1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
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抗溃疡
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子
中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）
A.羟基、卤素、巯基
B.巯基、羟基、羧基
C.羟基、硝基、氰基
D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）
A.硝苯地平
B.硝酸异山梨酯
C.吉非罗齐
D.利血平
3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）
A.体内代谢较快
B.易溶于水
C.抗疟活性比蒿甲醚低
D.对脑疟有效
4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）
A.
C.
5.
A.
C.
6
A.
C.
7
A.
C.
8
A.
9
A.硬药
B.前药
C.原药
D.软药
10、从植物中发现的先导物的是（B）
A.二氢青蒿素
B.紫杉醇
C.红霉素
D.链霉素
11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）
A.支气管哮喘性心搏骤停
B.抗心律失常
C.降血压
D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎
12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）
A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成
D.阻断肾上腺素受体
13.下列药物中为局麻药的是（E）
A.氟烷
B.乙醚
C.盐酸氯胺酮
D.地西泮
E.盐酸普鲁卡因
14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A）
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C）
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
16、硝苯地平的作用靶点为（C）
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸
17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）
A.
18
A.
C.
19
A
20
A.
21
A.
简答题
1、
并持续一定时间;
R
2、
3、简述药物在人体内的作用过程。
答：药物作用过程分为三个阶段，分别是：药剂相——药物的释放，药物动力相——吸收、分布和消除，药效相——药物-受体在把组织的相互作用。
4、简述第I,II相生物转化.
答：第I相生物转化具体为官能团化反应，包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应、水解反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，例如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第二相生物转化又称轭合反应，将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽），经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
5、药物与受体的亲和力
亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力
6、 药效团
在药物-受体相互作用生成复合物的过程中，第一步就是药物与受体的识别。
受体必须去识别趋近的分子是否具有结合所需的性质，这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。
7、以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程
水杨酸加醋酸酐搅拌，滴入浓硫酸加热回流，用蒸馏水分次洗涤，冰水浴冷却，抽滤洗涤，可以得到粗产品；重结晶精制，干燥。
8、简述化学结构对药理活性的影响。
（1）药效团：有利于药物-受体相互作用生成复合物。
（2）立体因素：主要表现在药物动力相和药效相两方面，前者主要是选择性生物转化和选择性排泄。
药物的立
体因素对药效相有较大的影响，这些立体因素主要包括光学异构，几何异构和构象异构。
9、 解释软药和前药？它们有何区别？
10、 答:a 答：b 12答：（113141.2.侧链是五元异恶唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，
5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活
性增强
1、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
1.N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
2.2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
3.3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
4.5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
5.6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN ?NH2>H 。
6.7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H 。
N S O
RCOHN X H COOH
CH 3CH 3
7.8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释?-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四?元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环?-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环?内酰胺类的?内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
4.?内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
5.?内酰胺环上取代基的不同构型用?和?表示，在环平面之下称?键，用虚线表示，在环平面之上称为?用实线表示。
6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的。