β２ α１ 抗过敏
[临床应用]
3.支气管哮喘急性发作 病理 支气管痉挛 喉头水肿 过敏
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药理 β２ α１ 抗过敏
[临床应用]
4.与局麻药配伍 目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作
用时间，减少局麻药吸收中毒。 局麻药中AD的浓度为1:25000(一次用量不超过
0.3mg)。
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管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘
膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。
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[药理作用] 4.支气管（三大效应） 激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张，并抑制肥
大细胞释放过敏介质。 激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降
低，消除粘膜水肿。 5.胃肠平滑肌张力降低。 6.血糖升高：激动 受体，促进糖原分解； 降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。
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肾上腺素受体的效应：
α肾上腺素受体 （α- R）
α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌
—收缩 瞳孔 — 扩大
α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释
放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1- R—心脏—兴奋
β2- R—骨骼肌血管--扩张
冠脉血管 支气管平滑肌--松弛
突精品触课件前膜—正反馈调节NA释放.
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受体：能与递质或药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。
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能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的 受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型
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分布：
α受体 α1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管 α2：突触前膜，反馈抑制
β受体 β1：心脏 β2：血管、支气管
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新福林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：ISO β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
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肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药 β-R 阻断药
[不良反应]
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1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、
异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 明、苯肾上腺素(新福林）。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短 有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被 COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长， 不易被COMT灭活。
（皮肤、粘膜、内脏） 1：血管收缩 扩瞳
1：心脏兴奋，三加
2：负反馈调节
2：平滑肌扩张
（心脏、骨骼肌）血管扩张
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正反馈调节
[药理作用]
1.心脏(三加) 激动1受体，心脏兴奋性增加， 心收缩力加强，传导加快，心率加快
致心输出量增加，耗氧量增加。 剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚
至心室颤动。
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[临床应用]
1.心脏骤停 心室内注射（三联针：ＡＤ＋阿托品＋利多卡因）
Ｍ β１
阿托品（Ｍ－断）
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ＡＤ利多卡因抗室颤来自 [临床应用]2.过敏性休克：AD首选 病理
心跳先快后慢
血压急剧下降到 10.6/6.6kPa(80/50mmHg)以下
支气管痉挛
喉头水肿
过敏
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药理 β１ α１
4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作 用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 如间羟胺、麻黄碱。
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5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体 选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有 活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对 1、 2受体有活性，对受体无活性。
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二、分 类
，受体激动药
肾上腺素受体激动药 受体激动药
受体激动药
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、受体激动药
肾上腺素
(adrenaline,AD； epinephrine)
肾上腺髓质：Ad 85%，NA15%
NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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[药理作用]
作用机制：激动1受体和1、 2受体， 对受体激动作用强度相等。
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[药理作用]
2.血管 激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动1受体，血压升高，提高灌注压 激动2受体
冠状血管扩张 腺苷作用 骨骼肌和肝血管扩张
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[药理作用]
3.血压 小剂量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血
肾上腺受体与心血管系统 及相关药物
绿色包装与生物纳米技术实验室
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囊泡精内品贮课件存
以胞裂外排精品的课件形式释放
再摄取1（uptake1):被突触前膜摄取贮存在囊泡中75%-90%
再摄取2(uptake2):小部分被被非神经组织重摄取，最后被儿茶酚胺氧位甲基转移酶 （COMT）和单胺氧化酶（MAO）灭活 精品课件
合成酶抑制剂
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肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)
又称为:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物(sympathomimetic amines)
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一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺， -苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。
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肾上腺素受体结构
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肾上腺素受体结构
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药物的作用方式
1. 直接作用于受体
激动药(agonist)—与肾上腺素能受体结合后能 激动受体，呈拟似递质作 用
阻断药(blocker)—与肾上腺素能受体结合后不 激动受体，阻断递质与受 体结合
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肾上腺素激动药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明）
α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔） β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
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2. 影响递质
影响递质 释放
↑NE释放 ↓NE释放
麻黄碱、间羟胺 可乐定、碳酸锂
影响递质 转运、 贮存
利舍平、可卡因、去甲丙米嗪
影响递质 转化