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镓金属配合物总结


研究方法:主要利用体内荧光图像采集的方法。Corrole 镓配合物具有强烈的荧 光,依据这一特性,小鼠尾静脉注射 HERGA 或 S2Ga,利用荧光生物影像分析仪 观察 Corrole 镓配合物在小鼠体内的转运和分布。 细胞培养方法, 细胞比例 (ErbB2+, GFP - ) : MDA-MB-231 (ErbB2 - GFP +) =1:1,分别加入 HerPBK10,HerPBK10 S2Ga,S2Ga,阿霉素(DOX)培养, 测定 细胞存活率。
镓金属配合物 镓的卟啉环配合物 55-二苯基-10-五氟苯基咔咯镓配合物
5,15-二五氟苯基-10-苯基咔咯镓配合物
5,10,15-三五氟苯基咔咯镓配合物
2009 年,Agadjanian 等人发现:对乳腺癌细胞有靶向性的细胞渗透性蛋白与两 性 Corrole 镓配合物(S2Ga)结合形成的非共轭复合物(HerGa),无论在体外 或体内,均优先在 HER2+肿瘤细胞中积累,并因其较好的膜穿透功能而产生细胞 毒作用。Corrole 镓配合物同时具有治疗和安全优势。目前使用较多的抗癌药物 如阿霉素、顺铂,其作用机制大多为药物进入细胞核,与 DNA 结合而产生抑制细 胞复制的作用。但这些药物缺乏特异性,几乎可以渗透到所有细胞中,产生的毒 副作用广泛。 而 Corrole 镓配合物穿透细胞膜的功能在无载体蛋白的存在时便可 避免这种有害的副作用。 Agadjanian H.,Ma J.,Rentsendorj A.,et al.Tumor detection and elimination by a targeted gallium corrole [J].PNAS,2009,106:6105-6110
α-N-杂环缩氨基硫脲的药理活性已经被确认,包括抗病毒,抗结核,抗真菌,抗 疟疾。事实上 α-N-杂环缩氨基硫脲类是已知的最强的核糖核苷酸还原酶抑制剂, α-N-杂环缩氨基硫脲的镓配合物与核苷酸还原酶的 R2 亚基上的酪氨酸半胱氨酸 的催化活性中心结合成螯合物,从而阻断肿瘤细胞中 DNA 的复制和高表达。
生物活性的研究方法主要是人类肿瘤细胞株的体外抗肿瘤效力研究, 使用的人肿瘤细胞系为 41M(卵巢癌细胞)和 SK-BR-3(乳房癌细胞) ,采用 MTT 比色法进行检测。
氯化 4,4’,4’’,4’’’-四磺基酞菁镓配合物
解澈. 氯化 4,4’,4’’,4’’’-四磺基酞菁镓的合成及它的生物活性. 化学世界. 1993,1:17-19 金属酞菁化合物能选择性地滞留在肿瘤组织中, 对恶性肿瘤有亲和性。 将一定剂量的酞菁光 敏剂注射入感染肿瘤的生物体中,12-48 小时后,用一定波长的光辐射,可以杀伤肿瘤组织, 而周围正常组织 所受的损伤很小。广泛用于肿瘤的光动力疗法。 动物试验: 昆明小鼠的一侧后肢接种 S180 纤维肉瘤, 与另一侧后肢对照, 腹腔注射氯化 4,4’, 4’’,4’’’-四磺基酞菁镓水溶液。一定时间后,处死小鼠取后肢,干燥灰化,溶解于硝酸水溶 液中,利用质子激发 X 射线荧光分析法测定样品中镓的含量。
镓与 α-N-杂环缩氨基硫脲的配合物
Christian R.Kowol, Roland Berger, Rene Eichinger, Alexander Roller, Michael A, Jakupec, Peter P.Schmidt, Vladimir B.Arion, Bernhard K.Keppler. Gallium(Ⅲ) and Iron(Ⅲ) complexes of α -N-heterocyclic thiosemicarbazones : synthesis, characterization, cytotoxicity, and interaction with ribonucleotide reductase. J.Med.Chem.2007,50,1254-1265
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