物； 4. 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏； 5. 使用方便、价格低廉。
合理使用抗菌药物的基本原则
1、明确应用抗菌药物指征 2、根据抗菌药物特点及其体内过程特点选药 3、根据患者的机体状态及肝肾功能选药 4、制定适宜的抗菌药物治疗方案 5、控制抗菌药物的联合应用 6、严格控制抗菌药物的预防性应用和局部应用
氯霉素类
通过与50S核糖体亚基结合，抑制
大环内酯类 蛋白质合成
—— 抑制核酸代谢 ——
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶（又称拓扑异构酶Ⅱ）、拓扑异构酶Ⅳ→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平
抑制依赖DNA的RNA聚合酶→转录受阻 →mRNA↓
—— 影响叶酸代谢 ——
蝶啶 二氢蝶酸合成酶
+
二氢叶酸
对氨基苯甲酸
↑
(PABA)
磺胺类药物
二氢叶酸还原酶
↑
甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
前体
四 氢 叶 酸 （ 辅 酶 ）
一 碳 基 团 转 移 酶
叶酸合成
核糖体
第三节 耐药性及其产生机制
第三节 耐药性及其产生机制
耐药性分为：天然耐药性和获得耐药性
获得耐药性：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏 感性较低或不敏感，致使药物疗效降低或无效。
第一节 抗菌药物的基本概念
抗菌药物：由生物包括微生物、植物和动物在内，在 其生命活动过程中所产生的，能在低浓度下有选择地 抑制或影响它种生物功能的有机物质（抗生素）及由 人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。 抗菌药物包括：人工合成抗菌药和抗生素。 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内病原微生物、 寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的 疾病。
——影响细胞膜通透性——
多粘菌类抗菌药→ 与G-菌胞浆膜磷脂结合形成复合 物，干扰膜的生物学作用。
多烯类抗真菌药→ 与真菌胞浆膜麦角固醇结合，形 成通道，通透性增加，菌体内物 质外漏导致细胞死亡。
︱
抑
制
蛋
白
氨基糖苷类
氨基糖苷类
质
合
氨基糖苷类
四பைடு நூலகம்素类
成
︱
氯霉素类
大环内酯类
氨基糖苷类 通过与30S核糖体亚基结合，抑制 四环素类 蛋白质合成
相关概念
抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌剂：凡能抑制微生物生长、繁殖能力的药物。 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物。
• -内酰胺类药物抗菌机制
药物分子中高活性-内酰胺环的酰胺键能选择 性与转肽酶共价结合，形成乙酰化转肽酶而失活， 使转肽作用不能进行，阻止胞质膜外粘肽交叉连 接。
耐药性产生机制 1、药物不能到达其靶部位 2、细菌所产生的酶使药物失活 3、菌体内靶位结构的改变 4、改变代谢途径
理想的抗病原微生物药物应具备的条件
1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性 极低；
2. 细菌对其不易产生耐受性； 3. 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及长效药