中国科学院可转化科技成果汇编（第一辑）制药、医疗器械泰州市人事局编二◦◦七年六月1、紫苏卵磷脂软胶囊用环保、安全的超临界二氧化碳流体萃取新技术，完成了大豆卵磷脂生产工艺的研制及开发；紫苏籽油生产工艺的研制及开发，紫苏卵磷脂软胶囊的配方、剂型设计及生产加工等各项工作，取得了国家发明专利（申请号：200510010998.4 ）和食品卫生许可证（许可证号：滇卫食XK字［2005］第0046号）,于2006年5月9日通过了成果鉴定。

该产品中含有明确的功能因子：a—亚麻酸、大豆卵磷脂、大豆异黄酮等物质，这些功能因子的共同作用是该产品能增强机体抵抗力，促进机体脂类正常代谢，促进大脑正常功能的物质基础，它作为膳食补充剂长期食用可有效降低普通人群普遍出现的活力、反应力、适应力减退和高血糖、高血脂、高血黏、低免疫力等疾病的患病风险。

是老年人较理想的日常膳食补充食品。

联系单位：中科院昆明植物研究所2、抗肿瘤一类新药景洪哥纳香甲素（GC-51 ）体外抗瘤谱筛选：对白血病、肺癌、肝癌胃癌等12 个不同类型癌细胞株有很强的杀伤作用，尤其对肝癌细胞显示出选择性细胞毒作用，IC50 为7.3mM 。

体内抗肿瘤试验：对HepS 肝癌有选择性抑瘤作用：腹腔注射给药，20mg/kg 抑瘤率为63％；口服给药亦有并行，200mg/kg 抑瘤率为59% 。

人癌裸小鼠移植试验表明GC-51 20 mg/kg 对人肝癌BEL-7902 的T/C 为50-53 ％，抑瘤率达47-50 ％；对人肺癌A549 的T/C 为48-60 ％，抑瘤率为40-52 ％。

毒理研究：在发挥疗效的同时对二种给药途径均没有明显的毒副作用，特别是对动物的骨髓造血功能无明显抑制，这一点明显优于大多数传统的抗肿瘤药物。

小鼠LD50 为100mg/kg （腹腔给药），治疗指数大于5.致突变试验Ames'试验结果为阴性，表明GC-51无致突变作用。

作用机制：通过cAMP 介导的信号转导途径诱导细胞凋亡，该作用可被PKA特导性抑制剂所阴断，但不能被PKC特异的抑制剂所阴断。

资源优势：GC-51 从景洪哥纳香中分离得到，在叶中含量达0.1%，人工栽培该植物试验已成功。

对白血病、肺癌、肝癌胃癌等12 个不同类型癌细胞株有很强的杀伤作用。

联系单位：中科院昆明植物研究所3、抗早老性痴呆一类新药——吡咯烷酮一类新药KMBZ-009是根据天然促智活性成分黄皮酰胺和国外研制的吡咯烷酮类促智药的结构，自行设计、合成系列新结构取代吡咯烷酮化合物。

已获得四项授权专利。

已完成药理、毒理等一系列研究和试验°KMEZ- 0 0 9在获得性、巩固性、再现性记忆障碍方面有较好的表现，其效价是国外发展的同类新药阿尼西坦的8 倍以上。

随着社会老年化，老年性痴呆、记忆障碍已成为普遍问题，该药的研发具有重要意义。

另外，动物模型显示对提高正常学习记忆有效，已进入一期临床试验阶段。

主要治疗老年性痴呆、记忆力减退等。

联系单位：中科院昆明植物研究所4、沙棘叶黄酮提取分离新技术及其产品开发该技术的主要研究工作如下：应用L9（34）正交实验，优选前提取最佳工艺条件，工艺提取率达到91.5%（按原药材计算）。

通过考察20 种大孔吸附树脂对沙棘叶黄酮的静态吸附—解吸附、动态—解吸附的吸附动力学研究，以沙棘叶黄酮吸附率/解吸附率为评价指标，筛选出对沙棘叶黄酮具有高度选择性、特异性的大孔树脂SH-1、SH-2。

