海洋天然产物
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为什么利用海洋天然产物
海洋占地球面积的71 %，地球80 %以上的生物繁衍生息在海洋中； 海洋生态环境和陆地有很大差异，海洋生物往往生活在高盐、高压、
低温和无光照的封闭体系中，因此，其生物体中蕴藏着大量化学结构 新颖、生物活性强烈的天然物质。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
➢ 对活性单体化合物或活性部位进行新药临床前研究 （如药学、药理学、毒理学等）和临床试验、申报新药。
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➢ 以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结 构改造，以发现活性更强、毒性更小的新活性成分，再 进一步开发新药。
➢ 采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工 程、基因工程等）技术解决某些药用资源不足的问题。
生物活性：抗真菌，抗病毒，止血，抗 凝血，抗肿瘤等活性。
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如何利用海洋天然产物
天然产物模拟； 天然产物提取。
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海洋天然产物的类型
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海洋高分子材料和酶
琼脂与琼脂糖； 卡拉胶； 褐藻胶； 耐高温酶。
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琼脂原料
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2. 神经作用物质
多数海洋生物毒素具有独特的化学结构，是研究 进展最为迅速的领域，对生物神经系统或心血管系统 有高特异性作用，是发现新的神经系统或心血管系统 药物的重要导向化合物。
河豚毒素和石房蛤毒素是最早研究的海洋毒素，随 后，岩沙海葵毒素、西加毒素、短裸甲藻毒素、刺尾 鱼毒素等相继被发现并确定结构。最主要的海洋生物 毒素可归纳为海洋生物碱、聚醚类和肽类毒素等。
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琼脂和琼脂糖
琼脂:几种半乳糖交联而成的高分子化合物；
琼脂糖：不同类型吡喃半乳糖聚合而成的多糖；从琼脂中提 取出来；因其多孔凝胶性质，已广泛用做生物大分子电泳技 术的支持材料。
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卡拉胶
用角叉菜等红藻提取的、由1，3-β-D-吡喃半乳糖和1，4-β-D-吡喃半 乳糖相间结合而成的直链多糖硫酸酯；
➢ 应用多种生物筛选技术对海洋生物进行系统的活性筛 选，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌等活性筛选，从中发现具 有生物活性的海洋生物样品。
➢ 对具有生物活性的海洋生物样品，运用现代的提取分 离方法，结合活性追踪，从中分离活性部位和活性单体 化合物；应用现代光谱测定技术结合化学方法测定化合 物的化学结构及空间立体构型。
➢ 应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白 质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。
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海洋药物分类
抗肿瘤药物； 神经作用物质； 心血管作用物质； 抗AIDS海洋药物； 免疫抑制、抗结核作用物质。
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1. 抗肿瘤物质
主要为大环内酯、聚醚类和海洋多肽化合物， 从海鞘、海绵、海兔、软珊瑚等海洋生物中得到。
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2. 神经作用物质
主要为海洋毒素，如河豚毒素、海兔毒素等，
作用于离子通道，对神经系统起作用。
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3. 心血管作用物质
核苷类化合物，如岩沙海葵毒素，具有减慢心 率，舒张冠脉血管，持续降血压的作用。另外， 硫酸多糖类，如藻酸双酯钠可以降血脂、改善心 脑供血。
4. 抗AIDS海洋药物
主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物，具有抑制 HIV逆转录酶活性，且对病毒的装配和释放也有阻断 作用。
目前已从海绵、海鞘、海兔、海藻、珊瑚等海洋生 物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质，覆盖包括 萜类、酰胺类、肽类、大环内酯、聚醚、核苷等多种 类型的化合物。
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抗肿瘤作用机制：
➢ 干扰肿瘤细胞有丝分裂和微管聚合 ➢ 抑制蛋白质合成 ➢ 调节蛋白激酶C的合成 ➢ 增强机体自身免疫能力 ➢ 抑制肿瘤新生血管形成 ➢ 使细胞骨架肌动蛋白解聚 ➢ 抗MDR（多药耐药）
酶等； 高温发酵，提高反应速度、防止杂菌污染； Taq DNA 聚合酶。
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海洋药物
我国历代本草收载的海洋药物有100多种。 《黄帝内经》：以乌贼骨为丸，饮以鲍鱼汁治疗血枯。 《神农本草经》 《本草纲目拾遗》
《本草纲目》记载了90多种海洋药物。
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海洋药物
现在，《中华人民共和国药典》收载了海藻、瓦楞 子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙、海螵蛸等 10余个品种。其他主要还有玳瑁、海狗肾、海浮石、 鱼脑石，紫贝齿及蛤壳等。
有抗凝血和降血脂作用；
果冻常用的凝胶剂。
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褐藻胶
从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等 制品的统称；
褐藻酸钠与氯化钙反应，褐藻胶酸钙凝胶，是细胞或酶的固定化材料。
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耐高温的酶
海底热喷泉中的细菌可在140度的海水中生活； 分离出多种耐高温酶，如蛋白水解酶、合成酶、醛缩酶、淀粉
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
海洋生物是人类尚未充分开发的资源宝 库，它不仅蕴藏着巨大的食物资源，而且蕴 藏着丰富的海洋活性物质资源。主要有：海 洋多糖、海洋活性蛋白、活性肽、氨基酸、 海洋脂类、生物碱、海洋生物毒素等。
“瓦楞子”，毛蚶的外壳；
“石决明”，鲍鱼的外壳；
“生牡蛎”、“煅牡蛎”：牡蛎外壳。
2000年，国外出版专著——《Drugs from
the Sea》。
目前，中国海洋大学管华诗院士主持编纂的
《中华海洋本草》，收录一千多种海洋药用资源。
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海洋药物学是一门交叉应用学科，研究内容广泛，包 括：
5. 免疫抑制、抗结核作用物质，来源于海洋微
生物。
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1. 抗肿瘤药物
阿糖胞苷（cytrarabine, Ara-C）是最成功的海洋抗 肿瘤药物，是从海绵Cryptotethya crypta中分离得到的 核苷国国立肿瘤研究所每年筛选的3万个新型抗肿瘤 药物中，约有5％来自海洋生物。已证实，海洋动物提 取物中至少有10％具有抗P-388淋巴细胞、白血病细 胞和KB细胞的活性；3.5％的海洋植物提取物中有抗 肿瘤或细胞毒活性。