Thr
Ser -O-PO32-
Ser -OH
Tyr 酶蛋白 Pi 磷蛋白磷酸酶 H2O
Tyr 磷酸化的 酶蛋白
2. 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶和蛋白酪氨酸激酶 ①蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶： 包括PKA、PKG、PKC、PKA、 Ca 2+/CaM-依赖性激酶、MAPK ②蛋白酪氨酸激酶: 包括受体型PTK和非受体型PTK
二是转换配体信号，使之成为细胞内分子可识别的信号， 并传递至其他分子引起细胞应答。
受体与信号分子结合的特性：
高度的专一性、高度的亲和力、可饱和性、特定的作用模式
目录
受体位置：

细胞表面受体
接收的是不能进入细胞的水溶性化学信号分子和其它细 胞表面的信号分子，如生长因子、细胞因子、水溶性激素分 子、粘附分子等。
式；当结合GDP时为非活化状态，使信
号途径关闭。
GTP酶的活性：G蛋白的活化形式有GTP酶的
活性（霍乱毒素可使G蛋白失去GTP酶的活性）。
目录
G蛋白主要有两大类： • 异源三聚体G蛋白：与7次跨膜受体结合，以α、 β、γ亚基三聚体的形式存在于 细胞质膜内侧，简称G蛋白。 • 低分子量G蛋白：Ras蛋白，又叫小G蛋白，也称 P21蛋白。
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2、白细胞介素受体通过JAK-STAT途径转导信号（记住名字即可）
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细胞信息转导（纲要）
一、细胞信号转导概述 第二信使的概念及种类 二、细胞内信号转导分子 1、cAMP生成及降解所需要的酶及其作用。 2、G蛋白：鸟苷酸（GTP或GDP）结合蛋白，α、β、γ三亚基组成，可与 AC等酶偶联，霍乱弧菌使其持续活化。 三、各种受体介导的细胞内基本信号转导通路 1、通过胞内受体发挥作用的激素有哪些？ 2、G蛋白偶联受体信号的主要途径是哪些？（cAMP-PKA信号途径等） 3、Grb2通过募集SOS（一种鸟苷酸交换因子）激活Ras，Ras结合GTP时有 活性，它还有GTP酶的活性。 4、酶偶联受体途径（Ras-MAPK途径及JAK-STAT途径）与细胞的生长、 增殖有关。
D.蛋白激酶C
E.酪氨酸蛋白激酶
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(6)2006A 下列哪种酶激活后会直接引起cAMP浓度降低 A.磷酸二酯酶酶
B.蛋白激酶A
C.蛋白激酶G
D.蛋白激酶C
E.磷脂酶C
目录
(7)2007A下列关于GTP结合蛋白（G蛋白）的叙述， 错误的是
A.膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶偶联
B.可催化GTP水解为GDP C.霍乱毒素可使其失活 D.有三种亚基α、β、γ
第15章
细胞信息转导
（每年1~2题，考点散乱）
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细胞通讯:是体内一部分细胞发出信号，另一
部分细胞接收信号并将其转变为细
胞功能变化的过程称为细胞通讯。
信号转导:细胞针对外源信息所发生的细胞内
生物化学变化及效应的全过程称为
信号转导。
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细胞信号转导的基本路线：
目录
第一节
细胞信号转导概述
（了解）
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(8)2007A 下列因素中，与Ras蛋白活性无关的是
A.GTP
B.GRB2
C.鸟苷酸交换因子
D.鸟苷酸环化酶
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(9)2003A 通过胞内受体发挥作用的激素是 A．肾上腺素
B．甲状腺激素
C．胰高血糖素 D．胰岛素 E．促肾上腺皮质激素
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(10)2008X 与细胞生长、增殖和分化有关的信号转 导途径主要有 A.cAMP蛋白激酶途径 B. cGMP蛋白激酶途径 C.受体型TPK-Ras-MAPK途径
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一、细胞外化学信号
化学信号可以是可溶性的，也可以是膜 结合形式的。
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（一）可溶性分子信号
细胞分泌的可溶性分子信号作用于自身、
周围或相距较远的同类或他类细胞（靶细
胞），调节其功能。这种通讯方式称为化学
通讯。
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可溶性化学信号分类：
按可溶性信号作用距离远近： ①作用距离最远的内分泌系统化学信号，称为激素； ② 作用于周围细胞或自身细胞，属于旁分泌或自分泌 系统的细胞因子； ③作用距离最短的是神经元突触内的神经递质 。
2、血管紧张素II 受体通过 PLC-IP3/DAG-PKC通路转导信号
【第二信使：cAMP、cGMP、Ca2+、IP3、DAG、NO等】
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单跨膜受体介导的信号转导通路
1、EGFR通过Ras→MAPK通路转导信号
【Ras：间接接触Grb2、SOS鸟甘酸交换因子使其与GTP结合有活性、有GTP酶的活性】 【此通路与细胞生长、增殖、分化有关】 【单跨膜受体又称酶偶联受体】
D.JAK-STAT途径