SH-1、SH-2 的静态吸附率、动态吸附率分别为92%、88%；静态解吸率、动态解吸率分别为94% 、86% 。

分别考察影响大孔吸附树脂提取分离沙棘叶黄酮的工艺参数：上样液浓度、吸附流速、p H值、径高比、树脂量、洗脱剂种类、洗脱剂浓度、洗脱剂流速等。

在此基础上，优化提取工艺条件。

应用多效连续提取（组罐）、大孔吸附树脂分离、喷雾干燥为主要技术，研究提取分离沙棘叶总黄酮工艺技术。

该技术已通过小试、模式试验、中试试验。

应用该工艺提取分离沙棘叶黄酮，含量可达到50%-75% 之间，总工艺提取率可达到81.8%（按原药材计算）。

通过技术查新，未发现相同技术在沙棘叶黄酮提取分离中的应用。

该项目2006 年通过甘肃省科学技术厅科技鉴定，国内领先。

联系单位：中科院兰州化学物理研究所5、抗肿瘤（乳腺癌、卵巢癌）一类新药本项目从我国广泛栽培的一种植物中提取分离精制得到一种抗肿瘤化合物H-4. 本项目已明确了该抗肿瘤有效成分的化学结果。

已完成急毒、动物体外和动物体内抗肿瘤活性试验，结果显示该化合物毒性低（LD50在1000-1500mg/kg之间，腹腔给药），动物体外（IC50 在0.04-3.5ug/ml 之间）和动物体内均显示相当好的抗肿瘤效果（腹腔注射60mg/kg 剂量时对小鼠S180 抑制率为48.2% ）。

已研究出一条有效的适合产业化的提取分离精制工艺路线（从植物原料到有效行成分纯品总收率约0.5%），每年我国该植物产量近千吨（每吨原料市场价现有为14000 元人民币），因此可以大量获得该有效成分，以满足试验和临床需要。

本项目将在现有研究基础上，按照国家新药审批要求（国家一类新药）进行规范试验如：（1 ）进行抗肿瘤新药的药效学试验。

（2）进行抗肿瘤新药的药物代谢动力学试验。

（3）进行抗肿瘤新药的长期毒性试验及相关必要的临床前所有试验，总结汇总所有资料，申请进入临床。

联系单位：中科院昆明植物研究所6、黄芪多糖保健品现代研究发现黄芪多糖是黄芪中重要的天然有效成分，具有促进人体免疫功能提高巨噬细胞活性，抑制EAS 、对人体免疫具有双向调节作用，此外还具有抗疲劳、降血酯抗血管硬化、降血压和双向调节血糖等功效。

此外，也可以运用化学方法对黄芪多糖进行分子修饰及改性增强其活性。

黄芪多糖制备工艺简单成熟，适合大规模工业化生产，为黄芪多糖保健品的开发生产和多糖二次开发加工提供了有力保障。

在传统的黄芪多糖提取基础之上经过工艺改进，我们得到了保健性能更好的黄芪多糖部位，在此基础上开发出多个黄芪多糖保健产品。

黄芪多糖咀嚼片：已进行了模式化放大生产，片剂重量每个0.7 克，分为原味、桔味、薄荷味等三种味道，口感滑润清凉。

黄芪多糖硫酸酯胶囊：硫酸酯制备方法具有自主知识产权，现正在申请专利保护，此制备方法易于放大生产，产品易分离，溶剂可回收再利用，不会对环境造成污染，已进行了模式化放大及活性研究。

黄芪是一味传统中药，具有益气升阳，固表止汗，利水消肿，托毒生肌之功效。

联系单位：中科院兰州化学物理研究所7、壳聚糖系列产品甲壳素又称甲壳质、丁几质,广泛存在于低等动物,特别是节肢动物（如虾、蟹）的外壳中,也存在于低等动物（如真菌、酵母）的细胞壁中, 是一种天然的生物高分子。

脱除乙酰基的产物是可溶性甲壳素, 又名壳聚糖,它可溶于稀酸,因而使它在水处理、纺织、造纸、农业、生物工程、日用化学品和医药等方面得到了较为广泛的应用。

但它仍不溶于水和一般的有机溶剂中，应用范围仍受到限制。

甲壳素和壳聚糖分子链上有羟基和胺基两种活泼的反应基团,通过控制反应条件,引入亲水基团,可制得系列水溶性的衍生物,因而赋予了该多糖更多的特殊功效,大大拓宽了其应用范围,尤其开拓了在医药、食品和日用化学方面应用的范围，因而具有良好的市场前景。

