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第02章+药效学基础


α-R
作用
激活腺苷酸环 化酶,cAMP
效应
血管收缩 心率加快 血压升高
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二、药物作用的方式
(way o药物的作用部位分: 局部作用( 局部作用(local action) 全身作用(general action, systemic action) 全身作用 从药物作用发生的顺序或原理分: 从药物作用发生的顺序或原理分: 原发作用( 原发作用(primary action) ) 继发作用( 继发作用(secondary action)
如:应用化疗药物杀灭病原微生物以控制感染性疾病 用洋地黄治疗慢性、充血性心力衰竭引起的消肿。 用洋地黄治疗慢性、充血性心力衰竭引起的消肿。
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对症治疗: 对症治疗:
Symptomatic treatment
药物的作用在于改善疾病 药物的作用在于改善疾病症 改善疾病症 称为对症治疗, 状,称为对症治疗,亦称治 标。
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第一节
药物的基本作用
Drug Action
第二章
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一、药物的基本作用和药理效应
(Drug action & Pharmacological effect)
NE
NE
药物作用: 药物作用:药物小分子对机体细 胞大分子之间的初始反应。 药理效应:是药物作用的结果, 药理效应: 是机体反应的表现(表现为机体 生理、生化功能的改变)。 兴奋 (Stimulation):功能增强 抑制 (Depression):功能降低
全身作用: 全身作用:
如:青霉素G肌内注射,或内服(禽)青 霉素→吸收进入血液循环→治疗链球菌肺 炎。
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也叫直接作用(direct action), 药 也叫直接作用 , (Primary action) 物吸收后直接对某器官组织产生 的作用。 的作用。 也叫间接作用(Indirect action),在原 也叫间接作用 , 发作用的基础上产生的间接作用。 (Secondary action) 发作用的基础上产生的间接作用。
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急性毒性 (Acute toxicity): 定义:用药后立即发生的毒性反应。 定义:用药后立即发生的毒性反应。 特点:多为剂量过大所致,常表现为心 特点:多为剂量过大所致, 血管、呼吸功能的损害。 血管、呼吸功能的损害。
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慢性毒性 (Chronic toxicity) : 定义: 定义:有的在长期使用蓄积后逐渐产生 的毒性反应。 的毒性反应。 特点:多表现为肝、 特点:多表现为肝、肾、骨髓的损害。 骨髓的损害。
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选 择 性
(Selectivity)
Glands 分泌减少 Eye 扩瞳 Smooth muscle松 松 弛,解痉 Heart 心率增加 Blood vessel 血管 松弛 CNS 中枢兴奋
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阿托品
(Atropine)
M Block
药物作用选择性的产生原因
药物与组织的亲和力不同, 药物与组织的亲和力不同,能选择性地分布于靶 组织, 组织,药物必须以适当浓度到达作用部位才能产 生作用。 生作用。
如:庆大霉素引起神经性性耳聋, 庆大霉素引起神经性性耳聋, 青霉素引起的过敏等。 青霉素引起的过敏等。
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(1) 副反应 (Side reaction)
定义: 常用治疗剂量时产生的与治疗目 定义:在常用治疗剂量时产生的与治疗目 的无关或危害不大的不良作用。 的无关或危害不大的不良作用。 不严重,可以预见,但难避免。 不严重,可以预见,但难避免。 治疗作用不同,副反应也可能不一样。 治疗作用不同,副反应也可能不一样。
原发作用: 原发作用:
继发作用: 继发作用:
洋地黄
心脏
加强心肌收缩 改善血液循环
肾血流量 尿量 水肿减轻
原发作用
继发作用
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三、药物作用的选择性(Selectivity)
定义:机体不同器官、 定义:机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明 显的差异,对某一器官、组织作用特别强,而对其 显的差异,对某一器官、组织作用特别强, 他组织的作用弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响, 他组织的作用弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响, 这种现象为药物的选择作用。 这种现象为药物的选择作用。 药物作用的选择性是治疗作用的基础。 药物作用的选择性是治疗作用的基础。 选择性
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部产生作用。 (Local function) 部产生作用。
局部作用: 药物在吸收进入血液以前在用药局 局部作用:
如:抗生素眼药水治疗眼炎 抗球虫药在消化道抗球虫作用
也叫吸收作用(Abosorptive action), 也叫吸收作用 , 药物吸收进入血液循环后, (General action) 药物吸收进入血液循环后,分布到 作用部位而产生的作用。 作用部位而产生的作用。
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药物对机体的作用
药物作用和药理效应的关系(因果) (一) 药物作用和药理效应的关系(因果)
小 结
(二) 药物作用的基本表现 2 药物作用的方式2 (三) 药物作用的方式2-4 药物作用的选择性因素3 (四) 药物作用的选择性因素3 药物作用的临床效果(两重性) 不良7 (五) 药物作用的临床效果(两重性)治3不良7 药物即毒物,利弊并存, 必须权衡,正确应用!
