α受体激动药：去甲肾上腺素（NA）
β受体激动药：异丙肾上腺素（ISO）
抗胆碱药 M受体阻断药：阿托品
无内在活性
N1受体阻断药：6甲双胺（神经节阻断药）
（阻断药）
N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药）
抗肾上腺素药α受体阻断药α1,α2受体阻断药:酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪
β受体阻断药β1,β2受体阻断药:普奈洛尔 β1受体阻断药：美托洛尔 α,β受体阻断药：拉贝洛尔
不同器官敏感性不同： 4.心脏:加快心率 5.血管和血压：大剂量扩张血管： 二. 中枢作用
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS兴奋增强
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗
【临床应用】
效教好;对胆绞痛及肾绞痛效果较差,
1. 解除平滑肌痉挛: 需和镇痛药哌替啶合用.也可用于膀胱 2. 制止腺体分泌 刺激症及遗症。
与阿托品相比， 其特点如下：
1 .选择性解除血管痉挛 2 .选择性解除平滑肌痉挛
用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。
3. 眼科 1) 虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替使用
2) 验光配镜： 已被后马托品取代
3) 眼底检查： 已被后马托品取代
4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞
5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致
6.解救有机磷酸酯类中毒。
总结:五大作用,六个应用
胆碱受体阻断药
教学内容和要求
1．理解M受体阻断药对腺体分泌、眼、平滑肌、 心血管等的影响。
2．掌握阿托品的药理作用、临床用途，熟悉中毒 表现、中毒的处理及禁忌症。
3．掌握山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神 经系统、及对眼、腺体作用的区别，它们的临 床用途，不良反应及禁忌症。
胆碱受体阻断药
•按对受体的选择性分为：
运动障碍→抑制：昏迷，呼吸麻痹
一、 阿托品和阿托品类生物碱
作用: 广泛,对各器官有差异.随剂量增加,依次影 响:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏,中枢
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用总结】 一.阻断M受体： 1.腺体分泌减少: 2.眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,
对子宫、支气管平滑肌作用弱
窦房节↑ 心率↑…治疗窦性心动过缓↑ 4.心脏 自律性↑…恢复窦性节律
房室传导↑…治疗房室传导阻滞 心收缩力影响不明显 5.血管和血压：大剂量扩张血管：
①出汗↓ 体温↑ 血管被动扩张 散热； ②直接扩血管 二. 中枢作用：兴奋──→抑制 大剂量(1-5mg)→延脑和大脑↑：呼吸↑烦燥不安，多言 中毒量(>10mg)→延髓和大脑↑↑：
替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品及阿托品类生物碱：
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
NCH3
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【不良反应】 口干、便秘、视力模糊、心率↑
1. 副作用： 皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2. 过量中毒;除上述症状加重外,CNS症状突出,
如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
【中毒解救】
①对症处理：口服者洗胃，导泻
②注射拟胆碱药,对抗MR阻断作用。
如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,
阿托品、山莨菪
M胆碱受体阻断药
碱、东莨菪碱
• 阿托品和阿托品类生物碱(天然品)
• 阿托品的合成代用品
1.合成扩瞳药 后马托品
2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康
3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平
N型胆碱受体阻断药Leabharlann 骨骼肌松弛药琥珀胆碱
筒箭毒碱
胆碱受体阻断药
按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 一. 阻断M受体
作用: 广泛,对各器官有差异.随剂量增加,依次影 响:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏,中枢
汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。
1.腺体↓支气管分泌↓…麻醉前给药
胃酸分泌影响不明显
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 一. 阻断M受体
胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs
西安交通大学药理系
林蓉
科教楼1104
作用于传出神经系统的药物
与受体结合（亲合力强）
拟胆碱药 M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh
内在活性高
M受体激动药：毛果芸香碱
（激动药）
N受体激动药：烟碱
拟肾上腺素药 α,β受体激动药：肾上腺素（Ad）
一 、阿托品和阿托品类生物碱
胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏②①平心心滑率率肌减增↓慢快痉膀输？: 阻挛胱尿抑阻断的↓管制断心括↓了…了脏约…负治副M肌缓反疗交2松解馈受遗感弛肾效体尿神作绞应,症经解用痛，（节除强使尿后迷大A潴纤走c…留维h神缓释)突经,缓解放触对解胆增前心膀绞多膜脏胱痛。M的刺1抑受激制体症。，状
③中枢兴奋明显时, 用适量安定或短效巴比妥类;呼吸抑制时
应人工呼吸及给氧气.阿托品的最小致死
【禁忌症】
量成为80～130ｍg，儿童约为10ｍg。
禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁用于
前列腺肥大患者。
一、 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱（ anisodamine）
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
1.腺体 2.眼
瞳孔括约肌↓ 散瞳…治疗虹膜炎、查眼底 眼压↑…(诱发加重青光眼)
睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜
一 、阿托品和阿托品类生物碱
胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌↓ 膀胱↓ …治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状
输尿管↓…缓解肾绞痛 痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛 对子宫、支气管平滑肌作用弱
HO
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
O
山莨菪碱
CH O
O CH2OH
CC
OH
东莨菪碱
樟柳碱
一、 阿托品和阿托品类生物碱
【药动学】
1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消 失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。
2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。