名词解释1.药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2.药物效应动力学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
4.效能:药物产生的最大效应,反映药物的内在活性5.效价:引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
反映药物和机体的亲和力。
6.治疗指数:药物的LD50/ED50的比值,用以表示药物的安全性。
7.安全指数:LD1/ED99的比值,越大说明药物越安全8.耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低9.耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
10.受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理反应。
11.受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。
12.受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
13部分激动剂:对受体有亲和力但内在活性较弱的药14.副反应:治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应,在治疗剂量下发生,多数较轻微,并可预料,不可避免。
15.变态反应:又称过敏反应,是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,与剂量无关。
16.极量:引起最大效应而不出现中毒的剂量,即治疗量的极限。
大于常用量而小于最小中毒量17.两重性:药物既能产生对机体有利的防治作用又能产生对机体不利的不良反应。
18.半数致死量:能引起50%的实验出现死亡反应时的药物剂量。
19.半数有效量:能引起50%的实验出现阳性反应时的药物剂量。
20.吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。
21.首关消除:药物口服后进入体循环之前,部分在肠粘膜和肝脏中极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的作用。
22.生物利用度:药物制剂被机体吸收利用的程度和速度23.分布:药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。
24.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。
25.恒量消除(零级消除动力学):药物在体内以恒定速度消除,消除速度与血药浓度无关。
26.恒比消除(一级消除动力学):药物在单位时间内按血药浓度的恒定比例消除,即药物消除速度与血药浓度成正比问答案题1. 新斯的明是何累类药物,其主要临床用途和禁忌症?新斯的明是抗胆碱酯酶要用途:重症肌无力,手术后腹气涨和尿潴留,室上性心动过速,抢救筒箭毒碱中毒。
禁忌症:机械性肠梗阻,尿路梗阻,支气管哮喘。
2. 试述有机磷农药的中毒机理及解救措施。
试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒药理。
答:中毒机制:有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶AchE牢固结合,形成磷酰化AchE,不能自行水解,使AchE丧失活性,造成Ach在体内大量积聚,引起一系列中毒症状;若不及时抢救,AchE可再几分钟或几小时内就‘老化’而失去重新活化的能力。
解救措施:(1)急性中毒:①消除毒物,将患者移离毒物场所,并进清洗皮肤、洗胃、导泻等。
②对症处理,吸氧、人工呼吸、补液、升压药及抗惊厥药等。
③应用特殊解毒药M受体阻断药阿托品(解除M样症状及部分呼吸抑制状态,中枢神经,部分解除神经节症状);对中度、重度中毒和用胆碱酯酶复活药解磷啶(能恢复胆碱酯酶的活性,还能直接结合游离的有机磷酸酯类)。
用药原则是及早、反复、足量。
(2)慢性中毒除加强防护外,可对症治疗。
解救药物:有机磷农药中毒后解救药物有:阿托品、AchE复活药。
解毒原理:阿托品解救中毒的机制是: 1.阿托品是M-R阻断药,有机磷农药中毒是强烈的激动M-R2.有机磷农药对中枢是先兴奋后抑制,阿托品有兴奋CNS 的作用3.阿托品可以部分解除神经节的症状,加快心率。
AchE复活药解救中毒的机制是: 1.恢复AchE活性2.与游离型有机磷酸酯类结合,避免中毒过程继续发展3. 东茛菪碱是何类药物,有哪些临床用途?东茛菪碱是胆碱受体组阻断药用途:(1)麻醉前给药(2)晕动药(3)妊娠或放射病所致的呕吐(4)帕金森病4.阿托品的药理作用及用途?药理作用:为阻断M胆碱受体的抗胆碱药(1)能解除平滑肌的痉挛,(包括解除血管痉挛,改善微血管循环,但对血管血无太大影响)使平滑肌松弛:(2)抑制腺体分泌;(3)解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;(4)扩大瞳孔,使眼压升高;(5)兴奋呼吸中枢。
临床用途:(1)各种内脏交通(2)眼光配镜,虹膜睫状体炎(3)缓解心率失常(4)麻醉及手术前应用,盗汗,流涎(5)抗休克(6)解救有机磷中毒5.试述DA治疗休克的优点。
兴奋心脏但不易引起心律失常:排钠利尿作用不易引起急性肾衰:扩张心、脑、肾、肠系膜等重要器官血管,收缩皮肤黏膜非重要器官血管,使血液从非重要器官向重要器官转运。
6.治疗过敏性休克的首选药是什么?为什么?首选药是AD,过敏性休克时,由于心肌收缩力减弱,小血管扩张和毛细血管通透性增加,导致血压下降:支气管平滑肌痉挛及粘膜水肿,引起呼吸困难。
AD能激动β1受体使心脏兴奋、激动a1使血管收缩、激动β2受体使支气管平滑肌松弛、抑制过敏介质释放等,故可迅速解除休克症状,一般采用肌内注射或皮下注射,危急时刻稀释后缓慢静注或滴注。