• 免疫反应 • 与剂量无关 • 与药物原有效应无关 • 药理性拮抗药无效 • 致敏物:药物 致敏物: 代谢产物 杂质
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半抗原
(7)特异质反应 (idiosyncrasy) 特异质病人对某种药物反应 异常增高
遗传性 G-6-PD(葡萄糖 磷酸脱 (葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶) 氢酶)缺乏者服用磺胺后可致溶血
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致畸胎 (Teratogenesis) 具有致畸作用的药物包括:抗肿瘤药、 具有致畸作用的药物包括:抗肿瘤药、 免疫抑制剂、性激素类、抗癫痫药, 免疫抑制剂、性激素类、抗癫痫药,某 些抗生
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致突变 (Mutagenesis):引起生物体的 遗传物质DNA发生改变,这种改变可 发生改变, 遗传物质 发生改变 传给后代细胞,这种作用即突变。 传给后代细胞,这种作用即突变。 体细胞突变的后果是致癌, 体细胞突变的后果是致癌,而胚胎 细胞突变可致胚胎死亡或畸胎。 细胞突变可致胚胎死亡或畸胎。
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药物效应动力学 (Pharmacodynamics)
作用、 作用、作用机制
吸收、分布、代谢、 吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学 (Pharmacokinetics)
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药物效应动力学: 药物效应动力学:是研究药物对机体的作用规 律,阐明药物防治疾病的原理,简称药效学。 阐明药物防治疾病的原理,简称药效学。 药物代谢动力学:研究机体对药物的处置, 药物代谢动力学:研究机体对药物的处置,即 药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过 药物在体内的吸收、分布、 程中药物浓度随时间变化的规律,简称药动学。 程中药物浓度随时间变化的规律,简称药动学。
第二章 药效学基础
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主要内容
绪言 第一节 药物的基本作用 第二节 药物的构效关系和量效关系 第三节 药物的作用机制
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绪 言
兽医药理学( ):是 兽医药理学(Veterinary pharmacology):是 ): 研究药物与机体之间相互作用规律的一门学科, 研究药物与机体之间相互作用规律的一门学科, 是一门临床合理用药、 是一门临床合理用药、防治疾病提供基本理论 的兽医基础学科。 的兽医基础学科。 运用生理学、生物化学、病理学、 运用生理学、生物化学、病理学、微生物学和 免疫学等基础理论知识,阐明药物的作用原理、 免疫学等基础理论知识,阐明药物的作用原理、 主要适应证、禁忌症, 主要适应证、禁忌症,为临床合理用药提供理 论基础。 论基础。
治疗作用
对因治疗 Etiological treatment 对症治疗 Symptomatic treatment
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对因治疗: 对因治疗:
(Etiological treatment)
药物的作用在于消除疾病的 药物的作用在于消除疾病的 消除 原发致病因 病因子 原发致病因子,称为对因治 中医称治本。 疗,中医称治本。
碘分布于甲状腺比其他组织高1万倍。 碘分布于甲状腺比其他组织高1万倍。
不同组织酶的分布和活性差别大, 不同组织酶的分布和活性差别大,药物在不同组 织的代谢速率不同 组织中受体分布不均一, 组织中受体分布不均一,不同组织受体分布的数 量和类型存在差异
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四、药物作用的两重性
定义: 定义:指药物一方面改变机体的生理生化或病理 过程,达到防治疾病或改善生产性能的效果, 过程,达到防治疾病或改善生产性能的效果,称 为治疗作用或有益作用。另一方面,也可能引起 治疗作用或有益作用。另一方面, 机体生理生化过程紊乱或结构损伤等反应, 机体生理生化过程紊乱或结构损伤等反应,称为 不良反应或有害作用。 不良反应或有害作用。
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(4)后遗效应 (4)后遗效应 ( Residue effect) 停药后, 停药后,血药浓度降至阈值以下 时的残存药理效应。 时的残存药理效应。
苯巴比妥催眠 → 次晨头晕、困倦 次晨头晕、 长期用糖皮质激素→ 长期用糖皮质激素→肾上腺皮质 功能低下, 功能低下,持续数月
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(5)停药反应 (5)停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重, 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日 血压即急剧升高
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治疗作用
药物 作用
对因治疗 对症治疗
副作用 毒性反应 继发性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 耐受性
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不良反应
(对机体 不利、 不利、不 符用药目 的)
1、治疗作用 (Therapeutic action) 、
定义:药物作用于机体后,可能产生多种药理效应, 定义:药物作用于机体后,可能产生多种药理效应, 有的能对防治疾病有利的作用, 有的能对防治疾病有利的作用,使疾病缓和及症状消 失或治愈的作用,称为治疗作用。 失或治愈的作用,称为治疗作用。
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