产品特点:1）水溶性高分子,不渗透皮肤,安全不过敏;2）皮肤、头发表面成膜透气;3）具有抗菌消炎, 促进伤口愈合功效;4）具有增稠和强保湿作用;5）可提高制剂澄明度,具有抗菌作用;6）用于食品饮料中,可除杂质、色素。

产品规格:来源: 虾、蟹壳中提取并经化学修饰外观: 白色或淡黄色粉未固体粘度:2%的液体＞200 cp（20 C转子粘度计测）pH: 6.5-8.5溶解性: 溶于水；应用: 高档膏霜、乳液、化妆水、洗面奶、香波、牙膏、固发剂、药物缓制释剂、医用敷料和食品饮料除杂,也可作为抑菌剂贮存: 室温下密闭避光保存。

市场前景即经济效益分析：按产1000kg 计,水、电分别为0.5 元/立方米和0.8 元/度,工人工资800 元计,1）水耗50000吨X0.5=2.5万元2）电耗40000度X0.8=3.2万元3）原料900kg X50元=5.4万元4）其它试剂10 万元5）包装0.5 万元6）工资800 X10 X12=9.6 万元7）折旧2.8 万元8）其它10 万元合计: 44 万元每吨售价180-250 万元，吨利税180-44=136 万元。

国内浙江、山东、江苏、福建等沿海省市从虾、蟹壳中提取的甲壳素,主要出口国外,但销价低廉，一般30-50元/kg。

预计国内改性后的甲壳素销价可达1000-2000元/kg以上，同时由于溶解性能的改善和引入基团后赋予的新功能,使甲壳素在日用化学、医药、食品等众多方面得到了应用。

随着在其它方面应用和市场的不断开拓,改性后的甲壳素产品市场前景将非常乐观。

同时,同一套装置可生产系列衍生物产品, 这大大提高了反应装置的利用率。

如果产品出口国外,则效益非常可观。

电加热反应釜、搅拌罐、储备桶、板式过滤机、干燥装置、溶剂回收装置等。

投资概标：（1）根据生产规模大小,设备费用为50-10 万元。

（2）基础设施, 30-50 万元。

（3）流动资金100 万元。

联系单位：中科院兰州化学物理研究所8、降血脂缓释制剂由于人们生活水平的不断提高，高血脂病已成为一种常见性、多发性疾病，是诱发冠心病、动脉硬化、脑血管性痴呆、脂肪肝、糖尿病、胆囊炎、肥胖症、性功能衰退等病症的重要因素。

目前由国外引进治疗高血脂病的药物，有的具有一定的局限性或副作用，有的价格昂贵，病人难以承受。

国内产的用于治疗高血脂症的中药组方更多，剂型各异（有汤剂、散剂、丸剂等）。

与“地奥脂必妥”相比，本项目实验所用的药物具有显著的降低血清中TC 、TG 、LDL-C 浓度和预防治疗高血脂症的作用。

目前，国内常用中药仍以过去传统的汤、散、丸剂为主，本项目成果开发的目的，旨在将经动物实验筛选出的具有显著调血脂作用的经验方转化开发为缓释剂，达到国内领先水平。

技术创新性：本项目成果是在经验方的基础上经反复多次动物实验，筛选出疗效明显的中药组方，配制成血脂平。

其创新点如下：①毒副作用小，安全可靠。

经小鼠急性毒性实验（最大耐受量实验），动物未出现任何不良反应。

②调脂作用显著，预防治疗高血脂症效果好。

家兔实验结果表明，与“地奥脂必妥”相比，该药具有显著的降低血清中TC 、TG、LDL-C 浓度和预防治疗高血脂症作用。

③剂型新颖，使用方便。

将过去传统的汤、散、丸剂研制开发成便于储存、携带方便、免煎易服的复方浓缩颗粒剂，符合国际市场对产品的标准要求。

④药材易购，价格便宜，成本低。

⑤生产所需要的设备简单，投资小，见效快。

⑥所用药材均为地产药。