7.心得安是何类药物,其主要用途和禁忌症是什么?心得安是β受体阻断药用途:高血压、心绞痛、快速型心律失常、甲亢、偏头痛、青光眼禁忌症:支气管哮喘、严重心功能能不全、重度房室传到阻滞、窦性心动过缓等。
8.简述地西泮的药理作用及临床应用。
抗焦虑作用—焦虑症;镇静催眠作用—失眠症、麻醉前给药;抗惊厥、抗癫痫作用—辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥、是癫痫持续状态的首选药;中枢性肌肉松弛作用—中枢或局部病变所致的肌肉强直或肌痉挛。
9.试述氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用及作用机制、抗精神病作用,阻断中脑—边缘系统和中脑—皮质通路的D受体;安定作用,阻断脑干网状结构上行激活系统侧枝的a受体;降温作用,抑制下丘脑体温调节中枢;镇吐作用,小剂量阻断催吐化学感受区的D受体,大剂量直接抑制呕吐中枢;增强其他中枢抑制药的作用。
10吗啡的主要不良反应时什么?禁忌症有哪些?不良反应:一般有嗜睡、恶心呕吐、便秘、排尿困难、低血压等,主要不良反应是成瘾性和耐受性;禁忌症:支气管哮喘、颅内压升高患者、肺源性心脏病、临产前及哺乳期妇女、严重肝功能受损者、11.吗啡是否可以用于治疗心源性哮喘和支气管哮喘?可以用于心源性哮喘但不能用于支气管哮喘心源性哮喘的发病原因是因左心衰→急性肺水肿→肺通气困难→缺氧和窒息感。
吗啡治疗心源性哮喘的原因是:扩张血管,降低心脏前后负荷:降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,缓解急促浅表的呼吸;镇静作用可以消除病人的紧张恐惧的情绪,降低耗氧量。
支气管消除的表现有:支气管痉挛,粘膜水肿导致缺氧和呼吸困难,呼吸急促有代偿作用。
吗啡收缩支气管、抑制呼吸的作用,会加重缺氧,镇咳作用会使分泌物不易咳出,这些都不利于支气管哮喘的病人。
12.试述阿司匹林的不良反应。
胃肠道反应(引起上腹不是、恶心、呕吐,较大剂量可引起胃溃疡及无痛性胃出血);加重出血倾向(引起血小板凝集受到抑制,导致凝血障碍,出血时间延长);过敏反应(可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克以及过敏性哮喘);水杨酸反应;瑞夷综合征。
13.比较氯丙嗪和解热镇痛药对体温作用的影响。
(机理、特点、方式、用途)氯丙嗪解热镇痛药机理抑制下丘脑体温调节中枢,使中枢失活抑制PGE的合成特点○1不但降低发热机体的体温,也能降低正常体○2减温作用与外界环境温度有关○1降低升高的体温○2对正常体温无明显影方式促进散热、抑制产热促进散热用途人工冬眠疗法、低温麻醉发热14.阿托品、度冷丁、阿司匹林各是哪类的镇痛药?并比较他们镇痛的机理与应用。
阿托品是M受体阻断药,能舒张痉挛的内脏平滑肌,主要用于内脏交通;度冷丁是中枢性镇痛药,作用于阿片受体,抑制痛觉传到,主要用于急性锐痛;阿司匹林属于解热镇痛药,抑制PGE的合成,主要用于慢性钝痛。
15.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面的差异。
阿斯匹林吗啡作用机理抑制PGE合成从而使局部痛觉感觉器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低激动脊髓胶质区,丘脑内侧室及导水管周围灰质的阿片受体有关适应症慢性钝痛(关节炎、黏液囊炎、肌肉)和血管起源的疼痛,牙痛,痛经,产后疼痛,癌症骨转移痛1.创伤、烧伤、手术2、晚期癌症3、内脏平滑肌痉挛绞痛4、血压正常的心梗痛(急性锐痛)不良反应1、胃肠道反应2、加重出血倾向3、水杨酸反应4、过敏反应5、瑞夷综合征1、眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、排尿困难2、耐受性、依赖性3、急性中毒强度/部位较弱外周强大中枢16.抗心律失常药分类及代表药。
Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类适度阻滞钠通道奎尼丁,普鲁卡因胺ⅠB类轻度阻滞钠通道利多卡因,苯妥英ⅠC类高度阻滞钠通道普罗帕酮Ⅱ类β肾上腺素受体阻滞药普萘洛尔Ⅲ类延长动作电位时程药胺碘酮Ⅳ类钙通道阻滞药维拉帕米,地尔硫卓17.简述强心苷产生快速型心律失常的不良反应的理论基础。
中毒量强心苷严重抑制Na+-K+-ATP酶,使细胞内K+减少,Na+--Ca2+交换增多,心肌细胞缺钾,MDP减小,而接近阈电位,使自律性升高;K+外流减少使ERP缩短;心衰患者由于心输出量下降会反射性的引起交感神经兴奋,使用AD后容易引起心律失常。
18.强心苷正性肌力作用有何特点?其作用机理是什么?答:特点:1、对心肌选择性强、可直接选择性兴奋心肌2、使心肌收缩敏捷有力3、增加衰竭心脏输出量4、降低衰竭心脏耗氧量机理:○1正性肌力作用。
强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体NA-K-ATP,酶结合并抑制其活性,导致钠泵失灵,使细胞内NA量增加,K减少。
细胞内Na增多后,又通过Na-Ca双向交换机制,或使Na内流减少,Ca外流减少,或使Na外流增加,Ca内流增加,最终导致心肌细胞内Ca增加,心肌收缩加强。
○2负性频率,对CHF而窦律较快者尤为明显。
○3负性传导。
主要是房室结传导性下降。
19.抗心绞痛药的作用方式是什么?分为几类及代表药是什么?抗心绞痛药通过降低心肌耗氧或增加心肌供氧起到抗心绞痛作用。
分为3类:硝酸甘油β受体阻断药:心得安钙拮抗剂:硝苯地平20. 硝酸脂类与β受体阻断药合用治疗心绞痛有何优缺点,并说明理由。
心得安与硝酸酯类联合用药,可互相取长补短,从不同途径减轻心脏做功,降低心肌耗氧量,达到协同作用,硝酸甘油的反射性兴奋作用被心得安阻滞,而心得安增大心室容积和延长射血时间的缺点,也可被硝酸酯类拮抗。
缺点是两者均有降压作用。
如果联合用药剂量过大,可引起血压过度下降,冠脉血流量因灌注不足而急剧减少,反而加重心绞痛。