇痛药的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?。