教学环节 教 学 内 容 附 记

1.1镇静催眠药

一、组织教学

（5分钟） 点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要内容 掌握学生出勤情况，稳定学生情绪。

二、复习提问

（5分钟） 提问：

1、药物有什么作用？

答：①预防②诊断③治疗

2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？

答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸

3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？

答：《中国药典》2015年版

一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；

二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等；

三部收载生物制品 ；

四部收载通则 通过举例，引导学生掌握药物的作用，同时了解学生平时药学知识储备。

三、导入新课（3分钟）

中枢神经系统由脑和脊髓的组成，（脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分）是人体神经系统的最主体部分。中枢神经系统接受全身各处的传入信息，经它整合加工后成为协调的运动性传出，或者储存在中枢神经系统内成为学习、记忆的神经基础。人类的思维活动也是中枢神经系统的功能。

通过运用多媒体展示图片，让学生区分中枢神经系统和外周神经系统。

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四、新课讲授

（60分钟） 镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为苯二氮草类、巴比妥类及其他类。

一、苯二氮卓类

地西泮(Diazepam)

结构与化学名：

1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢

-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

物理性质：

无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水

化学性质：

水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度

鉴别反应：

溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

体内代谢：

肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出

药物用途：

发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。

合成：

结构决定性质

难点①

学生有机化学基础薄弱，合成过程仅作了解

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三、新课讲授

（60分钟）

构效关系：

①七元亚胺内酰胺环是活性必需；

②4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；

③在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强；

④N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用

二、巴比妥类

异戊巴比妥(Amobarbital )

结构与化学名

5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

物理性质

白色结晶性粉末

化学性质

①弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；

②水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

③与金属离子反应。

鉴别反应

与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐

药物用途

中效催眠药

构效关系难度大，先理解后记忆

难点②

为了突破该难点，先引导学生观察，掌握特点，再对照板书在作业本中练习，最后达到默写的要求。

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三、新课讲授

（60分钟）

体内代谢

肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出

合成

三、其他类

美乐托宁

脑白金的有效成分是褪黑素（Melatonin）和低聚糖，前者也被译为美乐托宁、美通宁等.脑白金的作用只是改善睡眠和润肠通便，而没有延缓衰老、改善性功能、提高免疫力、美容等众多功效。凡有类似宣传皆属虚假宣传。

联系生活实际

提高学习兴趣

改正保健品的相关错误理念

四、课堂小结

（5分钟）

①苯二氮卓类代表药物结构与性质

②巴比妥类代表药物结构与性质

③美乐托宁结构与性质

五、布置作业

（2分钟）

课后习题P34第1-5题

（注：专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。可复制、编制，期待你的好评与关注）