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(11)2010A 下列关于Ras蛋白特点的叙述，正确的 是
A.具有GTP酶的活性
B.能使蛋白质酪氨酸磷酸化 C.具有7个跨膜螺旋结构 D.属于蛋白质丝/苏氨酸激酶
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参考答案:
1.AC
6.C 11.A
2.ABCD
7.C 8.D
3.B 4.A
9.B 10.CD
5.C
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细胞内受体
接收的信号是可以直接通过脂双层胞膜进入细胞的脂 溶性化学信号分子，如类固醇激素、甲状腺素、维甲酸等。
目录
三、细胞内信号转导分子
信号转导分子：参与细胞内信号转导的蛋白质分子和小分子活性
物质，称为信号转导分子。
第一信使：即细胞间物质，是由细胞分泌的调节靶细胞生命活动 的化学物质。 第二信使：是指细胞内传递信息的小分子化合物，如cAMP、 cGMP、Ca2+、IP3、DAG、Cer、PIP2 、NO等。 第三信使：是负责细胞核内外信息传递的物质，又称DNA结合蛋白。
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（二）脂类
具有第二信使特征的脂类衍生物:
• 二脂酰甘油（DAG或DG） • 花生四烯酸（AA） • 磷脂酸（PA） • 溶血磷脂酸（LPA） • 4-磷酸磷脂酰肌醇（PIP） • 磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2) • 三磷酸肌醇（IP3）
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1、DAG，IP3的生物合成
PLC
PIP2
目录
G蛋白循环
目录
第三节
各种受体介导的基本信号转导通路
掌握：1.cAMP-蛋白激酶途径、 2.Ca2+-依赖性蛋白激酶途径
3.Ras-MAPK途径
4.JAK-STAT途径 5. 胞内受体介导的信息转导
目录
细胞内受体 受体 细胞膜受体 离子通道受体
七跨膜受体
单次跨膜受体
目录
胞内受体介导的信号转导通路
脂溶性信号
【脂溶性信号：甲状腺激素、类固醇激素、维A酸、维生素D等】
目录
离子通道型膜受体介导的信号转导通路
目录
七跨膜受体介导的信号转导通路
1、胰高血糖素受体通过AC-cAMP-PKA通路转导信号 （掌握）
血糖
糖原分解
【G-亚基包括：αs 、α i 、α q】【七跨膜受体又称G蛋白偶联受体】
目录
DAG + IP３
目录
2、DAG，IP3的作用
（1）IP3的作用 IP3 ＋ IP3受体 （内质网与肌浆网膜上）
钙离子通道开放释放钙离子 细胞内钙离子浓度迅速增加
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（2）钙离子和DAG激活蛋白激酶C（PKC）
（3）钙离子的信号功能主要是通过钙调蛋白实现 Ca2+ 活化钙调蛋白（CaM），然后作用于 Ca 2+/CaM-依赖性激酶（CaM-K） 。 （PKC和CaM-K也属于丝/苏氨酸蛋白激酶
目录
(1)2009X细胞内信息传递中，能作为第二信使的有
A.cAMP
B.AMP C.DAG D.TPK
目录
(2)1999X 参与细胞内信息传递的第二信使物质有
A．cAMP
B．Ca2+ C．DG（DAG） D．IP3
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(3)2005A cAMP 能别构激活下列哪种酶 A. 磷脂酶 A B. 蛋白激酶 A C．蛋白激酶 C
MAPK调控的生物学效应：参与多种细胞功能 的调控，尤其是在细胞增殖、分化及凋亡过程 中，是多种信号转导途径的共同作用部位。
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4. 蛋白酪氨酸激酶
①受体型PTK： （见右图）
②受体型PTK： Src家族/JAK家族属于非受体型PTK
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（二）G蛋白
名称：鸟苷酸结合蛋白简称G蛋白。
构象：G蛋白结合的核苷酸为GTP时为活化形
D． 蛋白激酶 G
E． 酪氨酸蛋白激酶
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(4)2013A 下列涉及G蛋白偶联受体信号的主要途径是
A.cAMP-PKA途径
B.酪氨酸激酶受体信号途径 C.雌激素-核受体信号途径 D.丝/苏氨酸激酶受体信号途径
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(5)2004A 直接影响细胞内cAMP含量的酶是 A.磷脂酶
B.蛋白激酶A
C.腺苷酸环化酶
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（二）细胞表面分子
细胞通过膜表面分子特异性地识别和相互
作用，达到功能上的相互协调。这种细胞通
讯方式称为膜表面分子接触通讯，也是一种
细胞间直接通讯。
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二、受体
受体定义：
是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信号并与之结合的成 分，其化学本质是蛋白质，个别糖脂 。
受体的作用：
一是识别外源信号分子，即配体（ligand）；
作用的底物类似PKA和PKG）
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（四）NO
NO合酶介导NO生成（EDRF就是NO）
+
H2N NH
NH2
H2N
O NH
NO合酶
＋ NO
H2N
+
COO-
H2N
+
COO-
精氨酸